公开(公告)号：US20050203135A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10649762

申请日：2003-08-26

Applicant: Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

Inventor： Daniel Burdick ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  James Marsters ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Mark Stanley ,  Kenneth Weese

IPC: C07D249/02 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D231/16 ,  C07D261/18 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D211/56 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC classification number: A61K31/4458 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445

Abstract: Compounds of the general structure D-L-B-(AA), for example (A), that are useful for treating Mac-1 or LFA-1-mediated disorders such as inflammatory disorders, allergies, and autoimmune diseases are provided.

Abstract translation: 提供了可用于治疗Mac-1或LFA-1介导的疾病如炎性疾病，过敏和自身免疫性疾病的通用结构D-L-B-（AA）的化合物，例如（A）。

公开(公告)号：US5846932A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US470846

申请日：1995-06-06

Applicant: David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

Inventor： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

IPC: A61K38/00 ,  C07K14/58

CPC classification number: C07K14/58 ,  A61K38/00

Abstract: Human receptor selective atrial natriuretic factor variants containing various substitutions, especially G16R, show equal potency and binding affinity for the human A-receptor but have decreased affinity for the human clearance or C-receptor. These ANF variants have natriuretic, diuretic and vasorelaxant activity but have increased metabolic stability, making them suitable for treating congestive heart failure, acute kidney failure and renal hypertension.

公开(公告)号：US5843941A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US313068

申请日：1994-09-26

Applicant: James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

Inventor： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

Abstract: Benzodiazepine derivatives represented by the structure below are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases foe which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase as indicated. ##STR1##

Abstract translation: PCT No.PCT / US94 / 05157 Sec。 371日期：1994年9月26日 102（e）1994年9月26日PCT PCT 1994年5月10日PCT公布。 第WO94 / 26723号公报 1994年11月24日公开了由以下结构表示的苯并二氮杂衍生物，其作为法西诺酯：蛋白转移酶的有效抑制剂。 提供含有这些苯并二氮杂的药物组合物，用于治疗如所指出的对法拉西蛋白转移酶的抑制作用的疾病。

公开(公告)号：US5665704A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US451240

申请日：1995-05-25

Applicant: David Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John Burnier

Inventor： David Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John Burnier

IPC: A61K38/00 ,  C07K14/58

CPC classification number: C07K14/58 ,  A61K38/00

Abstract: Human receptor selective atrial natriuretic factor variants containing various substitutions, especially G16R, show equal potency and binding affinity for the human A-receptor but have decreased affinity for the human clearance or C-receptor. These ANF variants have natriuretic, diuretic and vasorelaxant activity but have increased metabolic stability, making them suitable for treating congestive heart failure, acute kidney failure and renal hypertension.

Abstract translation: 含有各种取代，特别是G16R的人受体选择性心房利钠因子变体对人A受体显示相同的效力和结合亲和力，但对人清除或C-受体的亲和力降低。 这些ANF变体具有利钠，利尿和血管舒张活性，但具有增加的代谢稳定性，使其适合于治疗充血性心力衰竭，急性肾衰竭和肾性高血压。

公开(公告)号：US5532359A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US328595

申请日：1994-10-25

Applicant: James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

Inventor： James C. Marsters, Jr. ,  Michael S. Brown ,  Craig W. Crowley ,  Joseph L. Goldstein ,  Guy L. James ,  Robert S. McDowell ,  David Oare ,  Thomas E. Rawson ,  Mark Reynolds ,  Todd C. Somers

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/117 ,  C07D223/18

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  A61K38/00

Abstract: Benzodiazepine derivatives are disclosed that act as potent inhibitors of ras farnesyl:protein transferase. Pharmaceutical compositions containing these benzodiazepines are provided for treatment of diseases for which inhibition of the ras farnesyl:protein transferase is indicated. Also disclosed are benzazepines of the following general formula (II) having similar utility as the aforementioned benzodiazepines: ##STR1##

Abstract translation: 公开了苯并二氮杂衍生物，其作为法拉第鞭毛蛋白的有效抑制剂：蛋白质转移酶。 提供含有这些苯二氮卓类药物的药物组合物，用于治疗对法拉第法：蛋白转移酶的抑制作用的疾病的治疗。 还公开了具有与上述苯并二氮杂类似的效用的以下通式（II）的苯并吖庚因：

公开(公告)号：US20090023777A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12074889

申请日：2008-03-06

Applicant: Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades ,  David Oare

Inventor： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades ,  David Oare

IPC: A61K31/4545 ,  C07D207/30 ,  C07D401/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P13/10 ,  A61P9/02 ,  A61P1/00 ,  A61K31/454 ,  C07D211/56 ,  C07D211/30

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: This invention provides 4-amino-1-benzylpiperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome, asthma and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

Abstract translation: 本发明提供了可用作毒蕈碱受体拮抗剂的4-氨基-1-苄基哌啶及其相关化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状态如膀胱过度活动症，肠易激综合征，哮喘和慢性阻塞性肺病的方法。

公开(公告)号：US20080107628A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11825395

申请日：2007-07-06

Applicant: Constantine Boojamra ,  James Chen ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Oare ,  Jason Perry ,  Oliver Saunders ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  Lijun Zhang

Inventor： Constantine Boojamra ,  James Chen ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Oare ,  Jason Perry ,  Oliver Saunders ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  Lijun Zhang

IPC: A61K38/21 ,  C07F9/02 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07H19/00

Abstract: A compound of Formula I, Formula II, Formula III, or Formula IV: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, therapeutic compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.

Abstract translation: 式I，式II，式III或式IV化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物和/或酯，含有这些化合物的治疗组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20080091034A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11974982

申请日：2007-10-17

Applicant: Mathai Mammen ,  David Oare ,  Junning Lee ,  Weijiang Zhang

Inventor： Mathai Mammen ,  David Oare ,  Junning Lee ,  Weijiang Zhang

IPC: C07D207/08

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: This invention provides 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

Abstract translation: 本发明提供了可用作毒蕈碱受体拮抗剂的4-氨基-1-（吡啶基甲基）哌啶及其相关化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况的方法，例如膀胱过度活动，肠易激综合征和慢性阻塞性肺疾病。

公开(公告)号：US06667318B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09994546

申请日：2001-11-26

Applicant: Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

Inventor： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

IPC: A61K314525

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

Abstract: The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

Abstract translation: 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US06635764B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09732514

申请日：2000-12-07

Applicant: Mathai Mammen ,  David Oare

Inventor： Mathai Mammen ,  David Oare

IPC: C07D21150

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D495/08

Abstract: This invention relates to urea compounds that are muscarinic receptor antagonists and agonists, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of preparing these compounds.