公开(公告)号：US08476255B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12734026

申请日：2008-10-08

申请人： Sridharan Rajagopal ,  Virendra Kachhadia ,  Thanasekaran Ponpandian ,  Abdul Raheem Keeri ,  Umamaheswari Mani ,  Suresh Rathinasamy ,  Praveen Rajendran ,  Kamaraj Mani ,  Balaji Ramachandran ,  Punthalir Narayanaswamy ,  Sriram Rajagopal

发明人： Sridharan Rajagopal ,  Virendra Kachhadia ,  Thanasekaran Ponpandian ,  Abdul Raheem Keeri ,  Umamaheswari Mani ,  Suresh Rathinasamy ,  Praveen Rajendran ,  Kamaraj Mani ,  Balaji Ramachandran ,  Punthalir Narayanaswamy ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/16 ,  A01N37/18 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07C237/42 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C271/22 ,  C07C275/50 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/44

摘要： Provided herein are novel, stilbene like compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, metabolites, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof. These compounds can inhibit HDACs and are useful as a therapeutic or ameliorating agent for diseases that are involved in cellular growth such as malignant tumors, autoimmune diseases, skin diseases, infections, inflammation, etc.

摘要翻译： 本文提供了新颖的通式（I）的二苯乙烯类化合物，其衍生物，类似物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，水合物，代谢物，前药，溶剂合物，药学上可接受的盐和组合物。 这些化合物可以抑制HDAC，并且可用作涉及细胞生长的疾病如恶性肿瘤，自身免疫性疾病，皮肤病，感染，炎症等的治疗或改善剂。

公开(公告)号：US07759350B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11516549

申请日：2006-09-07

申请人： Ravikumar Tadipartiii ,  Venkatesan Parameswaran ,  Rajib Barik ,  Gaddam Om Reddy ,  Pawan Aggarwal ,  Sappanimuthu Thirunavukkarasu ,  Sriram Rajagopal

发明人： Ravikumar Tadipartiii ,  Venkatesan Parameswaran ,  Rajib Barik ,  Gaddam Om Reddy ,  Pawan Aggarwal ,  Sappanimuthu Thirunavukkarasu ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： C07D239/28 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/38 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their hydrates, their solvates, their pharmaceutically acceptable salts and compositions, their metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly relates to novel pyrimidine carboxamides of the general formula (I). Also included is a method of prophylaxis or treatment of a pain disorder, immunological diseases, inflammation, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; ischemic heart disease; atherosclerosis; cancer; ischemic-induced cell damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; adult respiratory distress syndrome (ARDS); psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; cachexia; asthma; bone resorption diseases; ischemia reperfusion injury; brain trauma; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome; fever, and myalgias due to infection in a mammal comprising administering an effective amount of a compound of formula (I) as described above.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其衍生物，其类似物，其互变异构形式，其立体异构体，其多晶型物，它们的水合物，它们的溶剂化物，其药学上可接受的盐和组合物，其代谢物和前药。 本发明更具体地涉及通式（I）的新型嘧啶甲酰胺。 还包括预防或治疗疼痛障碍，免疫疾病，炎症，类风湿性关节炎的方法; 骨质疏松症 多发性骨髓瘤 葡萄膜炎 急性和慢性粒细胞白血病; 缺血性心脏病; 动脉粥样硬化 癌症; 缺血诱导的细胞损伤; 胰腺β细胞破坏; 骨关节炎 类风湿性脊柱炎; 痛风性关节炎 炎症性肠病; 成人呼吸窘迫综合征（ARDS）; 银屑病; 克罗恩病; 过敏性鼻炎; 溃疡性结肠炎 过敏反应 接触性皮炎; 肌肉退化; 恶病质 哮喘; 骨吸收疾病; 缺血再灌注损伤; 脑外伤; 多发性硬化症 败血症 败血性休克 中毒性休克综合征; 发热和由于哺乳动物感染引起的肌痛，包括给予有效量的如上所述的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20100063083A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12577399

申请日：2009-10-12

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diasterisomer is described which is a better inhibitor of topoisomerase I than either the diastereoisomeric mixture 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin, or the 5(R)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer. Pharmaceutical compositions of the 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer are also described as are methods of using the compound for the inhibition of topoisomerase I and for the treatment of cancer.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体，其是非对映异构体混合物5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S ） - 喜树碱或5（R） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体。 还描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体的药物组合物是使用该化合物抑制拓扑异构酶I和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07601732B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11753392

