公开(公告)号：US20160166517A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US15054201

申请日：2016-02-26

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： ELISABETH ARKENAU-MARIC ,  JOHANNES BARTHOLOMÄUS ,  HEINRICH KUGELMANN

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2068 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/485 ,  A61K31/515 ,  A61K31/5513 ,  A61K36/67 ,  A61K36/81 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  B29C48/0011 ,  B29C48/0022 ,  B29C48/022 ,  B29C48/03 ,  B29C48/18 ,  B29C48/40 ,  B29K2071/02 ,  B29K2105/0035 ,  B29K2105/0088 ,  B29K2105/25 ,  B29K2995/007 ,  B29K2995/0089 ,  B29L2031/753 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a dosage form that is thermoshaped without being extruded and that is safeguarded from abuse, comprising at least one synthetic or natural polymer having a breaking strength of at least 500 N in addition to one or more active substances that could be subject to abuse and optionally physiologically acceptable adjuvants. The invention also relates to a corresponding method for producing said dosage form.

公开(公告)号：US20160074388A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14945598

申请日：2015-11-19

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Johannes BARTHOLOMÄUS ,  Heinrich KUGELMANN ,  Elisabeth ARKENAU MARIC

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2068 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/485 ,  A61K31/515 ,  A61K31/5513 ,  A61K47/10

摘要： The present invention relates to an abuse-proofed, thermoformed dosage form containing, in addition to one or more active ingredients with abuse potential optionally together with physiologically acceptable auxiliary substances, at least one synthetic or natural polymer with a breaking strength of at least 500 N and to a process for the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种防滥用热成型剂型，除了一种或多种具有滥用潜力的活性成分以外，还含有生理上可接受的辅助物质，至少一种具有至少500N的断裂强度的合成或天然聚合物 以及其生产方法。

公开(公告)号：US20160031857A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14883986

申请日：2015-10-15

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Ingo KONETZKI ,  Florian JAKOB ,  Tobias CRAAN ,  Christian HESSLINGER ,  Paul RATCLIFFE ,  Antonio NARDI

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

公开(公告)号：US20150366809A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14841829

申请日：2015-09-01

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Lutz BARNSCHEID ,  Eric GALIA ,  Sebastian SCHWIER ,  Ulrike BERTRAM ,  Anja GEISSLER ,  Kornelia GRIESSMANN ,  Johannes BARTHOLOMÄUS

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K9/2013 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/284 ,  A61K31/485

摘要： A thermoformed pharmaceutical dosage form having a breaking strength of at least 300 N, said dosage form comprising a pharmacologically active ingredient (A), a free physiologically acceptable acid (B) in an amount of from 0.001 wt.-% to 5.0 wt.-%, based on the total weight of the pharmaceutical dosage form, and a polyalkylene oxide (C) having a weight average molecular weight Mw of at least 200,000 g/mol.

摘要翻译： 一种具有至少300N断裂强度的热成型药物剂型，所述剂型包含药理学活性成分（A），游离生理上可接受的酸（B），其量为0.001重量％至5.0重量％ ％，基于药物剂型的总重量，以及重均分子量Mw至少为200,000g / mol的聚环氧烷（C）。

公开(公告)号：US09168259B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US13449472

申请日：2012-04-18

申请人： Sven Kühnert ,  Gregor Bahrenberg ,  Achim Kless ,  Wolfgang Schröder ,  Simon Lucas

发明人： Sven Kühnert ,  Gregor Bahrenberg ,  Achim Kless ,  Wolfgang Schröder ,  Simon Lucas

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  A61K31/541 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/455 ,  C07D401/12 ,  C07D417/04

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： Substituted 6-amino-nicotinamides, pharmaceutical compositions containing these compounds and also use of these compounds in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

摘要翻译： 取代的6-氨基烟酰胺，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或病症中的用途。

公开(公告)号：US20150091201A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：US14564188

申请日：2014-12-09

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： ELISABETH ARKENAU-MARIC ,  JOHANNES BARTHOLOMÄUS

IPC分类号： A61K9/20

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/05 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485

摘要： The present invention relates to a process for the production of an abuse-proofed dosage form containing, apart from one or more active ingredients with potential for abuse and optionally physiologically acceptable auxiliary substances, at least one synthetic or natural polymer (C) with a breaking strength of at least 500 N, wherein the formulation mixture is combined with a solvent for the polymer (C) at least in quantities such that the formulation mixture is at least uniformly moistened, the at least moistened composition is optionally divided into sub-portions, dried and shaped to yield the dosage form.

