公开(公告)号：US5786494A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US609209

申请日：1996-03-01

申请人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： C07D317/60 ,  B01J27/20 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/04 ,  C07C57/42 ,  C07C57/54 ,  C07C57/58 ,  C07C59/42 ,  C07C59/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/50 ,  C07C227/02 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C255/41 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/27 ,  C07C323/29 ,  C07C323/50 ,  C07C323/56 ,  C07C327/32 ,  C07D317/68 ,  C07D317/54 ,  C07C51/38

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C327/32 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07B2200/07

摘要： Process for the synthesis of a-substituted acrylic acids and their application. Process for the synthesis of a-substituted acrylic acids of general formula (I) and their application to the synthesis of N- (mercaptoacyl) aminoacid derivatives of formula (II). ##STR1##

摘要翻译： 合成取代丙烯酸的方法及其应用。 用于合成通式（I）的取代的丙烯酸的方法及其在合成式（II）的N-（巯基酰基）氨基酸衍生物中的应用。 （I）（II）

公开(公告)号：US5646313A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US463049

申请日：1995-06-05

申请人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Christophe Lusson ,  Jean-Charles Schwartz ,  Claude Gros ,  Nadine Noel ,  Jeanne-Marie LeComte ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel

发明人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Christophe Lusson ,  Jean-Charles Schwartz ,  Claude Gros ,  Nadine Noel ,  Jeanne-Marie LeComte ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel

IPC分类号： C07D317/62 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  A61K31/265 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/50 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07D307/78 ,  C07D311/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07C323/29 ,  C07C327/06 ,  C07D317/50

CPC分类号： C07D317/60 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32

摘要： New amino acid derivatives, processes for their preparation, and their therapeutic application are described.These amino acid derivatives correspond to the general formulae ##STR1## These derivatives may be used as medicaments which exhibit an enkephalinase-inhibitory activity.

摘要翻译： 描述了新的氨基酸衍生物，其制备方法及其治疗应用。 这些氨基酸衍生物对应于通式（Ⅰa）（IMA）这些衍生物可以用作表现出脑啡肽酶抑制活性的药物。

公开(公告)号：US5331008A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US11672

申请日：1993-02-01

申请人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07C327/32 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/867

摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/(acetylthiomethyl)-2-oxo-1-phenyl-3-propyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-3-benzyl-2-propanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.

公开(公告)号：US08106041B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US10562396

申请日：2004-06-25

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A01N43/62 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D243/10 ,  C07D487/12 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： Medicament comprising, in a pharmaceutically acceptable vehicle, an anti-psychotic or an antidepressant (A), which, on its own, has an undesirable effect of a gain in body weight or sedation, and an antagonist and/or inverse agonist (B) of the histamine H3 receptor, the antagonist and/or inverse agonist of the histamine H3 receptor being present in a therapeutically effective amount for ensuring at least one of the following three effects: suppression or at least limitation of the undesirable effect of weight gain, suppression or limitation of the undesirable effect on alertness, epilepsy/convulsions, increase in the precognitive effect of the treatment. Use of such an antagonist or inverse agonist for the preparation of a medicament which is to ensure at least one of the said three effects in a patient treated by such an antipsychotic or antidepressant.

摘要翻译： 在药学上可接受的载体中包含抗精神病药或抗抑郁药（A）的药物，其本身具有增加体重或镇静作用的不良作用，以及拮抗剂和/或反向激动剂（B） 的组胺H3受体，组胺H3受体的拮抗剂和/或反向激动剂以治疗有效量存在，以确保以下三种效果中的至少一种：抑制或至少限制体重增加的不良影响，抑制 或限制对警觉性，癫痫/惊厥的不良影响，治疗的预知效应的增加。 这种拮抗剂或反向激动剂在制备药物中的用途，其用于确保由这种抗精神病药或抗抑郁药治疗的患者中的所述三种作用中的至少一种。

公开(公告)号：US20090312367A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12374517

申请日：2007-07-20

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4453 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combination of modafinil and at least one histamine H3 receptor antagonist or inverse agonist, which can be used in particular for the treatment of narcolepsy-cataplexy and more generally for disorders of sleep, wakefulness and vigilance.

摘要翻译： 本发明涉及莫达非尼与至少一种组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂的组合，其可特别用于治疗发作性睡病 - 猝死症，更通常用于睡眠障碍，觉醒和警惕性。

公开(公告)号：US20050027013A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10900384

申请日：2004-10-19

申请人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Nadine Noel ,  Claude Gros ,  Olivier Chamard ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Serge Piettre

发明人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Nadine Noel ,  Claude Gros ,  Olivier Chamard ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Serge Piettre

IPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/695 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C251/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/137

CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C229/08 ,  C07C251/02 ,  C07F9/4006

摘要： The invention relates to compounds which constitute a class of medicaments which have an anti-inflammatory activity and which act by inhibiting leukotriene A4 (LTA4), and enzyme which is responsible for the biosynthesis of leukotriene LTB4, a major proinflammatory mediator. The invention also relates to therapeutic anti-inflammatory, applications of these compounds as well as for methods of preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及构成一类具有抗炎活性并通过抑制白三烯A4（LTA4）起作用的药物和负责白细胞三烯LTB4（主要促炎介质）的生物合成的酶的化合物。 本发明还涉及这些化合物的治疗性抗炎，应用以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US6013829A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US930734

