公开(公告)号：US06495607B2

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09357239

申请日：1999-07-19

申请人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31095

CPC分类号： C07D307/38 ,  C07C217/20 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D333/18

摘要： Benzocycloheptenes of general formula I in which R1, R2 and Y have the meanings indicated herein, have antiestrogenic activity on and are suitable for the production of pharmaceutical agents, especially for prophylaxis and therapy of osteoporosis.

摘要翻译： 通式Iin的苯并环庚烯，其中R 1，R 2和Y具有本文所述的含义，具有抗雌激素活性并适于制备药剂，特别是用于预防和治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US06271403B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09549724

申请日：2000-04-14

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7&agr;-(&egr;-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I in which side chain SK is a radical of partial formula The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action. The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的取代的7α-（ε-氨基烷基） - 三亚甲基，其中链SK是部分式的基团。新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。根据本发明的化合物一方面 ，纯抗雌激素，或另一方面，具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US06229029B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09424913

申请日：2000-06-09

申请人： Rolf Bohlmann ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rudolf Knauthe ,  Karsten Parzcyk

发明人： Rolf Bohlmann ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rudolf Knauthe ,  Karsten Parzcyk

IPC分类号： C07D24500

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J53/002

摘要： This invention describes 11&bgr;-aryl-substituted 14,17-ethanoestratrienes of general formula (I). The new compounds are selective estrogens whose action occurs in a tissue-selective manner. The estrogenic action occurs in particular on bone, in the cardiovascular system and in the CNS (central nervous system). Only a slight estrogenic action or no estrogenic action occurs in the uterus and in the liver, however. The compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents for use in numerous indications (for example for hormone replacement therapy, prevention and treatment of osteoporosis).

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的11b-芳基取代的14,17-乙炔基亚三烯。 新化合物是选择性雌激素，其作用以组织选择性方式发生。 雌激素作用特别发生在骨骼，心血管系统和CNS（中枢神经系统）中。 然而，在子宫和肝脏中仅发生轻微的雌激素作用或无雌激素作用。 该化合物适用于生产用于多种适应症（例如激素替代疗法，预防和治疗骨质疏松症）的药剂。

公开(公告)号：US6018062A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US913325

申请日：1998-02-23

申请人： Rolf Bohlmann ,  Gabor Rubanyi

发明人： Rolf Bohlmann ,  Gabor Rubanyi

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/02 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/565 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D311/10 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07H17/04 ,  C07J13/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/02 ,  C07D487/04 ,  C07H15/203 ,  C07J13/007 ,  C07K9/001 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/899

摘要： This invention describes the new 17-difluoromethylene-estratrienes of general formula I ##STR1## in which R.sup.1 means a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group,R.sup.5 means a methyl or ethyl group, andR.sup.2 means a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group in .alpha.- or .beta.-position,R.sup.3 means a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.10 alkyloxy group in .alpha.- or .beta.-position,R.sup.4 means a hydrogen atom in .alpha.- or .beta.-position, andA, B, D, E and G each mean a hydrogen atom, and optionally at least one of substituent pairsG and R.sup.2, R.sup.2 and R.sup.4, R.sup.4 and A, A and R.sup.3, B and D, D and E mean a double bond.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01069 Sec。 371日期1998年2月23日 102（e）1998年2月23日PCT 1996年3月13日PCT公布。 出版物WO96 / 28462 日本1996年9月19日本发明描述了通式Ⅰ的新的17-二氟亚甲基 - 三亚甲基，其中R 1表示氢原子或C 1 -C 10烷基，R 5表示甲基或乙基，R 2表示氢原子或 α或β-位中的C 1 -C 10烷基，R 3表示α-或β-位中的氢原子或C 1 -C 10烷氧基，R 4表示α位或β位的氢原子，A，B ，D，E和G各自表示氢原子，并且任选地，取代基对G和R 2，R 2和R 4，R 4和A，A和R 3，B和D，D和E中的至少一个表示双键。

公开(公告)号：US5807899A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US675906

申请日：1996-07-05

申请人： Rolf Bohlmann ,  Joseph Heindl ,  Hermann Kunzer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Joseph Heindl ,  Hermann Kunzer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  A61K31/10 ,  C07C317/12 ,  C07C321/18 ,  C07C321/20

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34

摘要： This invention describes the new triphenylethylenes of general formula I ##STR1## in which n means an integer from 1 to 10, R' means a sulfur-containing organic radical, R" means a hydrogen atom, an iodine atom or a hydroxy groups, E means a hydrogen atom, G means a hydrogen atom or E and G together mean a methylene bridge. The new compounds have strong antiestrogenic properties and are suitable for the production of pharmaceutical agents, for example for treating breast cancer.

摘要翻译： 本发明描述了通式I（I）的新的三苯乙烯，其中n表示1至10的整数，R'表示含硫有机基团，R“表示氢原子，碘原子或 羟基，E表示氢原子，G表示氢原子或E和G一起表示亚甲基桥。 新化合物具有强的抗雌激素特性，适用于制药，例如用于治疗乳腺癌。

公开(公告)号：US5786474A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US537769

申请日：1996-02-01

申请人： Rolf Bohlmann

发明人： Rolf Bohlmann

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/20 ,  C07C45/63 ,  C07C67/307 ,  C07C303/40 ,  C07C311/48 ,  C07D285/00 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07C303/00 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D285/15 ,  C07B39/00 ,  C07C17/202 ,  C07C17/206 ,  C07C311/48 ,  C07C45/63 ,  C07C67/307

