公开(公告)号：US07432268B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11273712

申请日：2005-11-14

申请人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D241/02 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D213/06

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07138396B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US11045967

申请日：2005-01-28

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US06903102B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10235627

申请日：2002-09-05

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61P5/26 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US5795874A

公开(公告)日：1998-08-18

申请号：US770469

申请日：1996-12-20

申请人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Anil K. Saksena ,  Frank Bennett ,  Edwin Jao ,  Naginbhai M. Patel ,  Ashit Ganguly

发明人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Anil K. Saksena ,  Frank Bennett ,  Edwin Jao ,  Naginbhai M. Patel ,  Ashit Ganguly

IPC分类号： A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/04 ,  A81K31/72 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H17/04

摘要： The compound of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 are as defined herein, are described. These compounds are antibacterial agents.

摘要翻译： 描述了其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义的式I化合物。 这些化合物是抗菌剂。

公开(公告)号：US5559133A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US167812

申请日：1993-12-16

申请人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Richard W. Versace ,  Anil K. Saksena ,  Patrick A. Pinto

发明人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Richard W. Versace ,  Anil K. Saksena ,  Patrick A. Pinto

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P31/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/92 ,  C07C205/38 ,  C07C233/25 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  A61K31/44 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/92 ,  C07D263/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： A compound represented by formula I, Ar.sub.1 --O--M--O--Ar.sub.2, wherein Ar.sub.1 and Ar.sub.2 are independently substituted phenyl or substituted pyridinyl, the substituents on said phenyl or pyridinyl being independently selected from one, two or three of (C.sub.1 -C.sub.10) alkyl, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxy, halogen, carbamyl, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxycarbonyl, oxazoyl, and (C.sub.1 -C.sub.10) alkyl substituted by halogen, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxy, hydroxy, or (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxycarbonyl; ##STR1## O is oxygen; R' is (C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or H; A is oxygen or sulfur; Q is selected from hydrogen, halogen, nitro, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (C.sub.1 C.sub.6) perhaloalkyl, (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio (C.sub.1 -C.sub.6) or alkyl sulfonyl; the dotted lines in M-3 and M-4 between carbons, 2 and 3 and 3 and 4, and 4 and 5 mean that the bonds between carbons 2 and 3, and 3 and 4, and 5 and 6, may each be a single or double bond; n=1 or 2; m=1 or 2; p=0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof as well as pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treating or preventing viral infections, especially picornaviral infections using the compounds of formula I, are disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 04961 Sec。 371日期：1993年12月16日 102（e）日期1993年12月16日PCT提交1992年6月17日PCT公布。 出版物WO92 / 22520 日期1992年12月23日由式I表示的化合物Ar1-OMO-Ar2，其中Ar1和Ar2独立地为取代的苯基或取代的吡啶基，所述苯基或吡啶基上的取代基独立地选自（C1- （C 1 -C 10）烷氧基，羟基或（C 1 -C 10）烷基，（C 1 -C 10）烷基，（C 1 -C 10）烷氧基，卤素，氨基甲酰基，（C 1 -C 10）烷氧基羰基，恶唑基， 烷氧基羰基 M是图像M-1图像M-2图像M-3图像M-3 O是氧气; R 1是（C 1 -C 6烷基或H; A是氧或硫; Q选自氢，卤素，硝基，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）全卤烷基，（C 1 -C 6）烷硫基 或烷基磺酰基;碳原子数2和3，3和4以及4和5之间的M-3和M-4中的虚线意味着碳2和3之间，3和4和5和6之间的键， 可以是单键或双键; n = 1或2; m = 1或2; p = 0或1;或其药学上可接受的盐以及含有这些化合物的药物组合物和治疗或预防病毒感染的方法，特别是 公开了使用式I化合物的小RNA病毒感染。

公开(公告)号：US4999428A

公开(公告)日：1991-03-12

申请号：US338244

申请日：1989-04-14

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00

摘要： Novel process for preparing cyclopentyl purine derivatives is disclosed.

摘要翻译： 公开了制备环戊基嘌呤衍生物的新方法。

公开(公告)号：US6043245A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US160997

申请日：1998-09-25

申请人： Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Naginbhai M. Patel ,  Anil K. Saksena ,  Ashit Ganguly

发明人： Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Naginbhai M. Patel ,  Anil K. Saksena ,  Ashit Ganguly

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D405/14

摘要： A compound of the formula I ##STR1## wherein G is H or PO.sub.3 H.sub.2 or a pharmaceutical acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and method of using such compounds or pharmaceutical compositions containing them to treat or prevent fungal infection are disclosed.

摘要翻译： 公开了其中G为H或PO3H2的式I化合物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的方法或含有它们的药物组合物来治疗或预防真菌感染。

公开(公告)号：US5039676A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US460342

申请日：1990-05-11

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Dinanath F. Rane

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Dinanath F. Rane

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C45/29 ,  C07D473/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C45/292 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D473/04

摘要： This invention relates to tri- and tetra-substituted-oxetanes, e.g. (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-2-[(4-(4-isopropylpiperazin-1-yl)phenoxy)methyl]-4-(2,4-dihalophenyl)-4-[1H-1,2,4-triazol-1-yl)-methyl]oxetane and tri- and tetra-substituted-tetrahydrofurans, e.g. (.+-.)-cis- and (.+-.)-trans-1-[4-[[2-(2,4-dihalophenyl)tetrahydro-2-[(1H-azol-1-yl)methyl]-5-furanylmethoxy]phenyl]-4-yl-1-substituted piperazine-3-one and related derivatives which exhibit antifungal and antiallergy activities, pharmaceutical composition thereof, methods of their use in treating or preventing susceptible fungal infections and allergic reactions in a host including warm-blooded animals such as humans.

摘要翻译： 本发明涉及三 - 和四 - 取代 - 氧杂环丁烷，例如 （+/-） - 顺式 - 和（+/-） - 反式-2 - [（4-（4-异丙基哌嗪-1-基）苯氧基）甲基] -4-（2,4-二卤代苯基） [1H-1,2,4-三唑-1-基] - 甲基]氧杂环丁烷和三取代 - 四氢呋喃，例如 （+/-） - 顺 - 和（+/-） - 反式-1- [4 - [[2-（2,4-二卤苯基）四氢-2 - [（1H-氮杂-1-基）甲基] -5-呋喃基甲氧基]苯基] -4-基-1-取代的哌嗪-3-酮及其相关衍生物，其具有抗真菌和抗过敏活性，其药物组合物，其用于治疗或预防易感性真菌感染和其中的过敏反应的方法 宿主包括温血动物如人类。

公开(公告)号：US07205330B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US11065572

申请日：2005-02-24

申请人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha G. Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha G. Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US5015739A

公开(公告)日：1991-05-14

申请号：US185176

申请日：1988-04-22

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/00

摘要： Cyclopentyl purine derivatives, novel intermediate thereof and processes for their preparation are disclosed.