公开(公告)号：US20080242656A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11765136

申请日：2007-06-19

申请人： Andrew M. Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven W. Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen R. Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Andrew M. Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven W. Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen R. Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A01N43/00

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N-substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1) wherein R1 is —W-A1-W1-A2, W is —(CH2)m—X—(CH2)n—, wherein W1 is —(CH2)m1—X1—(CH2)n1—, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is —(CH2)r—CO—R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is —CO2R21, etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体地，可以使用式（1）的N-取代-N-磺酰氨基环丙烷化合物，其中 R 1是-WA 1 -W 1 -A 2，W是 - （CH 2）2 其中W 1 - （CH 2）n - （CH 2）n - 其中W 1是 - （ CH 2 - （CH 2）n1 - - - - - （CH 2）n1 - m，m1，n和n1相同或不同，各自为0〜6，X和X 1相同或不同，分别为单键等。 任选取代的C 3-14-14烃环基等，并且A 2是取代的C 3-14烃基 戒指组等 R 2是 - （CH 2 CH 2）n -CO-R 8等，其中r是0 至6和R 8是C 1-6烷氧基等; R 3和R 4相同或不同，各自为氢原子，C 1-6烷基等; 和R 5是-CO 2 R 21等; R 30和R 31相同或不同，各自为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050222146A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11011781

申请日：2004-12-15

申请人： Andrew Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Andrew Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N-substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —W-A1—W1-A2, W is —(CH2)m—X—(CH2)n—, wherein W1 is —(CH2)m1—X1—(CH2)n1—, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is —(CH2)r—CO—R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is —CO2R21 etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）所示的N-取代-N-磺酰氨基环丙烷化合物： 其中R 1是-WA 1 -W 1 -A 2，W是 - （CH 3） 其中W 1是 - （CH 2）n - 其中W 1是 - （CH 2）n1 - （CH 2）n1 - （CH 2）n1 - ，m，m1，n和n1相同或不同，各自为0〜6，X和X 1相同或不同，均为单键等。 1是任选取代的C 3-14烃环基等，而A 2是取代的C 3-14烃基， 烃环组等; R 2是 - （CH 2 CH 2）n -CO-R 8等，其中r是0 至6和R 8是C 1-6烷氧基等; R 3和R 4相同或不同，各自为氢原子，C 1-6烷基等; 和R 5是-CO 2 R 21等; R 30和R 31相同或不同，各自为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08604069B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13457844

申请日：2012-04-27

申请人： Takaki Maeba ,  Katsuya Maeda ,  Masayuki Kotoku ,  Kazayuki Hirata ,  Noriyoshi Seki ,  Hiroshi Yamanaka ,  Takayuki Sakai ,  Shintaro Hirashima ,  Shingo Obika ,  Makoto Shiozaki ,  Masahiro Yokota

发明人： Takaki Maeba ,  Katsuya Maeda ,  Masayuki Kotoku ,  Kazayuki Hirata ,  Noriyoshi Seki ,  Hiroshi Yamanaka ,  Takayuki Sakai ,  Shintaro Hirashima ,  Shingo Obika ,  Makoto Shiozaki ,  Masahiro Yokota

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/08

CPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D417/06

摘要： A compound of formula [I-W]: wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式[I-​​W]化合物或其药学上可接受的盐，其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120322837A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13457844

申请日：2012-04-27

申请人： Takaki Maeba ,  Katsuya Maeda ,  Masayuki Kotoku ,  Kazuyuki Hirata ,  Noriyoshi Seki ,  Hiroshi Yamanaka ,  Takayuki Sakai ,  Shintaro Hirashima ,  Shingo Obika ,  Makoto Shiozaki ,  Masahiro Yokota

发明人： Takaki Maeba ,  Katsuya Maeda ,  Masayuki Kotoku ,  Kazuyuki Hirata ,  Noriyoshi Seki ,  Hiroshi Yamanaka ,  Takayuki Sakai ,  Shintaro Hirashima ,  Shingo Obika ,  Makoto Shiozaki ,  Masahiro Yokota

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/42 ,  A61P37/08

CPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D417/06

摘要： A compound of formula [I-W]: wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式[I-​​W]化合物或其药学上可接受的盐，其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20110136778A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12847025

申请日：2010-07-30

申请人： Satoru Noji ,  Makoto Shiozaki ,  Tomoya Miura ,  Yoshinori Hara ,  Hiroshi Yamanaka ,  Katsuya Maeda ,  Akimi Hori ,  Masafumi Inoue ,  Yasunori Hase

发明人： Satoru Noji ,  Makoto Shiozaki ,  Tomoya Miura ,  Yoshinori Hara ,  Hiroshi Yamanaka ,  Katsuya Maeda ,  Akimi Hori ,  Masafumi Inoue ,  Yasunori Hase

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D471/10 ,  A61K31/519 ,  C07D487/10 ,  A61K31/55 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D487/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

摘要： A compound of the following general formula [I]: wherein each symbol has the same meaning as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, and a pharmaceutical use of the same in treating organ transplant rejection, graft versus host reaction after transplantation, autoimmune disease, allergic disease and chronic myeloproliferative disease.

