公开(公告)号：US5438045A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US52721

申请日：1993-04-27

申请人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D495/14

摘要： A triazolo-1,4-di-azepine compound of the below given formula and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed and useful in the pharmaceutical field, especially to allergic diseases. ##STR1## in which R1 and R2 are hydrogen or an alkyl, R3 is hydrogen or a halogen, R4 is hydrogen or an alkyl, X is --OOO--, --NHCO--, --CO-- or others and Y is a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkynyl or others.

摘要翻译： 公开了以下给定式的三唑并-1,4-二氮杂化合物及其药理学上可接受的盐，尤其适用于过敏性疾病。 其中R 1和R 2是氢或烷基，R 3是氢或卤素，R 4是氢或烷基，X是-O-，-NHCO-，-CO-或其它，Y是环烷基， 环烷基烷基，炔基等。

公开(公告)号：US20090176797A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12315291

申请日：2008-12-01

申请人： Hiroshi Obaishi ,  Takayuki Nakagawa

发明人： Hiroshi Obaishi ,  Takayuki Nakagawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4412

摘要： A compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of the foregoing is useful as a pharmaceutical composition for treating esophageal cancer treating esophageal cancer. [R1 represents a 3- to 10-membered non-aromatic heterocyclic group or the like; R2 and R3 represent hydrogen; R4, R5, R6, and R7 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, C1-6 alkyl or the like; R8 represents hydrogen or the like; R9 represents a 3- to 10-membered non-aromatic heterocyclic group or the like; n represents an integer of 1 or 2; X represents —CH═, nitrogen or the like.]

摘要翻译： 由下式表示的化合物，其盐或其前体的水合物可用作治疗食管癌食管癌的药物组合物。 [R 1表示3〜10元非芳香族杂环基等， R2和R3表示氢; R 4，R 5，R 6和R 7可以相同或不同，各自表示氢，卤素，C 1-6烷基等; R8表示氢等; R9表示3〜10元非芳香族杂环基等， n表示1或2的整数; X表示-CH-，氮等。]

公开(公告)号：US5409909A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US214850

申请日：1994-03-18

申请人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Kimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Kimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D495/14

摘要： A triazolo-1,4-di-azepine compound of the below given formula and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed and useful in the pharmaceutical field, especially to treat allergic diseases: ##STR1## in which R1 and R2 are hydrogen or an alkyl, R3 is hydrogen or a halogen, R4 is hydrogen or an alkyl, X is --OCO--, --NHCO--, --CO-- or others and Y is a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkynyl or others.

摘要翻译： 公开了以下给定式的三唑并-1,4-二氮杂化合物及其药理学上可接受的盐，其可用于药物领域，特别是治疗过敏性疾病：其中R 1和R 2为氢或烷基 ，R 3为氢或卤素，R 4为氢或烷基，X为-OCO - ， - NHCO - ， - CO-等，Y为环烷基，环烷基烷基，炔基等。

公开(公告)号：US08372981B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12986638

申请日：2011-01-07

申请人： Yasuhiro Funahashi ,  Masayuki Matsukura ,  Tatsuo Watanabe ,  Hiroshi Obaishi ,  Junji Matsui

发明人： Yasuhiro Funahashi ,  Masayuki Matsukura ,  Tatsuo Watanabe ,  Hiroshi Obaishi ,  Junji Matsui

IPC分类号： C07D213/68 ,  C07D401/04 ,  C07D215/16 ,  A61K31/47 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D207/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/88 ,  C07D249/04 ,  C07D261/14 ,  C07D277/48 ,  C07D307/68 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by the following general formula: wherein Ag is an optionally substituted 5- to 14-membered heterocyclic group, etc.; Xg is —O—, —S—, etc.; Yg is an optionally substituted C6-14 aryl group, an optionally substituted 5- to 14-membered heterocyclic group, etc.; and Tg1 is a group represented by the following general formula: (wherein Eg is a single bond or —N(Rg2)—), Rg1 and Rg2 each independently represent a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, etc. and Zg represents a C1-8 alkyl group, a C3-8 alicyclic hydrocarbon group, a C6-14 aryl group, etc.), salts thereof or hydrates of the foregoing.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中Ag是任选取代的5至14元杂环基等; Xg为-O-，-S-等; Yg是任选取代的C 6-14芳基，任选取代的5至14元杂环基等; Tg1为下列通式表示的基团：（其中Eg为单键或-N（Rg2） - ），Rg1和Rg2各自独立地表示氢原子，任意取代的C 1-6烷基等， Zg表示C1-8烷基，C3-8脂环族烃基，C6-14芳基等），其盐或上述的水合物。

公开(公告)号：US07998948B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12315291

申请日：2008-12-01

申请人： Hiroshi Obaishi ,  Takayuki Nakagawa

发明人： Hiroshi Obaishi ,  Takayuki Nakagawa

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/397

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4412

摘要： A method of treating esophageal cancer, containing the step of administering to a patient suffering from esophageal cancer, a compound or a salt thereof, wherein the compound is: N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl}amino)pyridin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, N-[4-({2-[(azetidin-1-ylcarbonyl)amino]pyridin-4-yl}oxy)-2-fluorophenyl]-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, N-{2,5-difluoro-4-[(2-{[(3-hydroxyazetidin-1-yl)carbonyl]amino}pyridin-4-yl)oxy]phenyl}-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, N-(2,5-difluoro-4-{[2-({[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl}amino)pyridin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, N-(2,5-difluoro-4-{[2-({[methyl(1-methyl-piperidin-4-yl)amino]carbonyl}amino)pyridin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)-cyclopropane-1,1-dicarboxamide, or N-(2,5-difluoro-4-{[2-({[3-(hydroxymethyl)azetidin-1-yl]carbonyl}amino)pyridin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide.

