公开(公告)号：US09187429B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US13864889

申请日：2013-04-17

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Yongfu Liu ,  Hans P. Maerki ,  Rainer E. Martin ,  Alexander V. Mayweg ,  Peter Mohr ,  Xuefei Tan

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  A61K31/47 ,  C07D217/14 ,  C07D221/04 ,  C07D405/12 ,  C07D221/16

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D221/16 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A和n如本文所述，包括化合物和 使用化合物的方法。

公开(公告)号：US08735585B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13584872

申请日：2012-08-14

申请人： Bo Qu ,  Anjan Saha ,  Jolaine Savoie ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Bo Qu ,  Anjan Saha ,  Jolaine Savoie ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D211/20 ,  C07D255/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/57 ,  C07D221/06

摘要： Disclosed is a compound of formula (I) and salts thereof. Also disclosed are methods of making the compound of formula (I) and the use of the compound as an intermediate for making pharmaceutically active compounds such as 11-β-hydroxysteroid hydrogenase type 1 (11-β-HSD1) inhibitors.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其盐。 还公开了制备式（I）化合物的方法和该化合物作为中间体用于制备药学活性化合物如11-羟基类固醇类氢化酶1型（11-bgr-HSD1）抑制剂的方法。

公开(公告)号：US08592446B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12664130

申请日：2008-06-11

申请人： Ana Martinez Gil ,  Ana Castro Morera ,  Miguel Medina Padilla ,  Jorge Sanchez-Quesada ,  Mercedes Alonso Cascon ,  Laura Rubio Arrieta ,  Esther Garcia Palomero ,  Paola Usan Egea

发明人： Ana Martinez Gil ,  Ana Castro Morera ,  Miguel Medina Padilla ,  Jorge Sanchez-Quesada ,  Mercedes Alonso Cascon ,  Laura Rubio Arrieta ,  Esther Garcia Palomero ,  Paola Usan Egea

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a new family of [1,10]-phenantroline derivatives of formula (I), which are useful for the treatment or profilaxis of a neurodegenerative or haematological disease or condition, their use as a medicament, especially for treating a treatment neurodegenerative or haematological disease or condition, and a pharmaceutical composition comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的[1,10] - phen啉衍生物的新家族，它们可用于治疗或表现神经变性或血液病学疾病或病症，其用作药物，特别是用于治疗 治疗神经变性或血液病或病症，以及包含该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130178459A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13202544

申请日：2011-03-29

申请人： Yusuke Nakamura ,  Yo Matsuo ,  Shoji Hisada ,  Feryan Ahmed ,  Raymond Huntley ,  Zohreh Sajjadi-Hashemi ,  David M. Jenkins ,  Robert B. Kargbo ,  Wenge Cui ,  Polivina Jolicia F. Gauuan ,  Joel R. Walker ,  Helene Decornez ,  Mahender Gurram

发明人： Yusuke Nakamura ,  Yo Matsuo ,  Shoji Hisada ,  Feryan Ahmed ,  Raymond Huntley ,  Zohreh Sajjadi-Hashemi ,  David M. Jenkins ,  Robert B. Kargbo ,  Wenge Cui ,  Polivina Jolicia F. Gauuan ,  Joel R. Walker ,  Helene Decornez ,  Mahender Gurram

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/10 ,  C07D221/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/64 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Tricyclic compounds are provided. These compounds are PBK inhibitors, and are useful for the treatment of PBK related diseases, including cancer.

摘要翻译： 提供三环化合物。 这些化合物是PBK抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的PBK相关疾病。

公开(公告)号：US20130023521A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13521978

申请日：2011-01-17

申请人： Roman Lopez ,  Frederic Colland

发明人： Roman Lopez ,  Frederic Colland

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D219/06 ,  C07D221/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P37/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P25/00 ,  A61P7/02 ,  A61P39/06 ,  A61P31/00 ,  A61P9/12 ,  A61P7/10 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/435 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D401/14 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： The present invention concerns the discovery of new selective inhibitors of ubiquitin specific proteases, their process of preparation and their therapeutic use.

