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    Linkable Lewis X Analogs
    41.
    发明申请
    Linkable Lewis X Analogs 审中-公开
    可连接的Lewis X类似物

    公开(公告)号：US20080300220A1

    公开(公告)日：2008-12-04

    申请号：US12190857

    申请日：2008-08-13

    申请人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishna Pillai ,  Edmund R. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishna Pillai ,  Edmund R. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K31/715 ,  C07H15/22

    CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K49/0002 ,  C07H7/02 ,  C07H15/00

    摘要： Disclosed herein is a class of linkable tetrasaccharide compounds that includes the amino phenyl glycoside of sialyl Lewis X (SLeX) and related analogs. These compounds have conjugatable nucleophilic groups, making them useful in preparing multimeric SLeX compositions. In particular, the disclosed SLeX compounds can be used to prepare selectin binding ligand conjugates by linking them to a reporter moiety, such as a contrast agent, a radiodiagnostic agent, or a cytotoxic or chemotherapeutic agent. The SLeX compounds and conjugates of the invention exhibit binding to selectin that is similar to native Sialyl LeX, and are, therefore, useful for diagnosing and treating selectin-mediated disorders and related conditions.

    摘要翻译： 本文公开了一类可连接的四糖化合物，其包括唾液酸基路易斯X（SLeX）的氨基苯基糖苷和相关类似物。 这些化合物具有可共轭的亲核基团，使其可用于制备多聚体SLeX组合物。 特别地，所公开的SLeX化合物可用于通过将选择蛋白结合配体缀合物连接到报告基因部分如造影剂，放射诊断剂或细胞毒性或化学治疗剂来制备。 本发明的SLeX化合物和缀合物显示出与天然唾液酸LeX相似的选择蛋白结合，因此可用于诊断和治疗选择素介导的病症和相关病症。

    Fibrin-binding peptides and conjugates thereof
    42.
    发明授权
    Fibrin-binding peptides and conjugates thereof 有权
    纤维蛋白结合肽及其缀合物

    公开(公告)号：US08466107B2

    公开(公告)日：2013-06-18

    申请号：US13598811

    申请日：2012-08-30

    申请人： Philippe Bussat ,  Bernard Lamy ,  Edmund R. Marinelli ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Philippe Bussat ,  Bernard Lamy ,  Edmund R. Marinelli ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K38/36

    CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/085 ,  A61K49/124 ,  C07K7/06 ,  G01N33/532 ,  G01N33/574 ,  G01N33/86 ,  G01N2500/04

    摘要： Fibrin-binding peptides having high binding affinity and excellent physical characteristics compared to previously known fibrin-binding peptides are provided. These fibrin-binding peptides may be conjugated to a detectable label or a therapeutic agent and used to detect and facilitate treatment of pathological conditions associated with the presence of fibrin such as thrombic, angiogenic and neoplastic conditions. These peptides may be used in imaging processes such as MRI, ultrasound and nuclear medicine imaging (e.g. PET, scintigraphic imaging, etc.). The peptides may also be used therapeutically. The present invention also provides processes and methods for making and using such peptides and conjugates thereof.

    摘要翻译： 提供了与先前已知的纤维蛋白结合肽相比具有高结合亲和力和优异物理特性的纤维蛋白结合肽。 这些纤维蛋白结合肽可以缀合到可检测标记或治疗剂，并用于检测和促进治疗与血纤维蛋白如血栓形成和血管生成和肿瘤状况有关的病理状况。 这些肽可以用于诸如MRI，超声和核医学成像（例如PET，闪烁照相成像等）的成像过程中。 肽也可以在治疗上使用。 本发明还提供了制备和使用这些肽及其缀合物的方法和方法。

    Fibrin-binding peptides and conjugates thereof
    44.
    发明授权
    Fibrin-binding peptides and conjugates thereof 有权
    纤维蛋白结合肽及其缀合物

    公开(公告)号：US08278274B2

    公开(公告)日：2012-10-02

    申请号：US12517239

    申请日：2007-12-11

    申请人： Philippe Bussat ,  Bernard Lamy ,  Edmund R. Marinelli ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Philippe Bussat ,  Bernard Lamy ,  Edmund R. Marinelli ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K38/36

    CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/085 ,  A61K49/124 ,  C07K7/06 ,  G01N33/532 ,  G01N33/574 ,  G01N33/86 ,  G01N2500/04

    摘要： Fibrin-binding peptides having high binding affinity and excellent physical characteristics compared to previously known fibrin-binding peptides are provided. These fibrin-binding peptides may be conjugated to a detectable label or a therapeutic agent and used to detect and facilitate treatment of pathological conditions associated with the presence of fibrin such as thrombic, angiogenic and neoplastic conditions. These peptides may be used in imaging processes such as MRI, ultrasound and nuclear medicine imaging (e.g. PET, scintigraphic imaging, etc.). The peptides may also be used therapeutically. The present invention also provides processes and methods for making and using such peptides and conjugates thereof.

    摘要翻译： 提供了与先前已知的纤维蛋白结合肽相比具有高结合亲和力和优异物理特性的纤维蛋白结合肽。 这些纤维蛋白结合肽可以缀合到可检测标记或治疗剂，并用于检测和促进治疗与血纤维蛋白如血栓形成和血管生成和肿瘤状况有关的病理状况。 这些肽可以用于诸如MRI，超声和核医学成像（例如PET，闪烁照相成像等）的成像过程中。 肽也可以在治疗上使用。 本发明还提供了制备和使用这些肽及其缀合物的方法和方法。

    Compounds Useful as Metal Chelators
    45.
    发明申请
    Compounds Useful as Metal Chelators 审中-公开
    可用作金属螯合剂的化合物

    公开(公告)号：US20080124270A1

    公开(公告)日：2008-05-29

    申请号：US10584430

    申请日：2004-12-20

    申请人： Michael F. Tweedle ,  Hong Fan ,  Luciano Lattuada ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Michael F. Tweedle ,  Hong Fan ,  Luciano Lattuada ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D255/02 ,  A61P43/00 ,  A61B5/055

    CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K51/0482

    摘要： New compounds are provided that may be used to chelute a metal. The compound comprise polyazamacrocyclic compound with at least one phosphonic group substituted on at least one of the aza groups of the polyazamacrocyclic compound. Methods for preparing the compounds are also provided. Methods for preparing a diagnostic imaging agent using the compounds and methods for diagnostic imaging are further provided. Methods for preparing a therapeutic agent using the compounds and methods for therapy are further provided.

    摘要翻译： 提供了可用于螯合金属的新化合物。 该化合物包括在多氮杂环辛基化合物的至少一个氮杂基团上被至少一个膦酸基取代的多氮杂环化合物。 还提供了制备化合物的方法。 还提供了使用该化合物的诊断成像剂的制备方法和诊断成像方法。 还提供了使用该化合物制备治疗剂的方法和治疗方法。

    Multidentate AZA ligands able to complex metal ions and the use thereof in diagnostics and therapy
    46.
    发明授权
    Multidentate AZA ligands able to complex metal ions and the use thereof in diagnostics and therapy 有权
    能够复合金属离子的多齿AZA配体及其在诊断和治疗中的应用

    公开(公告)号：US08105567B2

    公开(公告)日：2012-01-31

    申请号：US12553421

    申请日：2009-09-03

    申请人： Kondareddiar Ramalingam ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Kondareddiar Ramalingam ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

    CPC分类号： C07C209/62 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/106 ,  A61K49/122 ,  A61K49/14 ,  A61K51/088 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07F9/301 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/645 ,  C07C211/50