摘要翻译： 下列通式[I]的化合物：其中每个符号具有如本文所定义的相同含义，或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，以及其用于治疗器官移植排斥，移植物抗宿主 移植后反应，自身免疫性疾病，过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

公开(公告)号：US08609647B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12847025

申请日：2010-07-30

申请人： Satoru Noji ,  Makoto Shiozaki ,  Tomoya Miura ,  Yoshinori Hara ,  Hiroshi Yamanaka ,  Katsuya Maeda ,  Akimi Hori ,  Masafumi Inoue ,  Yasunori Hase

发明人： Satoru Noji ,  Makoto Shiozaki ,  Tomoya Miura ,  Yoshinori Hara ,  Hiroshi Yamanaka ,  Katsuya Maeda ,  Akimi Hori ,  Masafumi Inoue ,  Yasunori Hase

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A61P27/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

摘要： A compound of the following general formula [I]: wherein each symbol has the same meaning as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, and a pharmaceutical use of the same in treating organ transplant rejection, graft versus host reaction after transplantation, autoimmune disease, allergic disease and chronic myeloproliferative disease.

摘要翻译： 下列通式[I]的化合物：其中每个符号具有如本文所定义的相同含义，或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，以及其用于治疗器官移植排斥，移植物抗宿主 移植后反应，自身免疫性疾病，过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

公开(公告)号：US4919103A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US145909

申请日：1988-01-20

申请人： Yuji Ishiguro ,  Hiroyuki Hosokawa ,  Nobuhiko Koyama ,  Eiji Hiramatsu ,  Mitsunori Takao ,  Tomoaki Abe ,  Masashi Kiyono ,  Katsuya Maeda ,  Shigeru Kamio

发明人： Yuji Ishiguro ,  Hiroyuki Hosokawa ,  Nobuhiko Koyama ,  Eiji Hiramatsu ,  Mitsunori Takao ,  Tomoaki Abe ,  Masashi Kiyono ,  Katsuya Maeda ,  Shigeru Kamio

IPC分类号： B60K15/035 ,  B60K15/077 ,  F02M25/08 ,  F02M37/00

CPC分类号： F02M25/0854 ,  B60K15/03504 ,  B60K2015/03557 ,  F02D2200/0606 ,  F02M37/0082

摘要： An apparatus for treating fuel vapor, such as in a motor vehicle fuel tank, by subjecting it to adsorption treatment to prevent its direct emission into the atmosphere. The apparatus according to the present invention comprises a fuel tank, a partitioning wall provided within the fuel tank to define a small fuel storage chamber within the fuel tank, a canister container housed in the small fuel storage chamber, the canister container storing therein a fuel adsorbing material. When fuel feeding takes place, feeding fuel is introduced into the small fuel storage chamber to cool the canister container. However, when the engine is operated, high temperature return fuel is introduced into the small storage chamber to heat the canister container thereby promoting the adsorbing and de-adsorbing action of fuel by the fuel adsorbing material.

摘要翻译： 一种用于处理燃料蒸汽的装置，例如在机动车辆燃料箱中，通过对其进行吸附处理以防止其直接排放到大气中。 根据本发明的装置包括燃料箱，设置在燃料箱内的分隔壁，以在燃料箱内限定一个小型燃料储存室，容纳在小型燃料储存室中的罐容器，其中容纳燃料的罐容器 吸附材料。 当燃料供给发生时，将供给燃料引入小型燃料储存室以冷却罐容器。 然而，当发动机运转时，将高温返回燃料引入小储存室以加热罐容器，从而促进燃料吸附材料对燃料的吸附和脱吸作用。

公开(公告)号：US4977114A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US438946

申请日：1989-11-17

申请人： Kazuo Horinouchi ,  Katsuya Maeda

发明人： Kazuo Horinouchi ,  Katsuya Maeda

IPC分类号： C04B35/48 ,  C04B35/486

CPC分类号： C04B35/486

摘要： Disclosed are zirconia ceramics superior in mechanical strength, hardness and toughness and a method for producing them. The zirconia ceramics contain ca. 7-12 mol % of cerium oxide and ca. 2-7 mol % of magnesium oxide and have an average crystal grain size of crystal grains thereof of 1 .mu.m or less, at least ca. 80 mol % of the crystal grains being tetragonal grains and the balance being monoclinic grains, and have a bending strength of at least 100 kg/mm.sup.2, a fracture toughness of at least 10 MNm.sup.-1.5 and a Vickers hardness of at least 1000 kg/mm.sup.2. The method comprises calcining a hydrate obtained by coprecipitation method from water-soluble salts of cerium and magnesium and a basic salt of zirconium or a hydrate obtained by adding water-soluble salts of cerium and magnesium to a zirconium hydrate and neutralizing the mixture of hydrates, further grinding the calcined hydrate to obtain zirconia powders of 1 .mu.m or less in average crystal grain size, then shaping the powders and sintering the resulting shaped product.