公开(公告)号：US20100063055A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12523031

申请日：2008-01-15

申请人： Masahiro Eda ,  Tomoko Kuroda ,  Keiichi Aritomo ,  Yoshiyuki Aoki ,  Satoshi Kaneko

发明人： Masahiro Eda ,  Tomoko Kuroda ,  Keiichi Aritomo ,  Yoshiyuki Aoki ,  Satoshi Kaneko

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/16 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The problem of the present invention is to provide a compound having a GR selective binding activity, which shows less action on other nuclear receptors such as progesterone receptor (PR), mineralocorticoid receptor (MR) and the like. The present invention provides a condensed tetrahydroquinoline compound represented by the following formula (I) wherein each symbol is as defined in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明的问题是提供具有GR选择性结合活性的化合物，其对其它核受体如孕酮受体（PR），盐皮质激素受体（MR）等显示较少的作用。 本发明提供由下式（I）表示的缩合四氢喹啉化合物，其中各符号如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或其水合物。

公开(公告)号：US20090238760A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12297717

申请日：2007-04-19

申请人： Clarence Edgar Cook ,  Kevin M Cook ,  Clyde Ray Tallent ,  Brian Frazier Thomas ,  Hernan Andres Navarro

发明人： Clarence Edgar Cook ,  Kevin M Cook ,  Clyde Ray Tallent ,  Brian Frazier Thomas ,  Hernan Andres Navarro

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D221/16 ,  A61K31/435 ,  A01N43/42 ,  G01N33/567

CPC分类号： C07D221/16

摘要： Hexahydroindenopyridine compounds are disclosed which act as contraceptive agents by disrupting spermatogenesis, acting as spermicides or sperm motility inhibitors and/or act as antifungals; antispermatogenic, sperm motility inhibitors, spermicidal or antifungal compositions containing the compounds; and methods for disrupting spermatogenesis, inhibiting sperm motility, killing motile sperm or treating fungi using the compounds and compositions. Also disclosed are radioactive compounds which may be used to study the binding of antifertility compounds to specific sites in the body and the use of such compounds for that purpose.

摘要翻译： 公开了六氢茚基吡啶化合物，其通过破坏精子发生作用作为避孕药，用作杀精剂或精子活力抑制剂和/或作为抗真菌剂; 抗精子活力抑制剂，含有这些化合物的杀精或抗真菌组合物; 以及使用化合物和组合物破坏精子发生，抑制精子活力，杀死活动精子或治疗真菌的方法。 还公开了可用于研究抗生物化合物与体内特定部位结合的放射性化合物，以及用于该目的的这些化合物的用途。

公开(公告)号：US20090118267A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11817757

申请日：2006-02-13

申请人： Dirk Finsinger ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

发明人： Dirk Finsinger ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C211/28 ,  C07D211/70 ,  C07D221/16 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  C07D405/02 ,  C07D401/06 ,  A61K31/135 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07C45/46 ,  C07C49/67 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C225/22 ,  C07C255/56 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D221/16 ,  C07D295/03

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and q have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和q具有权利要求1所述含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050267142A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11169554

申请日：2005-06-29

申请人： Geoffrey Heintzelman ,  James Bullington ,  Kenneth Rupert

发明人： Geoffrey Heintzelman ,  James Bullington ,  Kenneth Rupert

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/519 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides novel arylindenopyridines and arylindenopyrimidines of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, and X are as defined above, and pharmaceutical compositions comprising same, useful for treating disorders ameliorated by antagonizing adenosine A2a receptors. This invention also provides therapeutic and prophylactic methods using the instant compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >和X如上所定义，以及包含其的药物组合物，可用于治疗通过拮抗腺苷A 2受体而改善的病症。 本发明还提供了使用本发明化合物和药物组合物的治疗和预防方法。

公开(公告)号：US06903109B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10259139

申请日：2002-09-27

申请人： Geoffrey R. Heintzelman ,  Kristin M. Averill ,  John H. Dodd ,  Keith T. Demarest ,  Yuting Tang ,  Paul F. Jackson

发明人： Geoffrey R. Heintzelman ,  Kristin M. Averill ,  John H. Dodd ,  Keith T. Demarest ,  Yuting Tang ,  Paul F. Jackson

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D491/04 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides novel arylindenopyridines of the formula: and pharmaceutical compositions comprising same, useful for treating disorders ameliorated by antagonizing Adensine A2a receptors or reducing PDE activity in appropriate cells. This invention also provides therapeutic and prophylactic methods using the instant pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的具有下列结构式的Ar 3吲哚并吡啶：和包含该化合物的药物组合物，其可用于治疗通过拮抗Adensine A2a受体或降低适当细胞中PDE活性而改善的病症。 本发明还提供了使用本发明的药物组合物的治疗和预防方法。