摘要： N-fluorosulfonimides of general formula I (R.sup.1 --SO.sub.2).sub.2 NF (I), in which R.sup.1 means a methyl group each or together a group --(CH.sub.2).sub.n --with n=1, 2 or 3, especially N-flouromethanesulfonimide, (CH.sub.3 SO.sub.2).sub.2 NF, their production as well as their use for electrophilic fluorination of activated C--H bonds of organic molecules, are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01251 Sec。 371日期：1996年2月1日 102（e）日期1996年2月1日PCT 1994年4月20日PCT PCT。 公开号WO94 / 24098 日期：1994年10月27日通式I（R 1 -SO 2）2 NHF（I）的N-氟磺酰亚胺，其中R 1表示甲基或各自 - 或 - 基团 - （CH 2）n - ，其中n = 1,2或3， 描述了N-氟甲烷磺酰亚胺（CH3SO2）2NF，它们的生产以及它们用于有机分子活化的CH键的亲电氟化的用途。

公开(公告)号：US5280035A

公开(公告)日：1994-01-18

申请号：US889331

申请日：1992-05-28

申请人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Peter Strehlke ,  David Henderson ,  Martin Schneider ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P5/32 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D521/00 ,  C07D407/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08

摘要： The disclosure relates to cycloalkylene azoles of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a carbocyclic or carbopolycyclic group optionally carrying at least one alkyl substituent,is the grouping ##STR3## an oxygen or sulfur atom, and Y and Z, independently of each other, are ##STR4## or a nitrogen atom, as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids as well as processes for production thereof. The compounds possess strongly aromatase-inhibiting activity and are suitable for the preparation of medicinal agents.Methods for treating estrogen induced or stimulated tumors, male infertility, and impending cardiac infarction with these compounds are also provided as well as methods for inhbiiting female fertility.

摘要翻译： 本公开涉及通式I的环亚烷基唑类（I）其中，IMAGE是任选携带至少一个烷基取代基的碳环或多碳环，是氧或硫原子，Y和Z 彼此独立地是氮或氮原子，以及它们与酸的药学上相容的加成盐以及其制备方法。 该化合物具有强烈的芳香酶抑制活性，适用于制备药剂。 还提供了用于治疗雌激素诱导或刺激的肿瘤，男性不育症和即将发生的这些化合物的心肌梗死的方法以及用于吸收女性生殖力的方法。

公开(公告)号：US09108926B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US14343983

申请日：2012-09-13

申请人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

发明人： Ulrich Lücking ,  Dirk Kosemund ,  Arne Scholz ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer ,  Rolf Bohlmann

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro-pyrimidines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的二取代的5-氟 - 嘧啶及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症，特别是高增殖性疾病和/ 或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。 本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09034856B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US12810858

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hübner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hübner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J41/0016 ,  C07J53/001 ,  C07J53/007

摘要： The invention relates to 17-(1′-propenyl)-17-3′-oxidoestra-4-en-3-one derivatives with the general chemical formula I, where the residues Z, R4, R6a, R6b, R7, R15, R16a, R16b and R18 have the meanings stated in Claim 1, and their solvates, hydrates and salts, including all stereoisomers of these compounds. The invention further relates to the use of these derivatives for the production of a medicinal product for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal complaints and medicinal products that contain said derivatives, and in particular application in the aforementioned indications. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferred cases additionally an antimineralocorticoid and neutral to slightly androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有一般化学式I的17-（1'-丙烯基）-17-3'-氧代雌-4-烯-3-酮衍生物，其中残基Z，R4，R6a，R6b，R7，R15， R16a，R16b和R18具有权利要求1所述的含义，及其溶剂合物，水合物和盐，包括这些化合物的所有立体异构体。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕用药物和用于治疗绝经前，绝经期和绝经后的投诉和含有所述衍生物的药用产品的用途，特别是在上述适应症中的应用。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，在优选情况下另外具有抗皮质激素和中性至轻度雄激素作用。

公开(公告)号：US08937058B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US12810991

申请日：2008-12-23

申请人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hübner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans-Peter Muhn ,  Katja Prelle

发明人： Ulrich Klar ,  Joachim Kuhnke ,  Rolf Bohlmann ,  Jan Hübner ,  Sven Ring ,  Thomas Frenzel ,  Frederik Menges ,  Steffen Borden ,  Hans-Peter Muhn ,  Katja Prelle

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J53/00 ,  C07J19/00

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-19-nor-21-carboxylic acid-steroid γ-lactone derivatives with the chemical formula I, where R4, R6a, R6b, R7, R15, R16a, R16b, R18 and Z have the meanings stated in claim 1, and their solvates, hydrates, stereoisomers and salts. The invention further relates to the use of these derivatives for the production of a medicinal product for oral contraception and for the treatment of pre-, peri- and postmenopausal complaints and medicinal products that contain said derivatives. The derivatives according to the invention have a progestational and in preferred cases additionally an antimineralocorticoid and neutral to slightly androgenic action.

摘要翻译： 本发明涉及具有化学式I的17-羟基-19-去甲-21-羧酸 - 类固醇γ-内酯衍生物，其中R4，R6a，R6b，R7，R15，R16a，R16b，R18和Z具有以下含义： 权利要求1及其溶剂合物，水合物，立体异构体和盐。 本发明还涉及这些衍生物用于生产口服避孕用药物和用于治疗前，绝经前和绝经后的投诉和含有所述衍生物的药用产品的用途。 根据本发明的衍生物具有促孕作用，在优选情况下另外具有抗皮质激素和中性至轻度雄激素作用。