公开(公告)号：US20080076738A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11578649

申请日：2005-04-11

申请人： Zhenhong Cai ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

发明人： Zhenhong Cai ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  C07F9/02

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K47/548 ,  C07D209/48 ,  C07D213/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： Novel HIV integrase inhibitor compounds having at least one phosphonate group, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有至少一个膦酸酯基团的新型HIV整合酶抑制剂化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20070072831A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11435671

申请日：2006-05-16

申请人： Zhenhong Cai ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Rachael Lansdown ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

发明人： Zhenhong Cai ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Rachael Lansdown ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/675 ,  C07D471/02 ,  C07F9/576

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US06831174B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US09760380

申请日：2001-01-16

申请人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D41104

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US5763606A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US379644

申请日：1995-02-02

申请人： Tarek S. Mansour ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  M. Arshad Siddiqui ,  Allan H. L. Tse

发明人： Tarek S. Mansour ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  M. Arshad Siddiqui ,  Allan H. L. Tse

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  C07D20060101 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D497/08 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D411/04 ,  C07D497/08

摘要： The present invention relates to a process for producing predominantly pure cis nucleoside analogues of formula (I), wherein X is S, or O; Y is S, CH.sub.2, O or CH(R); wherein R is azido or halogen; and R.sub.2 is a purine or pyrimidine base; via the coupling of a silylated purine or pyrimidine base in the presence of an appropriate Lewis acid with a bicyclic intermediate of formula (III) wherein Z is S or O; followed by conversion of the resulting intermediate of formula (II) to an alkyl ester and reduction to yield a compound of formula (I). ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / CA94 / 00311 Sec。 371日期：1995年2月2日 102（e）1995年2月2日PCT PCT 1994年6月7日PCT公布。 WO94 / 29301 PCT出版物 1994年12月22日的日本本发明涉及一种主要生产式（I）的纯顺式核苷类似物的方法，其中X是S或O; Y是S，CH 2，O或CH（R）; 其中R是叠氮基或卤素; R2是嘌呤或嘧啶碱基; 通过甲硅烷基化的嘌呤或嘧啶碱在合适的路易斯酸与式（III）的双环中间体（其中Z是S或O）的偶联; 然后将得到的式（II）中间体转化成烷基酯并还原，得到式（I）化合物。 （一）图像（二）<图像>（三）

公开(公告)号：US5696254A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US142387

申请日：1994-06-13

申请人： Tarek Mansour ,  Haolun Jin ,  Allan H. L. Tse ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Tarek Mansour ,  Haolun Jin ,  Allan H. L. Tse ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： C07H19/00 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C13/10 ,  C07D20060101 ,  C07D207/00 ,  C07D231/04 ,  C07D233/02 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D285/04 ,  C07D291/04 ,  C07D307/04 ,  C07D307/16 ,  C07D307/18 ,  C07D307/24 ,  C07D317/08 ,  C07D317/24 ,  C07D317/32 ,  C07D317/34 ,  C07D323/02 ,  C07D327/04 ,  C07D333/48 ,  C07D339/02 ,  C07D339/06 ,  C07D341/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/12 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D419/04 ,  C07D471/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D333/36 ,  C07D333/42

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/24 ,  C07D317/32 ,  C07D317/34 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16

摘要： The present invention relates to highly diastereoselective processes for production of cis-nucleosides and nucleoside analogues and derivatives in high optical purity, and intermediates useful in those processes.

摘要翻译： PCT No.PCT / CA92 / 00211 Sec。 371日期1994年6月13日 102（e）日期1994年6月13日PCT提交1992年5月21日PCT公布。 出版物WO92 / 20669 日期1992年11月26日本发明涉及用于生产高光学纯度的顺式核苷和核苷类似物和衍生物的高度非对映选择性方法，以及可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US5466806A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US40163

申请日：1993-03-29

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C07D409/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D411/14 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US20050282839A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11033422

申请日：2005-01-11

申请人： Haolun Jin ,  Choung Kim

发明人： Haolun Jin ,  Choung Kim

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K47/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/4006 ,  A61K47/548 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： Pyrimidine I and pyrimidinone II phosphonate compounds and methods for viral inhibition are disclosed. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了嘧啶I和嘧啶酮II膦酸盐化合物和病毒抑制方法。 所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。

公开(公告)号：US20050137199A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10944118

申请日：2004-09-17

申请人： Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Peter Nelson

发明人： Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Peter Nelson

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/02 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65744 ,  Y02A50/411

摘要： Aza-quinolinol phosphonate compounds and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed. Ar is aryl or heteroaryl connecting R6 to L. L is a bond or a linker connecting a ring atom of Ar to N. The ring atoms, X1-X5 may be N, substituted nitrogen, or substituted carbon, and form rings. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了氮杂 - 羟基喹啉膦酸酯化合物和抑制HIV整合酶的方法。 Ar是连接R 6与L的芳基或杂芳基.L是连接Ar与N的环原子的键或连接体。环原子X 1〜 O 5可以是N，取代的氮或取代的碳，并形成环。 所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。

公开(公告)号：US06369066B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09722639

申请日：2000-11-28

申请人： Tarek S. Mansour ,  Haolun Jin

发明人： Tarek S. Mansour ,  Haolun Jin

IPC分类号： C07D23930

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07F7/1804 ,  C07H21/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to single enantiomers of novel cis-substituted 1,3-oxathiolanes, of the formula (I): wherein; R1 is hydrogen, and R2 is cytosine or 5-fluorocytosine; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing them and to the use of these compounds as antiviral agents, particularly in combination therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型顺式取代的1,3-氧硫杂环戊烷的单一对映异构体：其中R1为氢，R2为胞嘧啶或5-氟胞嘧啶;及其药学上可接受的盐和酯。本发明还涉及 涉及含有它们的药物组合物和这些化合物作为抗病毒剂的用途，特别是在联合治疗中。

公开(公告)号：US5945431A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US923604

申请日：1997-09-04

申请人： Haolun Jin ,  Laval C. Chan ,  Wei Wang ,  Tomislav Stefanac ,  Tarek S. Mansour ,  Paul Nguyen-Ba ,  Jean-Francois Lavallee ,  Guy Falardeau

发明人： Haolun Jin ,  Laval C. Chan ,  Wei Wang ,  Tomislav Stefanac ,  Tarek S. Mansour ,  Paul Nguyen-Ba ,  Jean-Francois Lavallee ,  Guy Falardeau

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/48

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds having antiviral activity. In particular, compounds of formula (I): wherein B, W, X, Y, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and n are as defined herein, are useful in the therapy and prophylaxis of cytomegalovirus (CMV) infection in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗病毒活性的杂环化合物。 特别地，式（I）化合物：其中B，W，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本文所定义，可用于治疗和预防哺乳动物中巨细胞病毒（CMV）感染。