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    Substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties
    1.
    发明授权
    Substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties 失效
    具有抗病毒性质的取代的1,3-氧硫杂环戊烷

    公开(公告)号：US06228860B1

    公开(公告)日：2001-05-08

    申请号：US08718555

    申请日：1996-11-26

    申请人： Tarek S. Mansour ,  Haolun Jin

    发明人： Tarek S. Mansour ,  Haolun Jin

    IPC分类号： A61P3118

    CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07F7/1804 ,  C07H21/00 ,  A61K2300/00

    摘要： This invention relates to single enantiomers of novel cis-substituted 1,3-oxathiolanes, of the formula (I): wherein; R1 is hydrogen, and R2 is cytosine or 5-fluorocytosine, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing them and to the use of these compounds as antiviral agents, particularly in combination therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型顺式取代的1,3-氧硫杂环戊烷的单一对映异构体：其中：R 1是氢，R 2是胞嘧啶或5-氟胞嘧啶，及其药学上可接受的盐和酯。 本发明还涉及含有它们的药物组合物以及这些化合物作为抗病毒剂的用途，特别是在联合治疗中。

    Stereoselective synthesis of nucleoside analogues using bicyclic intermediate
    2.
    发明授权
    Stereoselective synthesis of nucleoside analogues using bicyclic intermediate 失效
    使用双环中间体的核苷类似物的立体选择性合成

    公开(公告)号：US5763606A

    公开(公告)日：1998-06-09

    申请号：US379644

    申请日：1995-02-02

    申请人： Tarek S. Mansour ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  M. Arshad Siddiqui ,  Allan H. L. Tse

    发明人： Tarek S. Mansour ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  M. Arshad Siddiqui ,  Allan H. L. Tse

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  C07D20060101 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D497/08 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D411/04 ,  C07D497/08

    摘要： The present invention relates to a process for producing predominantly pure cis nucleoside analogues of formula (I), wherein X is S, or O; Y is S, CH.sub.2, O or CH(R); wherein R is azido or halogen; and R.sub.2 is a purine or pyrimidine base; via the coupling of a silylated purine or pyrimidine base in the presence of an appropriate Lewis acid with a bicyclic intermediate of formula (III) wherein Z is S or O; followed by conversion of the resulting intermediate of formula (II) to an alkyl ester and reduction to yield a compound of formula (I). ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / CA94 / 00311 Sec。 371日期：1995年2月2日 102（e）1995年2月2日PCT PCT 1994年6月7日PCT公布。 WO94 / 29301 PCT出版物 1994年12月22日的日本本发明涉及一种主要生产式（I）的纯顺式核苷类似物的方法，其中X是S或O; Y是S，CH 2，O或CH（R）; 其中R是叠氮基或卤素; R2是嘌呤或嘧啶碱基; 通过甲硅烷基化的嘌呤或嘧啶碱在合适的路易斯酸与式（III）的双环中间体（其中Z是S或O）的偶联; 然后将得到的式（II）中间体转化成烷基酯并还原，得到式（I）化合物。 （一）图像（二）<图像>（三）

    Substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties
    3.
    发明授权
    Substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties 有权
    具有抗病毒性质的取代的1,3-氧硫杂环戊烷

    公开(公告)号：US06369066B1

    公开(公告)日：2002-04-09

    申请号：US09722639

    申请日：2000-11-28

    申请人： Tarek S. Mansour ,  Haolun Jin

    发明人： Tarek S. Mansour ,  Haolun Jin

    IPC分类号： C07D23930

    CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07F7/1804 ,  C07H21/00 ,  A61K2300/00

    摘要： This invention relates to single enantiomers of novel cis-substituted 1,3-oxathiolanes, of the formula (I): wherein; R1 is hydrogen, and R2 is cytosine or 5-fluorocytosine; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing them and to the use of these compounds as antiviral agents, particularly in combination therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型顺式取代的1,3-氧硫杂环戊烷的单一对映异构体：其中R1为氢，R2为胞嘧啶或5-氟胞嘧啶;及其药学上可接受的盐和酯。本发明还涉及 涉及含有它们的药物组合物和这些化合物作为抗病毒剂的用途，特别是在联合治疗中。