公开(公告)号：US08939748B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US12627591

申请日：2009-11-30

申请人： Elisabeth Arkenau-Maric ,  Johannes Bartholomäus ,  Dieter Schateikis ,  Kai-Uwe Ustorf

发明人： Elisabeth Arkenau-Maric ,  Johannes Bartholomäus ,  Dieter Schateikis ,  Kai-Uwe Ustorf

IPC分类号： A61K9/70 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K9/70 ,  A61K9/1682 ,  B29C47/0014 ,  B29C47/003 ,  B29C47/0066 ,  B29C47/8815 ,  B29C47/885 ,  B29C47/90 ,  B29C47/92 ,  B29C2947/92123 ,  B29C2947/92209 ,  B29C2947/92438 ,  B29C2947/9259 ,  B29C2947/92609 ,  B29C2947/92638 ,  B29C2947/92704 ,  B29C2947/92895 ,  B29C2947/92923 ,  B29C2947/92933 ,  Y10T83/283 ,  Y10T83/4501 ,  Y10T83/4691 ,  Y10T83/536 ,  Y10T83/54 ,  Y10T83/647 ,  Y10T83/929

摘要： The present invention relates to a device for cutting a strand to a length with regard to a weight and to the use of such device in a method for producing a medicament dosage form of at least one piece composed of at least one medicament and at least one additive, the medicament and the additive being mixed and extruded from a die as a strand and the strand being cut into pieces of precise weight using the device.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于在生产由至少一种药物和至少一种药物组成的至少一件药物剂型的方法中用于将重量切割成一定长度的装置以及使用这种装置的装置， 添加剂，药物和添加剂作为股线从模具中混合和挤出，并且使用该装置将线材切割成精确的重量。

公开(公告)号：US20150017250A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14327671

申请日：2014-07-10

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： KLAUS WENING ,  LUTZ BARNSCHEID ,  SEBASTIAN SCHWIER ,  ANJA GEIßLER

IPC分类号： A61K31/135 ,  B29C51/00 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2031 ,  A61K31/137 ,  B29C48/0011 ,  B29C48/05 ,  B29C51/002 ,  B29K2023/083 ,  B29K2105/0085

摘要： The invention relates to a tamper-resistant, oral pharmaceutical dosage form comprising a pharmacologically active ingredient having psychotropic action and an ethylene-vinyl acetate (EVA) polymer which provides resistance against solvent extraction, resistance against grinding, and resistance against dose-dumping in aqueous ethanol.

摘要翻译： 本发明涉及包含具有精神作用的药理活性成分和乙烯 - 乙酸乙烯酯（EVA）聚合物的防篡改口服药物剂型，其提供抗溶剂萃取，耐磨性和耐水性 乙醇。

公开(公告)号：US20140357634A1

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：US14459540

申请日：2014-08-14

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： BERT NOLTE ,  WOLFGANG SCHRÖDER ,  KLAUS LINZ ,  WERNER ENGLBERGER ,  HANS SCHICK ,  HEINZ GRAUBAUM ,  BIRGIT ROLOFF ,  SIGRID OZEGOWSKI ,  JÓZSEF BÁLINT ,  HELMUT SONNENSCHEIN

IPC分类号： C07D209/20 ,  A61K45/06 ,  C07D403/08 ,  C07C211/54 ,  A61K31/136 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/165 ,  C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  C07D251/48 ,  A61K31/53 ,  A61K31/404 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和性的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US20140148478A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14091395

申请日：2013-11-27

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Sven KÜHNERT ,  Simon LUCAS ,  Gregor BAHRENBERG ,  Wolfgang SCHRÖDER

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4365 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to substituted heteroquinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及取代的杂喹啉-3-甲酰胺，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或病症的这些化合物。