摘要翻译： 公开了机械强度，硬度和韧性优异的氧化锆陶瓷及其制造方法。 氧化锆陶瓷含有 7-12摩尔％的氧化铈和约 2-7mol％的氧化镁，其晶粒的平均晶粒尺寸为1μm以下，至少约为。 80μmol％的晶粒为四方晶粒，余量为单斜晶粒，弯曲强度为至少100kg / mm2，断裂韧性为至少10MNm-1.5，维氏硬度至少为1000kg / mm2。 该方法包括通过共沉淀法从铈和镁的水溶性盐和通过向水合锆中加入铈和镁的水溶性盐而得到的锆或水合物的碱式盐，并且中和水合物的混合物， 进一步研磨煅烧水合物，得到平均晶粒尺寸为1μm以下的氧化锆粉末，然后成形粉末并烧结所得成型体。

公开(公告)号：US4550701A

公开(公告)日：1985-11-05

申请号：US597098

申请日：1984-04-05

申请人： Atsushi Suzuki ,  Masakazu Ninomiya ,  Katsuya Maeda ,  Yutaka Kawashima

发明人： Atsushi Suzuki ,  Masakazu Ninomiya ,  Katsuya Maeda ,  Yutaka Kawashima

IPC分类号： B60K31/00 ,  B60W30/00 ,  F02D29/02 ,  F02D41/04 ,  F02D41/14 ,  F02D41/24 ,  F02D45/00 ,  F02D37/02

CPC分类号： F02D41/04 ,  F02D41/1406 ,  F02D41/1475 ,  F02D41/2454 ,  F02D41/2441 ,  F02D41/2458

摘要： A method for controlling the air-fuel ratio in an internal combustion engine in which the correction of the air-fuel ratio is carried out on the basis of the determination as to whether the base air-fuel ratio is the value in the richer or the leaner side of the air-fuel ratio corresponding to the best specific fuel consumption. A different number of operation points for detecting the signals of the parameters of the engine running state are selected for the automatic constant speed control state and for the non-automatic speed control state.

摘要翻译： 基于对基本空燃比是否为更丰富或更丰富的值的判定，进行空燃比的校正的内燃机的空燃比的控制方法 空燃比较稀的一面对应于最佳比燃料消耗。 为自动恒速控制状态和非自动速度控制状态选择不同数量的用于检测发动机运行状态参数的信号的操作点。

公开(公告)号：US5159990A

公开(公告)日：1992-11-03

申请号：US676477

申请日：1991-03-27

申请人： Tomoaki Abe ,  Katsuya Maeda ,  Mitsuo Hara ,  Shigeru Kamio ,  Mitsunori Takao

发明人： Tomoaki Abe ,  Katsuya Maeda ,  Mitsuo Hara ,  Shigeru Kamio ,  Mitsunori Takao

IPC分类号： F02D41/04 ,  B60T8/172 ,  B60T8/175 ,  B60T8/1763 ,  B60W10/04 ,  B60W10/06 ,  B60W10/18 ,  F02D29/02 ,  F02D41/14 ,  F02D41/22 ,  F02P5/15

CPC分类号： B60K28/16 ,  B60T8/175 ,  B60W10/06 ,  B60W10/184 ,  B60W2520/26 ,  B60W2710/0605 ,  B60W2710/0616 ,  B60W2710/0666

摘要： A slip control apparatus for use in a motor vehicle having an engine for generating a motive power to drive the motor vehicle. The apparatus comprises a first detector for detecting a speed of a driven wheel of the motor vehicle which is driven by the motive power generated from the engine, a second detector for detecting a running speed of the motor vehicle and a third detector for detecting an acceleration of the driven wheel. Also included in the apparatus are a decision unit for determining the occurrence of slipping of the driven wheel on the basis of the detection results of the first and second detectors, a driving force adjusting device for adjusting a driving force of the motor vehicle, and a control unit for controlling the slip of the driven wheel on the basis of information from the first to third detectors. The control unit controls the driving force adjusting device on the basis of the acceleration detected by the third detector when the decision device has determined the occurrence of slipping of the driven wheel.

摘要翻译： 一种用于具有用于产生用于驱动机动车辆的动力的发动机的机动车辆中的滑动控制装置。 该装置包括用于检测由发动机产生的动力驱动的机动车辆的从动轮的速度的第一检测器，用于检测机动车辆的行驶速度的第二检测器和用于检测加速度的第三检测器 的从动轮。 还包括在装置中的判定单元，用于根据第一和第二检测器的检测结果确定从动轮的滑动的发生，用于调节机动车辆的驱动力的驱动力调节装置，以及 控制单元，用于根据来自第一至第三检测器的信息来控制从动轮的滑动。 当决定装置确定从动轮的滑动的发生时，控制单元基于由第三检测器检测到的加速度来控制驱动力调节装置。