    摘要： Compounds of the formula: Wherein R is selected from the group consisting of H, NH2, and NHBoc; and R′ is selected from the group consisting of H, CH2Ph and tBu, optionally de-protected. Such compounds may be conjugated with a suitable molecule able to interact with physiological systems; and their chelates with bi-trivalent ions of the metal elements having atomic number ranging between 20 and 31, 39, 42, 43, 44, 49, and between 57 and 83, and radioisotopes chosen among 203Pb, 67Ga, 68Ga, 72As, 111In, 113In, 90Y, 97Ru, 62Cu, 64Cu, 52Fe, 52mMn, 140La, 175Yb, 153Sm, 166Ho, 149Pm, 177Lu, 142Pr, 159Gd, 212Bi, 47Sc, 149Pm, 67Cu, 111Ag, 199Au, 161Tb, 51Cr, 167Tm, 141Ce, 168Yb, 88Y, 165Dy, 166Dy, 97Ru, 103Ru, 186Re, 188Re, 99mTc, 211Bi, 212Bi, 213Bi, 214Bi, 105Rh, 109Pd, 117mSn, 177Sn and 199Au, as well as the salts thereof with physiologically compatible bases or acids.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R选自H，NH 2和NHBoc; 并且R'选自H，CH 2 Ph和tBu，任选地被去保护。 这样的化合物可以与能够与生理系统相互作用的合适分子缀合; 其螯合物与金属元素的二价离子的原子序数范围在20,31,39,42,43,44,49和57和83之间，并且放射性同位素选自203Pb，67Ga，68Ga，72As，111In ，113In，90Y，97Ru，62Cu，64Cu，52Fe，52mMn，140La，175Yb，153Sm，166Ho，149Pm，177Lu，142Pr，159Gd，212Bi，47Sc，149Pm，67Cu，111Ag，199Au，161Tb，51Cr，167Tm，141Ce ，168Yb，88Y，165Dy，166Dy，97Ru，103Ru，186Re，188Re，99mTc，211Bi，212Bi，213Bi，214Bi，105Rh，109Pd，117mSn，177Sn和199Au，以及其与生理上相容的碱或酸的盐。

    Linkers For Radiopharmaceutical Compounds
    47.
    发明申请
    Linkers For Radiopharmaceutical Compounds 审中-公开
    放射性药物化合物的接头

    公开(公告)号：US20110280802A1

    公开(公告)日：2011-11-17

    申请号：US13179035

    申请日：2011-07-08

    申请人： Christoph De Haen ,  Adrian D. Nunn ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Christoph De Haen ,  Adrian D. Nunn ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K51/00 ,  C07K14/62 ,  C07K7/06 ,  C07D207/46 ,  C07D257/02 ,  C12N9/96 ,  C07K14/00

    CPC分类号： A61K51/0493 ,  A61K47/64 ,  A61K51/088 ,  C07J41/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/62

    摘要： A new and improved method for extending the half life of pharmaceutical compounds for use in diagnostic imaging or therapy uses a novel linker to attach a diagnostic or therapeutic moiety to a targeting peptide or another diagnostic or therapeutic moiety. The resulting compound may have the general formula M-N—O—P-Q, wherein M is the diagnostic or therapeutic moiety, N—O—P is the linker of the present invention, and Q is the targeting peptide. In another embodiment the compounds may have the formula M-N—O—P-M, wherein M is independently a diagnostic or therapeutic moiety and N—O—P is the linker of the invention. Methods for imaging or treating a patient using the compounds of the invention are also provided. Methods and kits for preparing a diagnostic imaging agent from the compound are further provided. Methods for radiotherapy of a patient using the compounds are further provided, as are methods for preparing a radiotherapeutic agent from the compounds.

    摘要翻译： 用于延长用于诊断成像或治疗的药物化合物的半衰期的新的和改进的方法使用新的接头将诊断或治疗部分附着于靶向肽或另一诊断或治疗部分。 所得化合物可具有通式M-N-O-P-Q，其中M为诊断或治疗部分，N-O-P为本发明的接头，Q为靶向肽。 在另一个实施方案中，化合物可以具有式M-N-O-P-M，其中M独立地是诊断或治疗性部分，N-O-P是本发明的接头。 还提供了使用本发明化合物对患者进行成像或治疗的方法。 还提供了用于从化合物制备诊断显像剂的方法和试剂盒。 还提供了使用该化合物的患者放射治疗的方法，以及从化合物制备放射治疗剂的方法。