公开(公告)号：US20100234393A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12303981

申请日：2007-06-12

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/357

CPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of a vasopeptidase inhibitor for the preparation of a medicament for use in the treatment and/or prevention of PAH.

摘要翻译： 本发明涉及血管肽酶抑制剂在制备用于治疗和/或预防PAH的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090264469A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11577792

申请日：2005-10-18

申请人： Marc Capet ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Olivia Poupardin ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Thennati Rajamannar ,  Ranjan Kumar Pal ,  Biswajit Samanta ,  Jignesh K. Jivani ,  Bhavesh M. Panchal ,  Isha H. Bhatt ,  Jayraj D. Aradhye

发明人： Marc Capet ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Olivia Poupardin ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Thennati Rajamannar ,  Ranjan Kumar Pal ,  Biswajit Samanta ,  Jignesh K. Jivani ,  Bhavesh M. Panchal ,  Isha H. Bhatt ,  Jayraj D. Aradhye

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/381 ,  A61K31/216 ,  C07D409/12 ,  C07D211/62 ,  C07C229/48 ,  C07C229/34 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/08

摘要： The present patent application concerns new compounds of formula (I): displaying agonistic activity at sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors, their process of preparation and their use as immunosuppressive agents.

摘要翻译： 本专利申请涉及式（I）的新化合物：在鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体显示激动活性，其制备方法及其作为免疫抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20090082353A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US11910303

申请日：2006-03-30

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/45 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/4453

摘要： The present invention provides new method of treatment of epilepsy with non-imidazole alkylamine derivatives that constitute antagonists of the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 本发明提供了构成组胺的H3受体的拮抗剂的非咪唑烷基胺衍生物治疗癫痫的新方法。

公开(公告)号：US20060247223A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US06767921B2

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US10396692

申请日：2003-03-26

申请人： Marc Capet ,  Gérard Coquerel ,  Denis Danvy ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Marie-Noëlle Petit ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Marc Capet ,  Gérard Coquerel ,  Denis Danvy ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Marie-Noëlle Petit ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K3136

CPC分类号： C07D317/60

摘要： The subject of the present invention is the various polymorphic forms I, II, III, IV of benzyl (S,S)-2-(2-acetylsulphanylmethyl-3-benzo[1,3]dioxol-5-ylpropionyl-amino)propionate, hereinafter called Fasidotril, their methods of preparation and novel pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明的主题是（S，S）-2-（2-乙酰基硫烷基甲基-3-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基丙酰基 - 氨基）丙酸苄酯的各种多晶型I，II，III，IV ，以下称为Fasidotril，其制备方法和含有它们的新型药物组合物。

公开(公告)号：US5945548A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US82866

申请日：1998-05-21

申请人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： C07D317/60 ,  B01J27/20 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/04 ,  C07C57/42 ,  C07C57/54 ,  C07C57/58 ,  C07C59/42 ,  C07C59/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/50 ,  C07C227/02 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C255/41 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/27 ,  C07C323/29 ,  C07C323/50 ,  C07C323/56 ,  C07C327/32 ,  C07D317/68 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56

CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C327/32 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07B2200/07

摘要： Process for the synthesis of .alpha.-substituted acrylic acids of general formula (I) and their application to the synthesis of N-(mercaptoacyl)aminoacid derivatives of formula (II). ##STR1##

摘要翻译： 用于合成通式（I）的α-取代丙烯酸的方法及其在合成式（II）的N-（巯基酰基）氨基酸衍生物中的应用。

公开(公告)号：US5670531A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US462590

申请日：1995-06-05

申请人： Jean-Christophe Plaquevent ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Helene Greciet ,  Lucette Duhamel ,  Pierre Duhamel ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Christophe Plaquevent ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Helene Greciet ,  Lucette Duhamel ,  Pierre Duhamel ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/655 ,  A61K31/40 ,  A61K31/36 ,  C07D317/54 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/65517

摘要： Amino acid derivatives having both enkephalinase and ACE inhibiting properties corresponding to the formula: ##STR1##

摘要翻译： 具有对应于下式的脑啡肽酶和ACE抑制性质的氨基酸衍生物：

公开(公告)号：US5208255A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US274884

申请日：1988-11-22

申请人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07C327/32

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/867

摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/2-acetylthiomethyl)-1-oxo-3-phenylpropyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-2-benzylpropanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.

摘要翻译： 通过与麻黄酚反应裂解外消旋乙酰硫基-2-苄基丙酸来制备乙酸或N- / 2-乙酰硫基甲基）-1-氧代-3-苯基丙基/（S）丙氨酸甲酯的（R）或（S）异构体 ，分离得到的对映体盐，然后释放酸并与相应的氨基酸酯偶联。 所得制剂具有显着的治疗活性，可显着用作药物。

公开(公告)号：US4738803A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US900814

申请日：1986-08-22

申请人： Bernard Roques ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Bernard Roques ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  A61P1/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/51 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C239/20 ,  C07C239/22 ,  C07C259/06 ,  C07C291/04 ,  C07C301/00 ,  C07C309/53 ,  C07C313/00 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07F9/22 ,  C07F9/24 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  C07K14/81 ,  C07C101/02 ,  C07C101/24 ,  C07C101/42

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07F9/222 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/2475 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3882 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Derivatives having the general formula: ##STR1## in which the various radicals, A,B,X,R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and n have indicated definitions. These compounds have in particular enkephalinase-inhibiting, antalgic, antidepressive, antidiarrhea and hypotensive activities.

摘要翻译： 具有以下通式的衍生物：其中各种基团A，B，X，R 1，R 2，R 3和n表示定义。 这些化合物特别是脑啡肽酶抑制，止痛药，抗抑郁药，止泻药和降血压活性。

公开(公告)号：US5407823A

公开(公告)日：1995-04-18

申请号：US781254

申请日：1991-12-31

申请人： Pierre Sokoloff ,  Marie-Pascale Martres ,  Jean-Charles Schwartz ,  Giros Bruno

发明人： Pierre Sokoloff ,  Marie-Pascale Martres ,  Jean-Charles Schwartz ,  Giros Bruno

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K39/395 ,  A61P43/00 ,  C07K14/00 ,  C07K14/705 ,  C07K16/28 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/68 ,  C12R1/19 ,  C12R1/91 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  C07K13/00

CPC分类号： C07K14/70571 ,  C07K16/286 ,  G01N33/5008 ,  A61K38/00

摘要： The invention is directed to novel polypeptides having dopaminergic receptor activity and nucleic acid sequences encoding these novel polypeptides. The novel polypeptides are useful as drugs and/or to screen other drugs that affect dopaminergic receptors. The nucleic acid sequences are useful as diagnostic agents and to prepare transformed cells and vectors expressing the novel polypeptides.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00269 Sec。 371日期1991年12月31日 102（e）1991年12月31日PCT PCT 1991年4月3日PCT PCT。 公开号WO91 / 155133 日期为1991年10月17日。本发明涉及具有多巴胺能受体活性的新型多肽和编码这些新型多肽的核酸序列。 新型多肽可用作药物和/或筛选影响多巴胺能受体的其它药物。 核酸序列可用作诊断剂并制备转化细胞和表达新多肽的载体。