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    Method of producing optically active 1,3-imidazolidine-4-ones
    12.
    发明授权
    Method of producing optically active 1,3-imidazolidine-4-ones 失效
    光学活性1,3-咪唑烷-4-酮的制备方法

    公开(公告)号：US5386035A

    公开(公告)日：1995-01-31

    申请号：US974422

    申请日：1992-11-12

    申请人： Dieter Seebach ,  Karlheinz Drauz ,  Matthias Kottenhahn ,  Hermann Lotter ,  Michael Schwarm

    发明人： Dieter Seebach ,  Karlheinz Drauz ,  Matthias Kottenhahn ,  Hermann Lotter ,  Michael Schwarm

    IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/30 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/38

    摘要： 2.2. 1,3-imidazolidine-4-ones having the General Formula: ##STR1## are obtained in a pure form especially by means of precipitation, in which production an optically active acid can be used at 0.5-0.8 eq. for the separation of racemates. The non-desired enantiomer can be racemized in an inert solvent and the cyclization to imidazolidinone can take place by means of the optically active acid, whereupon the separation of racemates takes place directly thereafter. 1,3-imidazolidine-4-ones are valuable educts for the preparation of branched or unbranched, proteinogenic or non-proteinogenic .alpha.-amino acids by means of diastereoselective alkylation and subsequent ring splitting.

    摘要翻译： 2.2。 以纯度的形式，特别是通过沉淀获得具有以下通式的1,3-咪唑烷-4-酮：其中0.5-0.8当量可以使用光学活性的酸。 用于分离外消旋体。 非期望的对映异构体可以在惰性溶剂中进行外消旋化，并且通过光学活性的酸可以进行环化成咪唑啉酮，随后直接进行外消旋体的分离。 1,3-咪唑烷-4-酮是通过非对映选择性烷基化和随后的环分裂制备支链或非支链，蛋白质或非蛋白质的α-氨基酸的有价值的衍生物。

    Method for disinfecting aqueous medium with N,N'-dihalo-2-imidazolidinones
    15.
    发明授权
    Method for disinfecting aqueous medium with N,N'-dihalo-2-imidazolidinones 失效
    用N，N'-二卤代-2-咪唑烷酮消毒含水介质的方法

    公开(公告)号：US4767542A

    公开(公告)日：1988-08-30

    申请号：US113941

    申请日：1987-10-28

    申请人： Shelby D. Worley

    发明人： Shelby D. Worley

    IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C02F1/50

    CPC分类号： C07D233/32 ,  A01N43/50 ,  C07D233/38 ,  Y02W10/37

    摘要： N-chloro and N-bromo derivatives of 2-imidazolidinones having substituents at the 4 and 5 positions of the ring are described. More particularly, there are described dichloro, dibromo-, and chlorobromo- derivatives of 2-imidazolidinones having at least three substituents selected from alkyl, alkoxy, hydroxy and substituted phenyl, e.g., para-substituted phenyl, at the 4 and 5 positions on the ring. These N-halo compounds are biocides, e.g., bactericides, and are useful as disinfectants and sanitizers.

    摘要翻译： 描述了在环的4和5位具有取代基的2-咪唑啉酮的N-氯和N-溴衍生物。 更具体地，描述了具有至少三个选自烷基，烷氧基，羟基和取代的苯基的取代基的2-咪唑啉酮的二氯，二溴和氯溴衍生物，例如对位取代的苯基，在4和5位上 环。 这些N-卤代化合物是杀生物剂，例如杀菌剂，可用作消毒剂和消毒剂。

    Synthesis of intermediates for tetramisole, levamisole and their derivatives
    17.
    发明授权
    Synthesis of intermediates for tetramisole, levamisole and their derivatives 失效
    四咪唑，左旋咪唑及其衍生物的中间体的合成

    公开(公告)号：US4620009A

    公开(公告)日：1986-10-28

    申请号：US307459

    申请日：1981-10-01

    申请人： Sivaraman Raghu ,  Arthur K. Hoffmann ,  Balwant Singh

    发明人： Sivaraman Raghu ,  Arthur K. Hoffmann ,  Balwant Singh

    IPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/42 ,  C07D233/70 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D233/42 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70

    摘要： A process for the manufacture of 1-(2-alkoxyethyl)-4-phenyl-4-imidazolin-2-ones, 1-(2-alkoxyethyl)-4-phenyl-2-imidazolidones, 1-(2-alkoxyethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thiones, certain of the corresponding 1-(2-hydroxyethyl) derivatives and their 3-acylated derivatives, and certain related compounds which are all useful as intermediates in a new process for the manufacture of tetramisole, dl-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo-[2,1-b]thiazole, and its derivatives. The compound tetramisole is useful as an anthelmintic.

