公开(公告)号：US07101875B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10302087

申请日：2002-11-22

Applicant: John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

Inventor： John C. McKew ,  Steve Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/54 ,  A61K31/42 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

Abstract: This invention provides methods for treating in mammals arthritic or rheumatic disorders using substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods for using the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition of pain and inflammation.

Abstract translation: 本发明提供使用以下通式的取代的吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式来治疗哺乳动物关节炎或风湿病的方法，以及使用这些化合物作为各种磷脂酶的活性抑制剂的方法，特别是磷脂酶A 2酶，并用于治疗，预防和抑制疼痛和炎症。

公开(公告)号：US06984735B2

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10722782

申请日：2003-11-26

Applicant: John C. McKew ,  Steven Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li

Inventor： John C. McKew ,  Steven Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark ,  Wei Li

IPC: C07D215/38 ,  C07D217/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

Abstract: A process for making an aromatic aldehyde in which a sulfoxide is reacted with a dihalogenated aromatic compound in the absence of an effective amount of an activating reagent. The aldehyde may then be used to make other compounds, such as a compound that acts as a cPLA inhibitor.

Abstract translation: 在没有有效量的活化剂的情况下，使亚砜与二卤代芳香族化合物反应的芳香醛的制造方法。 然后可以使用醛来制备其它化合物，例如充当cPLA抑制剂的化合物。

公开(公告)号：US20050113438A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10947726

申请日：2004-09-23

Applicant: Baihua Hu ,  James Jetter

Inventor： Baihua Hu ,  James Jetter

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04

Abstract: The present invention relates generally to substituted indoles and methods of using them.

Abstract translation: 本发明一般涉及取代的吲哚及其使用方法。

公开(公告)号：US06525202B2

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09903754

申请日：2001-07-12

Applicant: Baihua Hu ,  Fuk-Wah Sum ,  Michael S. Malamas

Inventor： Baihua Hu ,  Fuk-Wah Sum ,  Michael S. Malamas

IPC: C07D21158

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein, R1, R2, R3, R4, R5, T, T1, T2, and X are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

Abstract translation: 本发明提供具有其中R1，R2，R3，R4，R5，T，T1，T2和X如上所定义的结构的式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗或抑制代谢紊乱 与胰岛素抵抗或高血糖相关（通常与肥胖或葡萄糖不耐受相关），动脉粥样硬化，胃肠道疾病，神经源性炎症，青光眼，高眼压症和尿频; 并且特别可用于治疗或抑制II型糖尿病。

公开(公告)号：US06172057B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09026371

申请日：1998-02-19

Applicant: Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  George Theodore Grosu ,  Jamie Marie Davis ,  Baihua Hu ,  Derek Cecil Cole ,  Jannie Lea Baker ,  Marcy Pamela Jacobson ,  Matthew Robin O'Dell

Inventor： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  George Theodore Grosu ,  Jamie Marie Davis ,  Baihua Hu ,  Derek Cecil Cole ,  Jannie Lea Baker ,  Marcy Pamela Jacobson ,  Matthew Robin O'Dell

IPC: A01N4346

CPC classification number: C07D209/48 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/36 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D307/64 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

Abstract: Matrix metalloproteinases (MMPs) are a group of enzymes that have been implicated in the pathological destruction of connective tissue and basement membranes. These zinc containing endopeptidases consist of several subsets of enzymes including collagenases, stromelysins and gelatinases. TNF-&agr; converting enzyme (TACE), a pro-inflammatory cytokine, catalyzes the formation of TNF-&agr; from membrane bound TNF-&agr; precursor protein. It is expected that small molecule inhibitors of MMPs and TACE therefore have the potential for treating a variety of disease states. The present invention provides low molecular weight, non-peptide inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs) and TNF-&agr; converting enzyme (TACE) for the treatment of arthritis, tumor metastasis, tissue ulceration, abnormal wound healing, periodontal disease, bone disease, diabetes (insulin resistance) and HIV infection. The compounds of this invention are represented by the formula where R1, R2, R3 and R4 are described herein.

