公开(公告)号：US07012152B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10639513

申请日：2003-08-13

申请人： Masakazu Nakazawa ,  Daisuke Takahashi ,  Norimasa Onishi ,  Masaki Naito ,  Kunisuke Izawa ,  Kenzo Yokozeki

发明人： Masakazu Nakazawa ,  Daisuke Takahashi ,  Norimasa Onishi ,  Masaki Naito ,  Kunisuke Izawa ,  Kenzo Yokozeki

IPC分类号： C07C205/00 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C229/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/08 ,  C07C205/15 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/20 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07D233/76 ,  C07D233/96 ,  C12P13/08 ,  C12P41/007 ,  C12P41/009 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a method for industrially producing an optically active lysine derivative useful as a pharmaceutical intermediate. More particularly, the present invention provides a production method including protecting an amino group or an amino group and carboxyl group of optically active 2-amino-6-methyl-6-nitroheptanoic acid with a protecting group, reducing a nitro group to synthesize a 6,6-dimethyl lysine derivative and reacting the 6,6-dimethyl lysine derivative with an acetic acid derivative.

公开(公告)号：US20050070581A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10894411

申请日：2004-07-19

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D285/14 ,  C07D263/02 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

公开(公告)号：US06844404B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US09776984

申请日：2001-02-05

申请人： James Allen Ponasik, Jr. ,  Jason Patrick McDevitt ,  Christopher Moore Killian ,  Peter Borden Mackenzie ,  Leslie Shane Moody

发明人： James Allen Ponasik, Jr. ,  Jason Patrick McDevitt ,  Christopher Moore Killian ,  Peter Borden Mackenzie ,  Leslie Shane Moody

IPC分类号： C07C251/36 ,  C07C257/14 ,  C07D233/96 ,  C07D241/06 ,  C07D265/30 ,  C07D285/10 ,  C07D319/12 ,  C07D339/08 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  C07F15/02 ,  C07F15/04 ,  C07F15/06 ,  C08F4/02 ,  C08F4/60 ,  C08F4/70 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F210/16 ,  C08F4/80

CPC分类号： C07D241/06 ,  C07C251/36 ,  C07C257/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/96 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D285/10 ,  C07D319/12 ,  C07D339/08 ,  C07D513/04 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5031 ,  C07F15/006 ,  C07F15/0066 ,  C07F15/02 ,  C07F15/025 ,  C07F15/04 ,  C07F15/045 ,  C07F15/06 ,  C07F15/065 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F210/16 ,  C08F2500/03 ,  C08F2500/09 ,  C08F2500/10 ,  C08F2500/02 ,  C08F210/14 ,  C08F4/7006

摘要： The present invention includes novel ligands which may be utilized as part of a catalyst system. A catalyst system of the present invention is a transition metal-ligand complex. In particular, the catalyst system includes a transition metal component and a ligand component comprising a Nitrogen atom and/or functional groups comprising a Nitrogen atom, generally in the form of an imine functional group. In certain embodiments, the ligand component may further comprise a phosphorous atom. Preferred ligand components are bidentate (bind to the transition metal at two or more sites) and include a nitrogen-transition metal bond. The transition metal-ligand complex is generally cationic and associated with a weakly coordinating anion. A catalyst system of the present invention may further comprise a Lewis or Bronsted acid. The Lewis or Bronsted acid may be complexed with the ligand component of the transition metal-ligand complex.,

摘要翻译： 本发明包括可用作催化剂体系的一部分的新配体。 本发明的催化剂体系是过渡金属 - 配体络合物。 特别地，催化剂体系包括过渡金属组分和包含氮原子和/或包含通常为亚胺官能团形式的氮原子的官能团的配体组分。 在某些实施方案中，配体组分可以进一步包含磷原子。 优选的配体组分是双齿（在两个或多个位点处与过渡金属结合）并且包括氮 - 过渡金属键。 过渡金属 - 配体络合物通常是阳离子的并且与弱配位阴离子相关联。 本发明的催化剂体系还可以包含路易斯酸或布朗斯台德酸。 路易斯或布朗斯台德酸可以与过渡金属 - 配体络合物的配体组分络合。