    摘要翻译： 1-（2-烷氧基乙基）-4-苯基-4-咪唑啉-2-酮，1-（2-烷氧基乙基）-4-苯基-2-咪唑烷酮，1-（2-烷氧基乙基） 4-苯基 - 咪唑烷-2-硫酮，某些相应的1-（2-羟乙基）衍生物及其3-酰化衍生物以及某些相关化合物，它们都可用作制备四聚甲醛的新方法中的中间体 -2,3,5,6-四氢-6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑及其衍生物。 复方四咪唑可用作驱虫剂。

    Production of semi-synthetic .beta.-lactam antibiotics
    19.
    发明授权
    Production of semi-synthetic .beta.-lactam antibiotics 失效
    生产半合成β-内酰胺抗生素

    公开(公告)号：US4229349A

    公开(公告)日：1980-10-21

    申请号：US27539

    申请日：1979-04-05

    申请人： Werner Ertel

    发明人： Werner Ertel

    IPC分类号： C07D233/38 ,  C07D499/00 ,  C07D499/12 ,  C07D499/68 ,  C07D501/06

    CPC分类号： C07D233/38 ,  C07D499/00

    摘要： In the production of a semi-synthetic .beta.-lactam antibiotic by reacting an amino compound of the formula ##STR1## in which X is the remaining members of a ring of a .beta.-lactam antibiotic, andR is a hydrogen atom or a methoxy group,with an activated carboxylic acid derivative of the formula ##STR2## in which R.sub.1 is an organic radical,B is an optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl or heterocyclyl radical andR.sub.2 is a lower alkyl radical,the improvement which comprises effecting the reaction in an acetone/water mixture which contains acetone and water in a volume ratio of about 0.5:1 to 3:1. Advantageously the reaction is carried out at about -10.degree. to +10.degree. C. in the presence of an organic base employing about 1.1 to 1.2 mols of the amino compound per mol of the activated carboxylic acid derivative.

    摘要翻译： 在通过使式“IMAGE”的氨基化合物与其中X是β-内酰胺抗生素的环的剩余成员反应而制备半合成β-内酰胺抗生素的方法中，R是氢原子或甲氧基 ，其中R1为有机基团的式为“IMAGE”的活化羧酸衍生物，B为任选取代的苯基，环己二烯基或杂环基，R2为低级烷基，其改进包括在丙酮中进行反应 /水混合物，其含有体积比为约0.5:1至3:1的丙酮和水。 有利地，在有机碱的存在下，在约-10℃至+ 10℃下进行反应，每摩尔活化的羧酸衍生物使用约1.1至1.2摩尔的氨基化合物。

    7-Ureido acetamido substituted cephalosporin antibiotics
    20.
    发明授权
    7-Ureido acetamido substituted cephalosporin antibiotics 失效
    7-脲基乙酰氨基取代头孢菌素抗生素

    公开(公告)号：US4224442A

    公开(公告)日：1980-09-23

    申请号：US553062

    申请日：1975-03-03

    申请人： Robin D. G. Cooper ,  David K. Herron

    发明人： Robin D. G. Cooper ,  David K. Herron

    IPC分类号： C07D501/32 ,  C07D233/38 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  A61K31/545 ,  C07D501/54

    CPC分类号： C07D233/38

    摘要： Cephalosporin antibiotics of the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## and R" is H, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, allyl, propargyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, phenyl, benzyl or furfuryl; R' is H or methyl; or R is a cyclic urea group for example, R is ##STR3## R.sub.1 is phenyl, thienyl, or furyl; R.sub.3 is a lower alkyl substituted 1H-tetrazole-5-thio or 1,3,4-thiadiazole-5-thio group and R.sub.4 is hydrogen or an active ester group, e.g., an acetoxymethyl group; are highly active broad spectrum antibiotics especially useful in the treatment of infections attributable to the gram-negative microorganisms.

    摘要翻译： 其中R为“IMA”，R“为H，C 1 -C 3烷基，烯丙基，炔丙基，C 3 -C 6环烷基，苯基，苄基或糠基的头孢菌素抗生素。 R'是H或甲基; 或R为环脲基，例如R为R 1为苯基，噻吩基或呋喃基; R3是低级烷基取代的1H-四唑-5-硫基或1,3,4-噻二唑-5-硫基，R4是氢或活性酯基，例如乙酰氧基甲基; 是高度活跃的广谱抗生素，特别可用于治疗归因于革兰氏阴性微生物的感染。