公开(公告)号：US5563050A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US281082

申请日：1994-07-27

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Eugen Uhlmann ,  Matthias Mag ,  Gerhard Kretzschmar ,  Matthias Helsberg ,  Irvin Winkler

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Eugen Uhlmann ,  Matthias Mag ,  Gerhard Kretzschmar ,  Matthias Helsberg ,  Irvin Winkler

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C12N15/113 ,  C12P19/34 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N15/1133 ,  C07H21/00 ,  C12N2310/313 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515

摘要： The invention relates to novel antisense oligonucleotides having the sequences ##STR1## and their mixtures, homologs or modified forms, against HSV 1.

摘要翻译： 本发明涉及具有序列AO1（Herp099）：+ TR 5'-GCGGGGCTCCATGGGGGTCG-3'（SEQ ID NO：1）AO2（Herp018）：+ TR 5'-GCAGGAGGATGCTGAGGAGG-3'（SEQ ID NO： 2）AO3（Herp002）：+ TR 5'-GGGGCGGGGCTCCATGGGGG-3'（SEQ ID NO：3）AO4（Herp112）：+ TR 5'-GGCGGGGCTCCATGGGGGTC-3'（SEQ ID NO：4）AO5（Herp034） TR 5'-GGGGCTCCATGGGGGTCGTA-3'（SEQ ID NO：5）AO6（Herp024）：+ TR 5'-AAGAGGTCCATTGGGTGGGG-3'（SEQ ID NO：6）AO7（Herp028）：+ TR 5'-GGCCCTGCTGTTCCGTGGCG-3' （SEQ ID NO：7）。 及其混合物，同系物或修饰形式，针对HSV 1。

公开(公告)号：US5480786A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US99352

申请日：1993-07-29

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5233029A

公开(公告)日：1993-08-03

申请号：US607285

申请日：1990-10-31

申请人： Peter Hammann ,  Gerhard Kretzschmar

发明人： Peter Hammann ,  Gerhard Kretzschmar

IPC分类号： C07D321/00 ,  C07H15/14 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/14 ,  C07D321/00 ,  C07H17/04

摘要： The invention relates to elaiophylin derivatives of the formula I, II and III ##STR1## in which the substituents R(1), R(2), R(3) and R(3)' have the specified meanings. The compounds have antibacterial and antiviral activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的叶绿素衍生物，其中取代基R（1），R（2），R（3）和R（3） ）“具有指定的含义。 该化合物具有抗菌和抗病毒活性。

公开(公告)号：US4985451A

公开(公告)日：1991-01-15

申请号：US407617

申请日：1989-09-15

申请人： Peter Hamann ,  Gerhard Kretzschmar

发明人： Peter Hamann ,  Gerhard Kretzschmar

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  C07D321/00 ,  C07D407/14 ,  C07H15/14 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/14 ,  C07D321/00 ,  C07H17/04

摘要： The invention relates to elaiophylin derivatives of the formula I, II and III ##STR1## in which the substituents R(1), R(2), R(3) and R(3)' have the specified meanings. The compounds have antibacterial and antiviral activity.

摘要翻译： 本发明涉及其中取代基R（1），R（2），R（3）和R（3）'具有指定的式I，II和III的叶绿素衍生物 意思 该化合物具有抗菌和抗病毒活性。

公开(公告)号：US08674121B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13321754

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Thomas Olpp ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C205/45

摘要： A process for the production of 2-alkyl-3-aroyl-5-nitrobenzofurans by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-aryl-ethanones and subsequent treatment of the esters with combinations of bases and proton acids or Lewis acids. This process can be used for the production of Dronedarone. Furthermore, novel intermediates for the manufacture of Dronedarone are provided.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-芳基乙酰胺的酰化生产2-烷基-3-芳酰基-5-硝基苯并呋喃的方法，随后用碱和质子酸的组合处理酯 或路易斯酸。 该方法可用于生产决奈达隆。 此外，还提供了制备决奈达隆的新型中间体。