公开(公告)号：US20050004153A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10869292

申请日：2004-06-16

申请人： T.G. Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Nicolai ,  Edwin Iwanowicz

发明人： T.G. Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Nicolai ,  Edwin Iwanowicz

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2, R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; R2，R4a，R4b和R4c如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20040259897A1

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：US10869289

申请日：2004-06-16

发明人： T.G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K031/4747 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, 1 are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2, R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; R2，R4a，R4b和R4c如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06765013B2

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US10334932

申请日：2002-12-31

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US06656869B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US09796444

申请日：2001-03-02

申请人： Peter Borden Mackenzie ,  Christopher Moore Killian ,  Leslie Shane Moody ,  Jason Patrick McDevitt

发明人： Peter Borden Mackenzie ,  Christopher Moore Killian ,  Leslie Shane Moody ,  Jason Patrick McDevitt

IPC分类号： B01J3100

CPC分类号： C07D241/06 ,  C07C251/36 ,  C07C257/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/96 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D285/10 ,  C07D319/12 ,  C07D339/08 ,  C07D513/04 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5031 ,  C07F15/006 ,  C07F15/0066 ,  C07F15/02 ,  C07F15/025 ,  C07F15/04 ,  C07F15/045 ,  C07F15/06 ,  C07F15/065 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F210/16 ,  C08F2500/02 ,  C08F2500/03 ,  C08F2500/09 ,  C08F2500/10 ,  C08F210/06 ,  C08F210/14 ,  C08F4/7006

摘要： A composition comprising a boron or aluminum containing neutral Lewis acid and a compound of formula I or Ia: wherein R1 and R2 are each independently hydrocarbyl, substituted hydrocarbyl, or silyl; Q is (i) C—R4, where R4 is hydrocarbyl, substituted hydrocarbyl, heteroatom connected hydrocarbyl, or heteroatom connected substituted hydrocarbyl, (ii) P(NH2)2, or (iii) S(NH)(NH2) or S(O)(OH); L is a monoolefin or a neutral Lewis base that can be displaced by a monoolefin; T is hydrogen, hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl, or with L forms a &pgr;-allyl group; and M is Ni(II), Pd(II), Co(II) or Fe(II). The composition is useful as an olefin polymerization catalyst. Also described is a process for preparing a supported catalyst.

摘要翻译： 包含含有中性路易斯酸的硼或铝和式I或Ia化合物的组合物：其中R 1和R 2各自独立地为烃基，取代的烃基或甲硅烷基; Q为（i）CR 4， （ii）P（NH 2）2或（iii）S（NH）（NH 2）或S（O）（OH）），其中R 4是烃基，取代的烃基，杂原子连接的烃基或杂原子连接的取代的烃基， L是可以被单烯烃取代的单烯烃或中性路易斯碱; T是氢，烃基或取代的烃基，或与L形成π-烯丙基; 和M是Ni（II），Pd（II），Co（II）或Fe（II）。 该组合物可用作烯烃聚合催化剂。 还描述了制备负载型催化剂的方法。

公开(公告)号：US20030203915A1

公开(公告)日：2003-10-30

申请号：US10407420

申请日：2003-04-07

发明人： Xinqin Fang ,  David S. Garvey ,  Ricky D. Gaston ,  Chia-En Lin ,  Ramani R. Ranatunga ,  Stewart K. Richardson ,  Tiansheng Wang ,  Weiheng Wang ,  Shiow-Jyi Wey

IPC分类号： A61K031/496 ,  A61K031/505 ,  A61K031/325 ,  A61K031/215

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C313/36 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/54 ,  C07D217/02 ,  C07D233/96 ,  C07D239/47 ,  C07D241/08 ,  C07D241/24 ,  C07D295/155 ,  C07D317/22 ,  C07D453/02 ,  C07F9/383 ,  C07F9/4018

