公开(公告)号：US20070072831A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11435671

申请日：2006-05-16

申请人： Zhenhong Cai ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Rachael Lansdown ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

发明人： Zhenhong Cai ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Rachael Lansdown ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/675 ,  C07D471/02 ,  C07F9/576

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20060116356A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11106363

申请日：2005-04-14

申请人： Zhenhong Cai ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

发明人： Zhenhong Cai ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6544 ,  C07F9/6533

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K47/548 ,  C07D209/48 ,  C07D213/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： Novel HIV integrase inhibitor compounds having at least one phosphonate group, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有至少一个膦酸酯基团的新型HIV整合酶抑制剂化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20080076738A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11578649

申请日：2005-04-11

申请人： Zhenhong Cai ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

发明人： Zhenhong Cai ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Salman Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Samuel Metobo ,  Michael Mish ,  Richard Pastor

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  C07F9/02

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K47/548 ,  C07D209/48 ,  C07D213/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： Novel HIV integrase inhibitor compounds having at least one phosphonate group, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有至少一个膦酸酯基团的新型HIV整合酶抑制剂化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20070185007A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10569655

申请日：2004-09-17

申请人： Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Peter Nelson

发明人： Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Peter Nelson

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65744 ,  Y02A50/411

摘要： Aza-quinolinol phosphonate compounds and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed. Formula (I). Ar is aryl or heteroaryl connecting R6 to L. L is a bond or a linker connecting a ring atom of Ar to N. The ring atoms, X1-X5 may be N, substituted nitrogen, or substituted carbon, and form rings. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了氮杂 - 羟基喹啉膦酸酯化合物和抑制HIV整合酶的方法。 式（I）。 Ar是连接R 6与L的芳基或杂芳基.L是连接Ar与N的环原子的键或连接体。环原子X 1〜 O 5可以是N，取代的氮或取代的碳，并形成环。 所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。

公开(公告)号：US20060217410A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10529269

申请日：2003-10-16

申请人： James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Laura Schacherer

发明人： James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Laura Schacherer

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Tricyclic compounds according to the structure below, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed. Formula (I). A1 and A2 are moieties forming a five, six, or seven membered ring. L is a bond or a linker connecting a ring atom of Ar to N. X is O, S, or substituted nitrogen. Ar is aryl or heteroaryl. Q is N, +NR, or CR4. The aryl carbons may be independently substituted with substituents other than hydrogen. The compounds may include prodrug moieties covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了根据以下结构的三环化合物，其受保护的中间体和用于抑制HIV整合酶的方法。 式（I）。 A 1和A 2是形成五，六或七元环的部分。 L是连接Ar与N的环原子的键或连接体.X是O，S或取代的氮。 Ar是芳基或杂芳基。 Q是N， ^{+ NR，或CR 4。 芳基碳可以独立地被除氢以外的取代基取代。 化合物可以包括共价连接在任何位点的前药部分。}

公开(公告)号：US20050215513A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10832815

申请日：2004-04-26

申请人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Richard MacKman ,  David Markevitch ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang

发明人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Maria Fardis ,  Haolun Jin ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Richard MacKman ,  David Markevitch ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/65616 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/548 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/6561 ,  C07H15/00 ,  C07H17/00 ,  C07H19/056 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/465

摘要： The invention is related to phosphorus substituted compounds with antiviral activity, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗病毒活性的磷取代的化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20060264404A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11258621

申请日：2005-10-25

申请人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Manoj Desai ,  Maria Fardis ,  Craig Gibbs ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Steven Krawczyk ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Markevitch ,  Peter Nelson ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang ,  Lijun Zhang

发明人： Constantine Boojamra ,  Carina Cannizzaro ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Aesop Cho ,  Lee Chong ,  Manoj Desai ,  Maria Fardis ,  Craig Gibbs ,  Ralph Hirschmann ,  Alan Huang ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Thorsten Kirschberg ,  Steven Krawczyk ,  Christopher Lee ,  William Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard Mackman ,  David Markevitch ,  Peter Nelson ,  David Oare ,  Vidya Prasad ,  Hyung-Jung Pyun ,  Adrian Ray ,  Rosemarie Sherlock ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  William Watkins ,  Jennifer Zhang ,  Lijun Zhang

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6512

CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5304 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65507 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is related to phosphorus substituted therapeutic agents, compositions containing such phosphorus substituted agents, and therapeutic methods that include the administration of such phosphorus substituted agents, as well as to processes and intermediates useful for preparing such agents.

摘要翻译： 本发明涉及磷取代的治疗剂，含有这种磷取代剂的组合物，以及包括施用这种磷取代剂的治疗方法，以及可用于制备这种药剂的方法和中间体。

公开(公告)号：US20050282839A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11033422

申请日：2005-01-11

申请人： Haolun Jin ,  Choung Kim

发明人： Haolun Jin ,  Choung Kim

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K47/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/4006 ,  A61K47/548 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： Pyrimidine I and pyrimidinone II phosphonate compounds and methods for viral inhibition are disclosed. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了嘧啶I和嘧啶酮II膦酸盐化合物和病毒抑制方法。 所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。

公开(公告)号：US20050209197A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10423496

申请日：2003-04-25

申请人： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

发明人： Murty Arimilli ,  Mark Becker ,  Clifford Bryant ,  James Chen ,  Xiaowu Chen ,  Azar Dastgah ,  Maria Fardis ,  Gong-Xin He ,  Haolun Jin ,  Choung Kim ,  William Lee ,  Christopher Lee ,  Kuei-Ying Lin ,  Hongtao Liu ,  Richard Mackman ,  Michael Mitchell ,  Peter Nelson ,  Hyung-Jung Pyun ,  Tanisha Rowe ,  Mark Sparacino ,  Sundaramoorthi Swaminathan ,  James Tario ,  Jianying Wang ,  Matthew Williams ,  Lianhong Xu ,  Zheng-Yu Yang ,  Richard Yu ,  Jiancun Zhang ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F20060101 ,  C07F9/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/62 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/04 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/650905 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

摘要： Phosphonate substituted compounds with HIV protease inhibitory properties having use as therapeutics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit HIV protease activity and/or are useful therapeutically for the treatment of AIDS and other antiviral infections, as well as in assays for the detection of HIV protease.

摘要翻译： 公开了具有用作治疗剂和其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性质的膦酸酯取代的化合物。 组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或可用于治疗AIDS和其它抗病毒感染以及用于检测HIV蛋白酶的测定。

公开(公告)号：US20050137199A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10944118

申请日：2004-09-17

申请人： Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Peter Nelson

发明人： Haolun Jin ,  Choung Kim ,  Peter Nelson

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/02 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65744 ,  Y02A50/411

摘要： Aza-quinolinol phosphonate compounds and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed. Ar is aryl or heteroaryl connecting R6 to L. L is a bond or a linker connecting a ring atom of Ar to N. The ring atoms, X1-X5 may be N, substituted nitrogen, or substituted carbon, and form rings. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.

摘要翻译： 公开了氮杂 - 羟基喹啉膦酸酯化合物和抑制HIV整合酶的方法。 Ar是连接R 6与L的芳基或杂芳基.L是连接Ar与N的环原子的键或连接体。环原子X 1〜 O 5可以是N，取代的氮或取代的碳，并形成环。 所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。