公开(公告)号：US08658808B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13322094

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graeser

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80

摘要： A process for the production of Dronedarone intermediates of the formula (I), by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-ethanone, subsequent treatment of the ester with bases and a zeolite (alumosilicate) catalyst and optional subsequent demethylation. This process can be used for the production of Dronedarone.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-（4-甲氧基苯基） - 乙酮的酰化生产式（I）的决奈达隆中间体的方法，随后用碱和沸石处理酯 （铝硅酸盐）催化剂和随后的脱甲基化。 该方法可用于生产决奈达隆。

公开(公告)号：US5756321A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US603311

申请日：1996-02-20

申请人： Manfred Schudok ,  Gerhard Kretzschmar

发明人： Manfred Schudok ,  Gerhard Kretzschmar

IPC分类号： C12P7/62 ,  C12P41/00 ,  C12N9/20

CPC分类号： C12P41/004 ,  Y10S435/814 ,  Y10S435/922

摘要： Methods for the enzyme catalyzed acylation of primary and secondary alcohols using an enol ester as the acyl donor are described. The acylation occurs in organic media, and is enantioselective for racemic or prochiral alcohols. The reaction is irreversible, and produces unreactive by-products.

摘要翻译： 描述了使用烯醇酯作为酰基供体来酶催化酰化伯和仲醇的方法。 酰化发生在有机介质中，对于外消旋或前手性醇是对映选择性的。 反应是不可逆转的，并产生不活泼的副产物。

公开(公告)号：US5739300A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US726142

申请日：1996-10-04

申请人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Bernward Scholkens ,  Peter Klemm ,  Christoph Huls ,  Dirk Seiffge

发明人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Bernward Scholkens ,  Peter Klemm ,  Christoph Huls ,  Dirk Seiffge

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D405/00 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/00 ,  C07H19/04 ,  C07H3/02 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04

CPC分类号： C07H15/207

摘要： The invention relates to conjugates which consist of mono- or polycarboxylated piperidine or pyrrolidine derivatives and pyranoses, furanoses or polyalcohols linked via a chain or a cyclic system. The carboxyl groups of the piperidine derivatives can either be located directly on the ring or linked to the ring via a short chain. The invention additionally relates to the preparation of these compounds and to their use for the production of pharmaceuticals and diagnostics.

摘要翻译： 本发明涉及由单羧酸化或多羧基哌啶或吡咯烷衍生物和吡喃糖，呋喃糖或通过链或环状体系连接的多元醇组成的缀合物。 哌啶衍生物的羧基可以直接位于环上或通过短链连接到环上。 本发明还涉及这些化合物的制备及其用于生产药物和诊断的用途。

公开(公告)号：US5688672A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US460873

申请日：1995-06-05

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Process for the biotechnological preparation of L-thienylalanines in enantiomerically pure form from 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过2-羟基-3-噻吩基丙烯酸以对映体纯的形式生物技术制备L-噻吩丙氨酸的方法L-噻吩丙氨酸通过乙内酰脲或吖内酯途径制备。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5387514A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US173938

申请日：1993-12-28

申请人： Manfred Schudok ,  Gerd Fulling ,  Gerhard Kretzschmar

发明人： Manfred Schudok ,  Gerd Fulling ,  Gerhard Kretzschmar

IPC分类号： C12N11/08 ,  C12P7/62 ,  C12P17/04 ,  C12N9/20 ,  C12P7/02

CPC分类号： C12N11/08 ,  C12P17/04 ,  C12P7/62 ,  Y10S435/874

摘要： The O-acylation of alcohols is carried out by reacting a vinyl ester or a carboxylic ester with Pseudomonas lipase immobilized on a hydrophobic carrier such as a polystyrene-based carrier. The polystyrene carrier preferably has a surface area of 100-1000 m.sup.2 /g, a pore volume of 25 to 75% and a pore diameter of 25-1200 .ANG.. Crosslinking may be carried out after the lipase is immobilized on the carrier.

摘要翻译： 醇的O-酰化是通过使乙烯基酯或羧酸酯与固定在疏水性载体如聚苯乙烯类载体上的假单胞菌脂肪酶反应来进行的。 聚苯乙烯载体的表面积优选为100〜1000m 2 / g，孔体积为25〜75％，孔径为25〜1200。 在脂肪酶固定在载体上之后可以进行交联。