公开(公告)号：US20080242656A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11765136

申请日：2007-06-19

申请人： Andrew M. Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven W. Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen R. Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Andrew M. Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven W. Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen R. Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A01N43/00

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N-substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1) wherein R1 is —W-A1-W1-A2, W is —(CH2)m—X—(CH2)n—, wherein W1 is —(CH2)m1—X1—(CH2)n1—, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is —(CH2)r—CO—R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is —CO2R21, etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体地，可以使用式（1）的N-取代-N-磺酰氨基环丙烷化合物，其中 R 1是-WA 1 -W 1 -A 2，W是 - （CH 2）2 其中W 1 - （CH 2）n - （CH 2）n - 其中W 1是 - （ CH 2 - （CH 2）n1 - - - - - （CH 2）n1 - m，m1，n和n1相同或不同，各自为0〜6，X和X 1相同或不同，分别为单键等。 任选取代的C 3-14-14烃环基等，并且A 2是取代的C 3-14烃基 戒指组等 R 2是 - （CH 2 CH 2）n -CO-R 8等，其中r是0 至6和R 8是C 1-6烷氧基等; R 3和R 4相同或不同，各自为氢原子，C 1-6烷基等; 和R 5是-CO 2 R 21等; R 30和R 31相同或不同，各自为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07351825B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US11011773

申请日：2004-12-15

申请人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

发明人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

IPC分类号： C07D265/00 ,  C07D295/00 ,  C07D237/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D217/00 ,  C07D211/00 ,  C07D213/00 ,  C07D271/00 ,  C07D413/00 ,  C07D498/00 ,  C07D277/00 ,  C07D257/00 ,  C07D233/00 ,  C07D231/00 ,  C07D207/00 ,  C07D333/00 ,  C07D307/00 ,  C07D303/00 ,  C07D309/00 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —(CH2)m—X—(CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)p—X1—(CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is —CO2R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)m12—X12—(CH2)m12—R30, etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）的环丙烷化合物：其中R 1 是 - （CH 2）2 -X-（CH 2）n - SUP> 1等，其中m和n相同或不同，并且各自为0至6，X为单键等，而A 1为取代的C _{3-14个烃环基等; R 2和R 3相同或不同，并且各自为氢原子， - （CH 2）2 N 其中p和q为 - （CH 2）2 - - - - CH 2 - 相同或不同，并且各自为0至6，X 1为单键等，而A 2为任选取代的C 3-14烷基， 烃环等; R 4是-CO 2 R 9等，其中R 9是氢原子等。 ; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2 CH 2）m 12 其中m12和m12（其中m12和m12） 相同或不同，各自为0至6，X 12为单键等，R 30为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US20100105894A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12457391

申请日：2009-06-09

申请人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafuml Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

发明人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafuml Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

IPC分类号： C07D243/08 ,  C07C229/02 ,  C07C307/00 ,  C07D409/02 ,  C07D231/10 ,  C07D401/02 ,  C07D261/06 ,  C07D333/34 ,  C07D241/04 ,  C07D271/06 ,  C07D257/04 ,  C07D295/00 ,  C07D215/14 ,  C07D205/04 ,  C07D413/02 ,  C07D241/36 ,  C07D413/14 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —(CH2)m—X—(CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)p—X1—(CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is —CO2R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)m12—X12—(CH2)m12—R30, etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）所示的环丙烷化合物：其中，R 1为 - （CH 2 ）m-X-（CH 2）n -Al等，其中m和n相同或不同，各自为0〜6，X为单键等，而A1为取代的C3-14烃环基， 等等。; R2和R3相同或不同，各自为氢原子， - （CH2）p-X1-（CH2）q-A2等，其中p和q相同或不同，各自为0至6，X1 是单键等，A2是任选取代的C 3-14烃环基等; R4是-CO 2 R 9等，其中R9是氢原子等; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2）m 12 -X 12 - （CH 2）m 12 -R 30等，其中m12和m12相同或不同，各自为0至6， X12为单键等，R30为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080306258A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12149683

申请日：2008-05-06

申请人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

发明人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

IPC分类号： C07D243/08 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —(CH2)m—X—(CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)p—X1—(CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is —CO2R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)m12—X12—(CH2)m12—R30 etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）所示的环丙烷化合物：其中，R 1为 - （CH 2 ）mX-（CH2）n-A1等，其中m和n相同或不同，各自为0至6，X为单键等，而A1为取代的C3-14烃环基等。 ; R2和R3相同或不同，各自为氢原子， - （CH2）p-X1-（CH2）q-A2等，其中p和q相同或不同，各自为0至6，X1 是单键等，A2是任选取代的C 3-14烃环基等; R4是-CO 2 R 9等，其中R9是氢原子等; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2）m 12 -X 12 - （CH 2）m 12 -R 30等，其中m12和m12相同或不同，各自为0至6，X12 是单键等，R30是氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080261994A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12016755

申请日：2008-01-18

申请人： Takashi INABA ,  Julia Hass ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

发明人： Takashi INABA ,  Julia Hass ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven W. Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew M. Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen R. Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/416 ,  C07D411/00 ,  C07D217/00 ,  C07D265/00 ,  C07D311/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —(CH2)m—X—(CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)p—X1—(CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is —CO2R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)m12—X12—(CH2)m12—R30, etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）的环丙烷化合物：其中R 1 是 - （CH 2）2 -X-（CH 2）n - SUP> 1等，其中m和n相同或不同，并且各自为0至6，X为单键等，而A 1为取代的C _{3-14个烃环基等; R 2和R 3相同或不同，并且各自为氢原子， - （CH 2）2 N 其中p和q为 - （CH 2）2 - - - - CH 2 - 相同或不同，并且各自为0至6，X 1为单键等，而A 2为任选取代的C 3-14烷基， 烃环等; R 4是-CO 2 R 9等，其中R 9是氢原子等。 ; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2 CH 2）m 12 其中m12和m12（其中m12和m12） 相同或不同，各自为0至6，X 12为单键等，R 30为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US20090047246A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12029399

申请日：2008-02-11

申请人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

发明人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D409/06 ,  A61K31/405 ,  A61K31/506 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D209/20 ,  A61K31/675 ,  C07F9/572 ,  A61K31/437 ,  C07D471/02 ,  C12N9/99 ,  A61K31/44 ,  A61K39/395 ,  A61K31/427 ,  C12N9/50 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D307/79 ,  C07D333/60 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5728 ,  C12Q1/707 ,  G01N2333/186 ,  G01N2333/914

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US09227975B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13614968

申请日：2012-09-13

申请人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 治疗哺乳动物选自疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病，克氏锥虫感染和溶骨性疾病的疾病或病症的方法，其包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物，其中R1，R2， R3，R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110195948A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13125263

申请日：2009-10-21

申请人： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk激酶治疗的疾病 抑制剂。

公开(公告)号：US20110166122A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13063894

申请日：2009-09-21

申请人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/54 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk 激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090099186A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12089903

申请日：2006-10-10

申请人： Leonid Beigelman ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  Indrani Gunawaradana ,  Julia Haas

发明人： Leonid Beigelman ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  Indrani Gunawaradana ,  Julia Haas

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07D209/44 ,  A61K31/40 ,  C07D211/60 ,  C12N5/02 ,  C07D265/30 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  C07D405/06 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D235/02 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulas I-IV, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I-IV的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。