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A crystalline form of 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer of 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin is described that is characterized by having an X-ray powder diffraction pattern comprising one or more peak intensities expressed in degrees 2θ that are selected from the group consisting of 7.2±0.1, 9.4±0.1, 11.02±0.1, 12.00±0.1, 14.54±0.1, 15.2±0.1, 18.92±0.1, 21.86±0.1, 22.74±0.1 and 26.42±0.1. Methods of making and using the compound are also described.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱的非对映异构体的结晶形式，其特征在于具有 X射线粉末衍射图，其包含以度2θ表示的一个或多个峰强度，其选自7.2±0.1,9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.2±0.1,18.92± 0.1，21.86±0.1,22.74±0.1和26.42±0.1。 还描述了制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090163521A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US11921926

申请日：2006-06-28

申请人： Ravikumar Tadiparthi ,  Simi Pushpan ,  Sriram Rajagopal ,  Rajib Barik

发明人： Ravikumar Tadiparthi ,  Simi Pushpan ,  Sriram Rajagopal ,  Rajib Barik

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel pyrazolopyrimidinones of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable compositions containing them. The present invention more particularly provides novel pyrazolopyrimidinones derivatives of the general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型吡唑并嘧啶酮，其衍生物，其类似物，其药学上可接受的盐和含有它们的药学上可接受的组合物。 本发明更具体地提供了通式（I）的新颖的吡唑并嘧啶酮衍生物。

公开(公告)号：US20090136431A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12084430

申请日：2006-11-06

申请人： Akella S.S.V. Srinivas ,  Urkalan K. Balan ,  Narayana S. Punthalir ,  Rama S. Velmurugan ,  Sriram Rajagopal ,  Gaddam O. Reddy ,  Virendra Kachhadia

发明人： Akella S.S.V. Srinivas ,  Urkalan K. Balan ,  Narayana S. Punthalir ,  Rama S. Velmurugan ,  Sriram Rajagopal ,  Gaddam O. Reddy ,  Virendra Kachhadia

IPC分类号： A61K9/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C12N5/06 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C237/22 ,  C07C323/62 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D307/56 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel stilbene like compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts and compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel stilbene like compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a novel compound of formula (I) as described above.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新颖的二苯乙烯类化合物，其衍生物，类似物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐和组合物，其代谢物和前药。 本发明更具体地提供了通式（I）的新颖的二苯乙烯类化合物。 还包括在哺乳动物中治疗癌症，牛皮癣，增殖性病症和由HDAC介导的病症的方法，包括给予有效量的如上所述的新的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20080076790A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11753392

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A crystalline form of 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer of 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin is described that is characterized by having an X-ray powder diffraction pattern comprising one or more peak intensities expressed in degrees 2θ that are selected from the group consisting of 7.2±0.1, 9.4±0.1, 11.02±0.1, 12.00±0.1, 14.54±0.1, 15.2±0.1, 18.92±0.1, 21.86±0.1, 22.74±0.1 and 26.42±0.1. Methods of making and using the compound are also described.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱的非对映异构体的结晶形式，其特征在于具有 X射线粉末衍射图，其包含以度2θ表示的一个或多个峰强度，其选自7.2±0.1,9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.2±0.1,18.92± 0.1，21.86±0.1,22.74±0.1和26.42±0.1。 还描述了制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20070217527A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11481616

申请日：2006-07-06

申请人： Sriram Rajagopal ,  Parikshith Sreebhasvam ,  Krishnamurthy Giridhar

发明人： Sriram Rajagopal ,  Parikshith Sreebhasvam ,  Krishnamurthy Giridhar

IPC分类号： H04K1/10 ,  H04L27/06

CPC分类号： H04L25/022 ,  H04L25/0232 ,  H04L27/2601

摘要： A method and system for determining channel response is provided. The method for determining a channel frequency response (CFR) in a block transmission system comprises performing an N′ point Fast Fourier Transformation (FFT), where N′ is a function of N and K, and N is approximately equal to the number of sub-carriers in a block, and K depends on the coherence bandwidth of the channel corresponding to the block.

