公开(公告)号：US20050245495A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10819849

申请日：2004-04-07

申请人： Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Marlon Cowart ,  Youssef Bennani

发明人： Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Marlon Cowart ,  Youssef Bennani

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J71/0042

摘要： Azacyclosteroid histamine-3 receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for using such compounds and compositions are described herein.

公开(公告)号：US20100081680A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。

公开(公告)号：US06331564B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09159335

申请日：1998-09-23

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： A61K31275

CPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/15 ,  A61K31/381 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/273 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C233/11 ,  C07C239/22 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/081 ,  C07F7/30 ,  C07F9/5352

摘要： The present invention provides a class of chemical compounds useful as efficacious drugs in the treatment of sickle cell disease and diseases characterized by unwanted or abnormal cell proliferation, and in particular inflammatory diseases associated with unwanted cellular proliferation. The active compounds are substituted triaryl methane compounds or analogues thereof where one or more of the aryl groups is replaced with a heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group and/or the tertiary carbon atom is replaced with a different atom such as Si, Ge, N or P, the compounds inhibit mammalian cell proliferation, inhibit the Gardos channel of erythrocytes, reduce sickle erythrocyte dehydration and/or delay the occurrence of erythrocyte sickling or deformation.

摘要翻译： 本发明提供了一类用于治疗镰状细胞疾病的有效药物的化合物和特征在于不想要的或异常细胞增殖的疾病，特别是与不想要的细胞增殖相关的炎性疾病。 活性化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物，其中一个或多个芳基被杂芳基，环烷基或杂环烷基代替，和/或叔碳原子被不同的原子代替，例如Si，Ge，N或 P，化合物抑制哺乳动物细胞增殖，抑制红细胞的Gardos通道，减少镰状红细胞脱水和/或延缓红细胞镰状或变形的发生。

公开(公告)号：US6028103A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US822550

申请日：1997-03-19

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellot, Jr. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/015 ,  A61K31/02 ,  A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C33/24 ,  C07C33/28 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/15 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/24 ,  C07C47/273 ,  C07C49/163 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C57/46 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C229/14 ,  C07C233/11 ,  C07C239/20 ,  C07C239/22 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C321/10 ,  C07D207/26 ,  C07D213/06 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F7/30 ,  C07F9/50 ,  C07F9/535 ,  A61K31/28 ,  C07C255/04

CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C22/04 ,  C07C233/11 ,  C07C239/22 ,  C07C25/18 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C321/10 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/24 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07D207/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/30 ,  C07F9/5022 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides a class of chemical compounds useful as efficacious drugs in the treatment of sickle cell disease and diseases characterized by unwanted or abnormal cell proliferation. The active compounds are substituted triaryl methane compounds or analogues thereof where one or more of the aryl groups is replaced with a heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group and/or the tertiary carbon atom is replaced with a different atom such as Si, Ge, N or P. The compounds inhibit mammalian cell proliferation, inhibit the Gardos channel of erythrocytes, reduce sickle erythrocyte dehydration and/or delay the occurrence of erythrocyte sickling or deformation.

摘要翻译： 本发明提供了一类用于治疗镰状细胞病和有害或异常细胞增殖的有效药物的化学化合物。 活性化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物，其中一个或多个芳基被杂芳基，环烷基或杂环烷基代替，和/或叔碳原子被不同的原子代替，例如Si，Ge，N或 P.该化合物抑制哺乳动物细胞增殖，抑制红细胞的Gardos通道，减少镰状红细胞脱水和/或延迟红细胞镰状或变形的发生。

公开(公告)号：US07342038B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10858975

申请日：2004-06-01

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C35/32 ,  C07C43/188 ,  C07C43/192 ,  C07C45/46 ,  C07C45/68 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/44 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D303/46 ,  C07C49/697 ,  C07C49/67

摘要： The present invention provides substituted 3,3-diphenyl indole compounds, as well as analogues thereof, which are specific potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供取代的3,3-二苯基吲哚化合物及其类似物，其是哺乳动物细胞增殖的特异性有效和安全的抑制剂。 该化合物可用于抑制原位的哺乳动物细胞增殖，作为治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病如癌症的治疗方法。