Abstract translation: 基质金属蛋白酶（MMPs）是一组涉及结缔组织和基底膜的病理破坏的酶。 这些含锌的内肽酶由几种酶组成，包括胶原酶，基质溶胶蛋白和明胶酶。 TNF-α转化酶（TACE）是促炎细胞因子，从膜结合的TNF-α前体蛋白催化TNF-α的形成。 预期MMP和TACE的小分子抑制剂具有治疗各种疾病状态的潜力。 本发明提供用于治疗关节炎，肿瘤转移，组织溃疡，异常伤口愈合，牙周病，骨病，糖尿病的基质金属蛋白酶（MMP）和TNF-α转换酶（TACE）的低分子量非肽抑制剂 （胰岛素抵抗）和HIV感染。 本发明的化合物由本文所述的R1，R2，R3和R4表示。

公开(公告)号：US08951993B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13402335

申请日：2012-02-22

Applicant: Baihua Hu ,  Kan He ,  Minsheng Zhang

Inventor： Baihua Hu ,  Kan He ,  Minsheng Zhang

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07F9/58 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/65583

Abstract: The present invention relates to compounds represented by formula (I), which can modulate the activity of protein kinases. The invention also relates to a composition containing a compound of formula (I), and a method for synthesizing and using such compound for preventing or treating ALK or cMet mediated disorders or conditions.

Abstract translation: 本发明涉及可以调节蛋白激酶活性的由式​​（I）表示的化合物。 本发明还涉及包含式（I）化合物的组合物，以及用于合成和使用该化合物以预防或治疗ALK或cMet介导的病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07713964B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US10302171

申请日：2002-11-22

Applicant: John C. McKew ,  Steven Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

Inventor： John C. McKew ,  Steven Y. Tam ,  Katherine L. Lee ,  Lihren Chen ,  Paresh Thakker ,  Fuk-Wah Sum ,  Mark Behnke ,  Baihua Hu ,  James D. Clark

IPC: A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  Y10S514/826

Abstract: This invention provides methods for treating in mammals asthma and asthmatic conditions using substituted indole compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods for using the compounds as inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly phospholipase A2 enzymes, and for the medical treatment, prevention and inhibition of pain and inflammation.

Abstract translation: 本发明提供使用以下通式的取代吲哚化合物及其药学上可接受的盐形式来治疗哺乳动物哮喘和哮喘病症的方法，以及使用该化合物作为各种磷脂酶，特别是磷脂酶A2酶的活性的抑制剂的方法，以及 用于治疗，预防和抑制疼痛和炎症。

公开(公告)号：US07683091B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11505527

申请日：2006-08-16

Applicant: Baihua Hu ,  James W. Jetter

Inventor： Baihua Hu ,  James W. Jetter

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  C07D209/04 ,  C07D401/02

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D209/26

Abstract: The present invention relates generally to substituted indoles and methods of using them.

Abstract translation: 本发明一般涉及取代的吲哚及其使用方法。

公开(公告)号：US20070299126A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11881514

申请日：2007-07-27

Applicant: Baihua Hu

Inventor： Baihua Hu

IPC: A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D209/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D209/42

Abstract: The present invention relates generally to substituted pyrrole-indoles such as substituted pyrrole-indoles, and methods of using them.

公开(公告)号：US20050113439A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10947727

申请日：2004-09-23

Applicant: Baihua Hu

Inventor： Baihua Hu

IPC: A61P7/02 ,  C07D209/42 ,  C07D403/04 ,  C07D43/02 ,  A61K31/405

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D209/42

Abstract: The present invention relates generally to substituted pyrrole-indoles such as substituted pyrrole-indoles, and methods of using them.

Abstract translation: 本发明一般涉及取代的吡咯 - 吲哚，例如取代的吡咯 - 吲哚，以及使用它们的方法。