公开(公告)号：US6087380A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US25690

申请日：1998-02-18

申请人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D241/44 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D241/44 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： New disubstituted bicyclic heterocycles of general formulaR.sub.a --A--Het--B--Ar--E (I)Compounds of the above general formula I, wherein E denotes an R.sub.b NH--C(.dbd.NH)-- group, have valuable pharmacological properties, particularly a thrombin-inhibiting effect and the effect of prolonging thrombin time, and those wherein E denotes a cyano group, are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I. Exemplary compounds of formula I are:(a) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-phenyl-N-(2-hydroxycarbonylethyl)-amide,(b) 1-Methyl-2-[N-(4-amidinophenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide,(c) 1-Methyl-2-[N-(4-amidino-2-methoxy-phenyl)-aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(hydroxycarbonylmethyl)-amide, and(d) 1-Methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl) amide.

摘要翻译： 通式Ra-A-Het-B-Ar-E的新二取代双环杂环（I）上述通式I的化合物，其中E表示RbNH-C（= NH） - 基团，具有有价值的药理学性质，特别是 凝血酶抑制作用和延长凝血酶时间的作用以及其中E表示氰基的那些是制备其它通式I化合物的有价值的中间体。示例性的式I化合物是：（a）1-甲基-2- [N-（4-脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-苯基-N-（2-羟基羰基乙基） - 酰胺，（b）1-甲基-2- [N- 脒基苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺，（c）1-甲基-2- [N-（4-脒基-2- 甲氧基 - 苯基） - 氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（2-吡啶基）-N-（羟基羰基甲基） - 酰胺，和（d）1-甲基-2- [N- [4- 苯基]氨基甲基] - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（2-吡啶基）-N-（2-乙氧基羰基乙基） 理想

公开(公告)号：US5565469A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US402744

申请日：1995-03-13

申请人： Gerhard Mihm ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Gerhard Mihm ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： C07D235/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D235/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Angiotensin-II inhibiting benzimidazoles, useful for the treatment of hypertension. Exemplary compounds are:(a) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(1,3-thiazolidin-2,4-dione-5-methylidinyl)-biphenyl,(b) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(c) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(d) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(e) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(f) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(4-methoxy-benzylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(g) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylamino-carbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(h) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylamino-sulphonyl)-biphenyl,(i) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphfonyl)-biphenyl,(j) 4'-[(2-n-butyl-4-methyl-6-(propanesultam-1-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphonyl)-biphenyl and(k) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl.

摘要翻译： 血管紧张素II抑制苯并咪唑，可用于治疗高血压。 示例性化合物是：（a）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（1,3 - 联苯并联，（b）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基] （c）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶 -2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-磺基 - 联苯，（d）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） ） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（e）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1 ，2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（f）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- - 甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（4-甲氧基 - 苄基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯，（g）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基 - 羰基氨基磺酰基） - 联苯，（h）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑 （甲基）-2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（i）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[ [1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（j）4' - [（2-正丁基-4-甲基 - 6-（丙磺酰基-1-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰基氨基磺酰基） - 联苯和（k）4' - [（2-乙基-4-甲基-6- ，7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯。

公开(公告)号：US08916589B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US12675224

申请日：2008-08-28

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as stated hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如下文所定义，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐， 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US08791103B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13866255

申请日：2013-04-19

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D223/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20050203078A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11056413

申请日：2005-02-11

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US06492547B2

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US10025638

申请日：2001-12-19

申请人： Henning Priepke ,  Norbert Hauel ,  Klaus Damm ,  Andreas Schnapp

发明人： Henning Priepke ,  Norbert Hauel ,  Klaus Damm ,  Andreas Schnapp

IPC分类号： C07C22938

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07B2200/09 ,  C07C233/55 ,  C07C2601/08

摘要： The present application relates to carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R3 are defined as in claim 1, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use thereof and their preparation.

摘要翻译： 本申请涉及通式化合物A的羧酸酰胺，B和R 1至R 3如权利要求1中所定义，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用途及其制备。

公开(公告)号：US20110263626A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12675224

申请日：2008-08-28

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07C235/40 ,  C07D213/82 ,  C07C255/44 ,  C07D261/18 ,  C07C229/48 ,  C07D263/34 ,  C07D213/81 ,  C07D239/38 ,  C07D307/68 ,  C07D233/90 ,  C07D231/14 ,  C07D209/42 ,  C07D277/56 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/24 ,  A61K31/197 ,  A61K31/421 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/50 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P25/00 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as stated hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如下文所定义，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐， 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US20080146539A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11960222

申请日：2007-12-19

申请人： Henning PRIEPKE ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning PRIEPKE ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C12N9/99 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US07371743B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11056413

申请日：2005-02-11

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： C07D279/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US06660764B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US10025426

申请日：2001-12-19

申请人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Klaus Damm ,  Andreas Schnapp

发明人： Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Klaus Damm ,  Andreas Schnapp

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D215/14

摘要： The present application relates to new carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R3 are defined as in claim 1, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use thereof and their preparation.

摘要翻译： 本申请涉及一般化学式A的新型羧酸酰胺，B和R 1至R 3如权利要求1中所定义，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用途及其制备。