摘要： The invention describes novel nitric oxide donors and novel compositions comprising at least one nitric oxide donor. The invention also provides novel compositions comprising at least one nitric oxide donor, and, optionally, at least one therapeutic agent. The compounds and compositions of the invention can also be bound to a matrix. The invention also provides methods for treating cardiovascular diseases, for the inhibition of platelet aggregation and platelet adhesion caused by the exposure of blood to a medical device, for treating pathological conditions resulting from abnormal cell proliferation; transplantation rejections, autoimmune, inflammatory, proliferative, hyperproliferative, vascular diseases; for reducing scar tissue or for inhibiting wound contraction, particularly the prophylactic and/or therapeutic treatment of restenosis by administering the nitric oxide donor optionally in combination with at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating inflammation, pain, fever, gastrointestinal disorders, respiratory disorders and sexual dysfunctions. The nitric oxide donors donate, transfer or release nitric oxide, and/or elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, and/or stimulate endogenous synthesis of nitric oxide and/or are substrates for nitric oxide synthase and are capable of releasing nitric oxide or indirectly delivering or transferring nitric oxide to targeted sites under physiological conditions. The therapeutic agent can optionally be substituted with at least one NO and/or NO2 group (i.e., nitrosylated and/or nitrosated). The invention also provides novel compositions and kits comprising at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent.

摘要翻译： 本发明描述了新一代氧化氮供体和包含至少一种一氧化氮供体的新型组合物。 本发明还提供包含至少一种一氧化氮供体和任选的至少一种治疗剂的新型组合物。 本发明的化合物和组合物也可以结合到基质上。 本发明还提供治疗心血管疾病的方法，用于抑制由血液暴露于医疗器械引起的血小板聚集和血小板粘附，用于治疗由异常细胞增殖引起的病理状况; 移植排斥，自身免疫，炎症，增殖，过度增殖，血管疾​​病; 用于减少瘢痕组织或抑制伤口收缩，特别是通过给予任选与至少一种治疗剂组合的一氧化氮供体的再狭窄的预防和/或治疗性治疗。 本发明还提供了治疗炎症，疼痛，发热，胃肠道疾病，呼吸障碍和性功能障碍的方法。 一氧化氮供体捐赠，转移或释放一氧化氮，和/或提升内源性内源性松弛因子水平，和/或刺激一氧化氮的内源性合成和/或是一氧化氮合成酶的底物，并能够释放一氧化氮 或在生理条件下将一氧化氮间接递送或转移到靶位点。 治疗剂可任选地被至少一种NO和/或NO 2基团取代（即亚硝基化和/或亚硝基化）。 本发明还提供了包含至少一种一氧化氮供体和/或至少一种治疗剂的新型组合物和试剂盒。

公开(公告)号：US20030153606A1

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：US10334932

申请日：2002-12-31

申请人： Maxia Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P.M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K031/4439 ,  A61K031/426 ,  C07D277/34 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease. 1

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US20030119890A1

公开(公告)日：2003-06-26

申请号：US10282540

申请日：2002-10-29

申请人： Wyeth

发明人： John A. Butera ,  Hassan M. Elokdah ,  Theodore S. Sulkowski ,  John L. Primeau ,  Joseph R. Lennox

IPC分类号： A61K031/4166 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D233/96

摘要： Compounds of Formula I are provided: 1 wherein: R is lower alkyl or branched lower alkyl; and Ar is phenyl, phenyl substituted with one or more of halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkylamino, cyano, or perfluoroalkoxy, or a heteroaromatic moiety; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 提供式I化合物：其中：R是低级烷基或支链低级烷基; 和Ar是苯基，被一个或多个卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基氨基，氰基或全氟烷氧基取代的苯基或杂芳族部分; 及其药学上可接受的盐。