公开(公告)号：US08785634B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13638976

申请日：2011-04-21

申请人： Fa-Xiang Ding ,  JinLong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

发明人： Fa-Xiang Ding ,  JinLong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of structural formula (I) are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US20130217660A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13642584

申请日：2011-05-12

申请人： Dong-Ming Shen ,  John S. Debenham ,  Thomas H. Graham ,  Matthew J. Clements ,  Yong Zhang

发明人： Dong-Ming Shen ,  John S. Debenham ,  Thomas H. Graham ,  Matthew J. Clements ,  Yong Zhang

IPC分类号： C07C237/24 ,  C07D295/155 ,  A61K31/165 ,  C07D213/40 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/12 ,  C07D239/26 ,  A61K31/397 ,  C07D205/04 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07C271/24 ,  C07D213/61 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式I的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US20130023515A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13638976

申请日：2011-04-21

申请人： Fa-Xiang Ding ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

发明人： Fa-Xiang Ding ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Hong Shen ,  Zhi-Cai Shi

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of structural formula (I) are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关障碍; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US08247415B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12417239

申请日：2009-04-02

申请人： Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson ,  Stephen D. Goble ,  Sookhee Nicole Ha ,  Nam Fung Kar ,  Ihor E. Kopka ,  Bing Li ,  Gregori J. Morriello ,  Chris R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Cheng Zhu

发明人： Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson ,  Stephen D. Goble ,  Sookhee Nicole Ha ,  Nam Fung Kar ,  Ihor E. Kopka ,  Bing Li ,  Gregori J. Morriello ,  Chris R. Moyes ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Cheng Zhu

IPC分类号： C07D237/30 ,  C07D239/90 ,  C07D221/02 ,  C07D277/60 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/435 ,  A61K31/428 ,  A61P13/10 ,  A61P13/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由β-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120157432A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13392662

申请日：2010-08-17

申请人： Scott D. Edmondson ,  Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Vincent j. Colandrea ,  Jeffrey J. Hale ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Bing Li ,  Greg J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Deyou Sha ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

发明人： Scott D. Edmondson ,  Richard Berger ,  Lehua Chang ,  Vincent j. Colandrea ,  Jeffrey J. Hale ,  Bart Harper ,  Nam Fung Kar ,  Bing Li ,  Greg J. Morriello ,  Christopher R. Moyes ,  Deyou Sha ,  Dong-Ming Shen ,  Liping Wang ,  Harvey Wendt ,  Cheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D209/96 ,  A61K31/407 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D221/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  C07D265/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61P13/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D497/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/20

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

公开(公告)号：US08119806B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12509698

申请日：2009-07-27

申请人： Amjad Ali ,  Iyassu K. Sebhat ,  Christopher L. Franklin ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Robert K. Baker ,  Ravi P. Nargund ,  Lin Yan ,  Pei Huo ,  Dong-Ming Shen ,  Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Massimiliano Ferrario ,  Alessia Nicotra

发明人： Amjad Ali ,  Iyassu K. Sebhat ,  Christopher L. Franklin ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Robert K. Baker ,  Ravi P. Nargund ,  Lin Yan ,  Pei Huo ,  Dong-Ming Shen ,  Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Massimiliano Ferrario ,  Alessia Nicotra

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： A compound having the structure wherein X is selected from the group consisting of: a bond, —NHCH2(CH2)nCH2OC(O)—, —CH2NHC(O)CH2NHC(O)—, —CH2OC(O)—, —OCH(CH3)OC(O)—, —OCH2OC(O)—, —O—, —NR1—, —CR1R3—, —(CH2)p—, —(CH2)qNR1C(O)—, —CHR5NR2C(O)—, —(CH2)qC(O)—, —(CH2)qC(O)NR1—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构的化合物，其中X选自：-NHCH 2（CH 2）n CH 2 OC（O） - ， - CH 2 NHC（O）CH 2 NHC（O） - ， - CH 2 OC（O） - ， - OCH CH 3）OC（O） - ， - OCH 2 OC（O） - ， - O - ， - NR 1 - ，CR 1 R 3 - ， - （CH 2）p - ， - （CH 2）q NR1C ， - （CH 2）q C（O） - ， - （CH 2）q C（O）NR 1 - 或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

公开(公告)号：US07576122B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US10570913

申请日：2004-08-27

申请人： Dong-Ming Shen ,  James B. Doherty

发明人： Dong-Ming Shen ,  James B. Doherty

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D405/06

摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US20090062280A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12225026

申请日：2007-03-09

申请人： James B. Doherty ,  Min Shu ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

发明人： James B. Doherty ,  Min Shu ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/227 ,  C07D413/12 ,  A61K31/498 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D241/44 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/20 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US06358979B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09590750

申请日：2000-06-08

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I化合物（其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，X，n，x和y如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06248755B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09542617

申请日：2000-04-04

申请人： Kevin Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Shrenik Shah ,  Kothandaraman Shankaran ,  Dong-Ming Shen ,  Christopher Willoughby ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Jennifer L. Loebach ,  Ravindra N. Guthikonda

发明人： Kevin Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Shrenik Shah ,  Kothandaraman Shankaran ,  Dong-Ming Shen ,  Christopher Willoughby ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Jennifer L. Loebach ,  Ravindra N. Guthikonda

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R14 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 14和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。