公开(公告)号：US06534497B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09554848

申请日：2000-09-22

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft ,  Michael H. Zeldin

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft ,  Michael H. Zeldin

IPC分类号： C07D22320

CPC分类号： C07D223/20

摘要： The present invention provides substituted 11-phenyl-dibenzazepine compounds that are specific, potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了取代的11-苯基 - 二苯并氮杂化合物，其是哺乳动物细胞增殖的特异性，有效和安全的抑制剂。 该化合物可用于抑制原位的哺乳动物细胞增殖，作为治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病如癌症的治疗方法。

公开(公告)号：US6127407A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US975391

申请日：1997-11-20

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07C13/465 ,  C07C35/32 ,  C07C43/18 ,  C07C43/188 ,  C07C43/192 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C45/46 ,  C07C45/68 ,  C07C49/665 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C69/157 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/44 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07D209/40 ,  C07D303/46 ,  C07D317/20 ,  A61K31/335 ,  C07C69/52 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C35/32 ,  C07C43/188 ,  C07C43/192 ,  C07C45/46 ,  C07C45/68 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/44 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D303/46 ,  C07C49/67 ,  C07C49/697

摘要： The present invention provides substituted 3,3-diphenyl indanone, indane and indole compounds, as well as analogues thereof, which are specific, potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

公开(公告)号：US6063921A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US974472

申请日：1997-11-20

申请人： Adel M. Moussa ,  Richard J. Lombardy ,  Reem M. Haider ,  Minghua Sun

发明人： Adel M. Moussa ,  Richard J. Lombardy ,  Reem M. Haider ,  Minghua Sun

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/68 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07D223/20 ,  C07D223/18

CPC分类号： C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07D223/20

摘要： Disclosed is a three step synthesis of 11-aryl-5,6-dihydro-11H-dibenz[b,e]azepines from a 2-aminobenzophenone represented by the following structural formula: ##STR1## and a starting material represented by the following structural formula: ##STR2## Phenyl Ring A, Phenyl Ring B and Phenyl Ring C are independently unsubstituted or substituted with one, two or three substituents. Each substituent on Phenyl Ring A, Phenyl Ring B and Phenyl Ring C is independently chosen.R is --H, a aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group, a substituted aryl group, --C(O)--R', --C(O)--H, --C(O)--NHR', --S(O).sub.2 R', --C(O)--C(O)--R', --C(O)--C(O)--H, --C(S)--R', --C(S)--H, --C(O)--OR', --C(S)--OR', --C(O)--SR', --C(S)--SR', --C(O)--NR'.sub.2 or --C(O)--C(S)--R'. R' is an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group or a substituted aryl group.R.sub.1 is a leaving group.The present invention also includes novel compounds which are intermediates in the preparation of 11-aryl-5,6-dihydro-11H-dibenz[b,e]azepines.

摘要翻译： 公开了由以下结构式表示的2-氨基二苯甲酮的11-芳基-5,6-二氢-11H-二苯并[b，e]吖庚因的三步合成：由以下结构式表示的原料：苯基 环A，苯环B和苯环C独立地是未取代的或被一个，两个或三个取代基取代。 苯环A，苯环B和苯环C上的每个取代基是独立选择的。 R为-H，脂族基团，取代脂族基团，芳基，取代芳基，-C（O）-R'， - （O）-H，-C（O）-NHR' S（O）2 R'， - C（O）-C（O）-R'， - C（O）-C（O）-H，-C（S）-R'， - ，-C（O）-OR'， - C（S）-OR'， - C（O）-SR'，-C（S）-SR'，-C（O）-NR'2或-C O）-C（S）-R'。 R'是脂族基团，取代的脂族基团，芳基或取代的芳基。 R1是离开组。 本发明还包括作为制备11-芳基-5,6-二氢-11H-二苯并[b，e]吖庚因的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US6043272A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US975391

申请日：1997-11-20

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

摘要： The present invention provides substituted 3,3-diphenyl indanone, indane and indole compounds, as well as analogues thereof, which are specific, potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

公开(公告)号：US08283358B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。