摘要翻译： 一种治疗食管癌的方法，包括对患有食管癌的患者，其化合物或其盐施用的步骤，其中所述化合物为：N-（2-氟-4 - {[2 - （{[4- （4-甲基哌嗪-1-基）哌啶-1-基]羰基}氨基）吡啶-4-基]氧基}苯基）-N' - （4-氟苯基）环丙烷-1,1-二甲酰胺，N- [4 - （{2 - [（氮杂环丁烷-1-基羰基）氨基]吡啶-4-基}氧基）-2-氟苯基] -N' - （4-氟苯基）环丙烷-1,1-二甲酰胺，N- { 5-二氟-4 - [（2 - {[（3-羟基吖丁啶-1-基）羰基]氨基}吡啶-4-基）氧基]苯基} -N' - （4-氟苯基）环丙烷-1,1- 二甲酰胺，N-（2,5-二氟-4 - {[2 - （{[4-（4-甲基哌嗪-1-基）哌啶-1-基]羰基}氨基）吡啶-4-基]氧基}苯基 ）-N' - （4-氟苯基）环丙烷-1,1-二甲酰胺，N-（2,5-二氟-4 - {[2 - （{[甲基（1-甲基 - 哌啶-4-基）氨基] 羰基}氨基）吡啶-4-基]氧基}苯基）-N' - （4-氟苯基） - 环丙烷-1,1-二甲酰胺或N-（2,5-二氟-4 - {[2 - （{ [3-（羟甲基）氮杂环丁烷-1-基]羰基}氨基） 吡啶-2-基]氧基}苯基）-N' - （4-氟苯基）环丙烷-1,1-二甲酰胺。

公开(公告)号：US06949585B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10473568

申请日：2002-04-01

申请人： Yoshihito Eguchi ,  Ken-ichi Chiba ,  Masaki Goto ,  Hiroshi Obaishi ,  Yoshikazu Kuboi

发明人： Yoshihito Eguchi ,  Ken-ichi Chiba ,  Masaki Goto ,  Hiroshi Obaishi ,  Yoshikazu Kuboi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/4402 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C49/657 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C205/57 ,  C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D453/02 ,  C07C69/76 ,  C07C205/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/4402 ,  C07C49/657 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C205/57 ,  C07D207/12 ,  C07D453/02

摘要： The present invention provides a compound which has cytokine production inhibitory activity and is useful for the treatment of diseases which is associated with cytokine. The compound is represented by the following general formula (I) [wherein A represents a cyclic group which may be substituted; the partial structure -DE- represents a group represented by —CH2CH2— or —CH═CH—; W represents a group represented by —CH2—, —CH2CH2—, —CH═CH— or —CH═; the partial structure >XY— represents a group represented by >CH—(CH2)n—, >C═CH—, >CH—CH2—CH(OH)—, >CH—CH2—C(═O)—, >CH—O— or >CH—O—CO—, provided that when W is —CH═, then XY— represents C—(CH2)p—; Z represents a divalent aliphatic hydrocarbon group; R1 and R2, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, or a hydroxyl, alkoxy or alkoxyalkoxy group; m is an integer of 0 or 1].

摘要翻译： 本发明提供具有细胞因子产生抑制活性的化合物，可用于治疗与细胞因子相关的疾病。 该化合物由以下通式（I）表示[其中A表示可以被取代的环状基团; 部分结构-D E-表示由-CH 2 CH 2 - 或-CH-CH-表示的基团。 W表示由-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH-CH-或-CH-表示的基团。 部分结构> X Y-表示由CH-（CH 2）n - ，> C-CH-，CH -CH 2 OH（OH） - ，> CH-CH 2 -C（-O） - ，> CH-O-或> CH-O-CO- 条件是当W是-CH-时，则X Y-表示C-（CH 2）

公开(公告)号：US5382579A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US751632

申请日：1991-08-26

申请人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07F9/6561

摘要： A triazolo-1,4-azepine compound of the below given formulas and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed and useful in the pharmaceutical field, especially to allergic diseases. ##STR1## in which R1 and R2 are hydrogen or an alkyl, R3 is hydrogen or a halogen, R4 is hydrogen or an alkyl, X is --OCO--, --NHCO--, --CO-- or others and Y is a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkynyl or others.

摘要翻译： 公开了以下给定式的三唑并-1,1-吖庚因化合物及其药理学上可接受的盐，并且在制药领域尤其是过敏性疾病中有用。 和其中R 1和R 2为氢或烷基，R 3为氢或卤素，R 4为氢或烷基，X为-OCO - ， - NHCO - ， - CO-或其它物质的

公开(公告)号：US5221671A

公开(公告)日：1993-06-22

申请号：US778563

申请日：1991-10-17

申请人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22

CPC分类号： C07D495/14

摘要： A triazolo-1,4-di-azepine compound of the below given formulas and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed and useful in the pharmaceutical field, especially to allergic diseases. ##STR1## in which R1 and R2 are hydrogen or an alkyl, R3 is hydrogen or a halogen, R4 is hydrogen or an alkyl, X is --OCO--, --NHCO--, --CO-- or others and Y is a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkynyl or others.

摘要翻译： 公开了以下给定式的三唑并-1,4-二氮杂化合物及其药理学上可接受的盐，特别适用于过敏性疾病。 和其中R 1和R 2为氢或烷基，R 3为氢或卤素，R 4为氢或烷基，X为-OCO - ， - NHCO - ， - CO-或其它物质的