申请日：1997-11-26

申请人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz ,  Nadine Noel-Lefebvre ,  Claude Gros ,  Jean-Christophe Plaquevent

发明人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz ,  Nadine Noel-Lefebvre ,  Claude Gros ,  Jean-Christophe Plaquevent

IPC分类号： C12P7/62 ,  C07B53/00 ,  C07C29/149 ,  C07C59/48 ,  C07C327/32 ,  C07C321/00 ,  C12P13/04

CPC分类号： C07C29/149 ,  C07C327/32 ,  C07C59/48

摘要： Process for the asymmetric synthesis of S-acyl derivatives of 2-mercaptomethyl-3-phenylpropanoic acid of formula (I): characterized in that it comprises the steps consisting in:a) preparing the diol (VI) by reduction of a malonic ester (V) in the presence of a hydride;b) preparing the monoacetates (VII R) or (VII S) respectively;c) subjecting these monoacetates to an oxidation in order to form the acids (IX S) or (IX R);d) saponifying the compounds (IX S) or (IX R) in order to form the hydroxy acids (X S) or (X R);e) thioacylating the hydroxy acids (X S) or (X R) with a mercapto acid R.sub.1 SH (XI), according to a Mitsunobu-type reaction, in order to lead to the desired acids (I R) (I S) respectively and application to the synthesis of N-(mercaptoacyl)amino acid derivatives (II). ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00218 Sec。 371日期：1997年11月26日 102（e）日期1997年11月26日PCT提交1997年2月4日PCT公布。 第WO97 / 29086号公报 日期1997年8月14日式（I）的2-巯基甲基-3-苯基丙酸的S-酰基衍生物的不对称合成方法：其特征在于其包括以下步骤：a）通过还原制备二醇（VI） 的丙二酸酯（V）在氢化物存在下反应; b）分别制备单乙酸酯（VII R）或（VII S） c）使这些单乙酸酯进行氧化以形成酸（IXS）或（IXR）; d）皂化化合物（IXS）或（IXR）以形成羟基酸（X S）或（X R）; e）根据Mitsunobu型反应，用巯基R1SH（XI）对羟基酸（XS）或（XR）进行硫酰基化，以分别导致所需的酸（IR）（IS），并用于合成 的N-（巯基乙酰基）氨基酸衍生物（II）。

公开(公告)号：US5599951A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US422652

申请日：1995-04-14

申请人： Jean-Christophe Plaquevent ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie LeComte ,  Helene Greciet ,  Lucette Duhamel ,  Pierre Duhamel

发明人： Jean-Christophe Plaquevent ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie LeComte ,  Helene Greciet ,  Lucette Duhamel ,  Pierre Duhamel

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/655 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/65517

摘要： Amino acid derivatives of formula (Ia) and (Ib) and prodrugs thereof containing a group responsible for chelating the zinc atom of enkephalinase and angiotensin convertase enzymes are disclosed as inhibitors of these enzymes.

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的氨基酸衍生物及其包含负责螯合脑啡肽酶和血管紧张素转化酶的锌原子的基团的前药，作为这些酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5342960A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US828936

申请日：1992-02-06

申请人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Agonist compounds of the histamine H.sub.3 receptor for therapeutic use, pharmaceutical compositions acting as agonists of the said receptor and preparation process are disclosed.The compounds are derived from an amine R-NH.sub.2 having a high affinity for the histamine H.sub.3 receptor and to the primary amine function of which a group which gives rise to a bond that is capable of being slowly hydrolyzed in a neutral medium is attached. The pharmaceutical compositions contain these compounds and a pharmaceutically acceptable vehicle or excipient.These compounds are used for producing a medicinal product which inhibits the synthesis and the release of histamine, in particular, possessing sedative, sleep-regulating, anticonvulsant, antidepressant, anti-allergic, anti-inflammatory, antisecretory or anti-ulcerous effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00384 Sec。 371日期：1992年2月6日 102（e）日期1992年2月6日PCT 1991年5月10日PCT PCT。 公开号WO91 / 17146 PCT 日期：1991年11月14日。用于治疗用途的组胺H3受体的主要化合物，作为所述受体的激动剂的药物组合物和制备方法。 所述化合物衍生自对组胺H3受体具有高亲和力的胺R-NH 2和与其相互连接的能够在中性介质中缓慢水解产生键的基团的伯胺官能团。 药物组合物含有这些化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。 这些化合物用于制备抑制组胺的合成和释放的药物，特别是具有镇静，睡眠调节，抗惊厥，抗抑郁，抗过敏，抗炎，抗分泌或抗溃疡作用。

公开(公告)号：US5296509A

公开(公告)日：1994-03-22

申请号：US11690

申请日：1993-02-01

申请人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07C327/32 ,  C07C327/06

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/867

摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/(acetylthiomethyl)-2-oxo-1-phenyl-3-propyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-3-benzyl-2-propanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.

摘要翻译： 通过将外消旋乙酰硫基-3-苄基-2（1H-吡唑并[1,2-a] 丙酸通过与麻黄素反应，分离得到的对映体盐，然后释放酸并与相应的氨基酸酯偶联。 所得制剂具有显着的治疗活性，可显着用作药物。