公开(公告)号：US20060025415A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11060719

申请日：2005-02-17

申请人： Jesus Gonzalez ,  Andreas Termin ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

发明人： Jesus Gonzalez ,  Andreas Termin ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：US20050137190A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10914988

申请日：2004-08-09

申请人： Jesus Gonzalez ,  Andreas Termin ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

发明人： Jesus Gonzalez ,  Andreas Termin ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmerman

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C04B35/632 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作电压门控钠通道抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08501982B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13157264

申请日：2011-06-09

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

IPC分类号： C07C69/76 ,  A61K31/235

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/455 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07D207/44 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.

摘要翻译： 提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。

公开(公告)号：US08193194B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12124303

申请日：2008-05-21

申请人： Esther Martinborough ,  Tim Neubert ,  Tara Whitney ,  Danielle Lehsten ,  Tara Hampton ,  Nicole Zimmermann ,  Andreas P. Termin

发明人： Esther Martinborough ,  Tim Neubert ,  Tara Whitney ,  Danielle Lehsten ,  Tara Hampton ,  Nicole Zimmermann ,  Andreas P. Termin

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/405 ,  C07D401/12 ,  C07D209/04 ,  C07C311/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/42 ,  C07D215/06 ,  C07D215/233 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

摘要： In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels.

摘要翻译： 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的化合物。 现在已经发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作电压门控钠通道的抑制剂。

公开(公告)号：US08153655B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12556845

申请日：2009-09-10

申请人： Jesus Gonzalez, III ,  Andreas Termin ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann

发明人： Jesus Gonzalez, III ,  Andreas Termin ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4375 ,  A61P23/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/80 ,  C07D209/92 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：US07994166B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12269108

申请日：2008-11-12

申请人： Dean Stamos ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Timothy Neubert ,  Mehdi Michel Djamel Numa ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar

发明人： Dean Stamos ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Timothy Neubert ,  Mehdi Michel Djamel Numa ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidinone benzenesulfonamide derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的吡咯烷酮苯磺酰胺衍生物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：US20080027067A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11643622

申请日：2006-12-21

申请人： Esther Martinborough ,  Lev Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas Termin ,  Timothy Neubert ,  Nicole Zimmermann ,  Tara Knoll ,  Tara Whitney ,  Arati Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Gutierrez

发明人： Esther Martinborough ,  Lev Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas Termin ,  Timothy Neubert ,  Nicole Zimmermann ,  Tara Knoll ,  Tara Whitney ,  Arati Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Gutierrez

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D277/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的杂环衍生物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08883766B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13457855

申请日：2012-04-27

申请人： Esther Martinborough ,  Tim Neubert ,  Tara Whitney ,  Danielle Lehsten ,  Tara Hampton ,  Nicole Zimmermann ,  Andreas P. Termin

发明人： Esther Martinborough ,  Tim Neubert ,  Tara Whitney ,  Danielle Lehsten ,  Tara Hampton ,  Nicole Zimmermann ,  Andreas P. Termin

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/655 ,  C07D209/42 ,  C07D215/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D215/233 ,  C07D317/60 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/42 ,  C07D215/06 ,  C07D215/233 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

摘要： In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels.

摘要翻译： 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的化合物。 现在已经发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作电压门控钠通道的抑制剂。

公开(公告)号：US08357706B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12946800

申请日：2010-11-15

申请人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

发明人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US20120178713A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13419936

申请日：2012-03-14

申请人： Esther Martinborough ,  Lev T.D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

发明人： Esther Martinborough ,  Lev T.D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/454 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  C07F7/02 ,  A61K31/695 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to phenyl sulfonamides useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including for example the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的苯基磺酰胺。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病（包括例如治疗疼痛）的方法。