摘要翻译： 提供了一种用于确定信道响应的方法和系统。 用于确定块传输系统中的信道频率响应（CFR）的方法包括执行N'点快速傅里叶变换（FFT），其中N'是N和K的函数，并且N近似等于子数 - 块中的载波，并且K取决于对应于该块的信道的相干带宽。

公开(公告)号：US08450525B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12734030

申请日：2008-10-21

申请人： Sridharan Rajagopal ,  Virendra Kachhadia ,  Thanasekaran Ponpandian ,  Abdul Raheem Keeri ,  Karnambaram Anandhan ,  Sriram Rajagopal ,  Rajendran Praveen ,  Prabhu Daivasigamani

发明人： Sridharan Rajagopal ,  Virendra Kachhadia ,  Thanasekaran Ponpandian ,  Abdul Raheem Keeri ,  Karnambaram Anandhan ,  Sriram Rajagopal ,  Rajendran Praveen ,  Prabhu Daivasigamani

IPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C233/44 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24

摘要： Novel compounds of the general formula (I), having histone deacetylase (HDAC) inhibiting enzymatic activity, their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a novel compound of formula (I).

摘要翻译： 具有抑制酶活性的组蛋白脱乙酰酶（HDAC），其衍生物，类似物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，水合物，溶剂合物，中间体，药学上可接受的盐，药物组合物，代谢物和前药的通式（I）的新型化合物。 本发明更具体地提供了通式（I）的新型化合物。 还包括在哺乳动物中治疗癌症，牛皮癣，增殖性病症和由HDAC介导的病症的方法，包括施用有效量的新的式（I）化合物。

公开(公告)号：US07863446B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US12068668

申请日：2008-02-08

申请人： Akella Satya Surya Visweswara Srinivas ,  Ravikumar Tadiparthi ,  Ganapavarapu Veera Raghava Sharma ,  Sappanimuthu Thirunavukkarasu ,  Durairaj Peter Bhakiaraj ,  Virendra Kachhadia ,  Kilambi Narsimhan ,  Sathya Narayana Thara ,  Sriram Rajagopal ,  Gaddam Om Reddy ,  Sukunath Narayanan ,  Venkatesan Parameswaran ,  Venkatesan Janarthanam ,  Maruthikumar Narayanam ,  Sathyanarayana Gadde ,  Uma Ramachandran

发明人： Akella Satya Surya Visweswara Srinivas ,  Ravikumar Tadiparthi ,  Ganapavarapu Veera Raghava Sharma ,  Sappanimuthu Thirunavukkarasu ,  Durairaj Peter Bhakiaraj ,  Virendra Kachhadia ,  Kilambi Narsimhan ,  Sathya Narayana Thara ,  Sriram Rajagopal ,  Gaddam Om Reddy ,  Sukunath Narayanan ,  Venkatesan Parameswaran ,  Venkatesan Janarthanam ,  Maruthikumar Narayanam ,  Sathyanarayana Gadde ,  Uma Ramachandran

IPC分类号： C07D239/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D239/30 ,  C07D239/32 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel heterocyclic compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof are described. These compounds are useful in the treatment of immunological diseases, inflammation, pain disorder, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; atherosclerosis; cancer; cachexia; ischemic-induced cell-damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; adult respiratory distress syndrome (ARDS); psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; asthma; COPD; bone resorption diseases; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome and fever. More particularly these compounds are useful as PDE4 inhibitors, and useful for treating PDE4 mediated diseases.

摘要翻译： 描述了通式（I）的新型杂环化合物，其衍生物，类似物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，药物组合物，代谢物和前药。 这些化合物可用于治疗免疫性疾病，炎症，疼痛障碍，类风湿性关节炎; 骨质疏松症 多发性骨髓瘤 葡萄膜炎 急性和慢性粒细胞白血病; 动脉粥样硬化 癌症; 恶病质 缺血诱导的细胞损伤; 胰腺β细胞破坏; 骨关节炎 类风湿性脊柱炎; 痛风性关节炎 炎症性肠病; 成人呼吸窘迫综合征（ARDS）; 银屑病; 克罗恩病; 过敏性鼻炎; 溃疡性结肠炎 过敏反应 接触性皮炎; 肌肉退化; 哮喘; COPD; 骨吸收疾病; 多发性硬化症 脓毒症 败血性休克 中毒性休克综合征和发烧。 更特别地，这些化合物可用作PDE4抑制剂，并且可用于治疗PDE4介导的疾病。