公开(公告)号：US20130131351A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13646409

申请日：2012-10-05

申请人： Metabolex, Inc.

发明人： Dong Fang Shi ,  Jiangao Song ,  Christopher J. Rabbat ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Novack ,  Imad Fayek Nashashibi ,  Xin Chen ,  Phuongly Pham

IPC分类号： C07D407/12 ,  C07D307/80 ,  C07D405/10 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/64 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D311/58 ,  C07D319/08 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12

摘要： GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

摘要翻译： 提供GPR120激动剂。 这些化合物可用于治疗代谢疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不良相关的疾病。

公开(公告)号：US08366963B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13084268

申请日：2011-04-11

申请人： Mayumi Goto ,  Teruyo Sugiura ,  Norikatsu Hattori ,  Kouki Sagou

发明人： Mayumi Goto ,  Teruyo Sugiura ,  Norikatsu Hattori ,  Kouki Sagou

IPC分类号： C09K19/34 ,  C09K19/32 ,  C09K19/52 ,  C09K19/06 ,  C07D311/00

CPC分类号： C09K19/3402 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/08 ,  C07D407/10 ,  C09K2019/3425 ,  Y10T428/10 ,  Y10T428/1036

摘要： A liquid crystal compound is to be obtained that has stability to heat, light and so forth, a high clearing point, a suitable optical anisotropy, a large negative dielectric anisotropy, and excellent compatibility with other liquid crystal compounds. A liquid crystal composition containing the compound is also to be obtained that has a low viscosity, a suitable optical anisotropy, a suitable negative dielectric anisotropy, a low threshold voltage, a high maximum temperature of a nematic phase (phase transition temperature from a nematic phase to an isotropic phase), and a low minimum temperature of a nematic phase. A compound having a hydrocoumarin skeleton is synthesized, and a liquid crystal composition containing the compound is produced.

摘要翻译： 可以得到对热，光等具有稳定性，高透明度，适当的光学各向异性，大的负介电各向异性以及与其它液晶化合物的相容性优异的液晶性化合物。 还可以获得含有该化合物的液晶组合物，其具有低粘度，适当的光学各向异性，适当的负介电各向异性，低阈值电压，向列相的高最高温度（向列相的相变温度 到各向同性相）和向列相的低最低温度。 合成具有氢香豆素骨架的化合物，制备含有该化合物的液晶组合物。

公开(公告)号：US20130005965A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13540446

申请日：2012-07-02

申请人： Bruce F. MOLINO ,  Shuang LIU ,  Peter R. GUZZO ,  James P. BECK

发明人： Bruce F. MOLINO ,  Shuang LIU ,  Peter R. GUZZO ,  James P. BECK

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D217/04 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

公开(公告)号：US08338620B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12594414

申请日：2008-04-01

申请人： Gottfried Sedelmeier

发明人： Gottfried Sedelmeier

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D405/04 ,  C07C205/44 ,  C07C205/16 ,  C07C205/29

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/30 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C237/20 ,  C07C205/16

摘要： The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren, the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula I, or a salt thereof, wherein R1 as well as Act are as defined in the specification, and processes of manufacturing this compound as well as intermediates in this process.

摘要翻译： 本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是阿利吉仑的肾素抑制剂的新方法，新方法步骤和新型中间体，本发明涉及制备式I化合物或 其盐，其中R1和Act如本说明书中所定义，以及制备该化合物的方法以及该方法中的中间体。

公开(公告)号：US20120277222A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13479653

申请日：2012-05-24

申请人： Keqiang Ye

发明人： Keqiang Ye

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4025

CPC分类号： A61K31/585 ,  C07D407/04

摘要： Novel compounds and methods for activating the TrkB receptor are provided. The methods include administering in vivo or in vitro a therapeutically effective amount of a compound containing four six-membered rings and a substituted or unsubstituted C5 or C6 heteroaryl or heterocycloalkyl ring and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and derivatives thereof. Specifically, methods and compounds for the treatment of disorders including neurologic, neuropsychiatric, and metabolic disorders are provided. For example, a method is provided of treating or reducing the risk of depression, anxiety, or obesity in a subject, which includes selecting a subject with or at risk of developing depression, anxiety, or obesity, and administering to the subject a therapeutically effective amount of the described compounds. A further method of promoting neuroprotection in a subject is provided, which includes selecting a subject in need of neuroprotection, and administering to the subject a therapeutically effective amount of the described compounds.

摘要翻译： 提供了新的化合物和激活TrkB受体的方法。 所述方法包括在体内或体外施用治疗有效量的包含四个六元环和取代或未取代的C 5或C 6杂芳基或杂环烷基环的化合物及其药学上可接受的盐，前药和衍生物。 具体地，提供了用于治疗包括神经系统，神经精神和代谢紊乱的疾病的方法和化合物。 例如，提供了一种治疗或降低受试者的抑郁，焦虑或肥胖风险的方法，其包括选择患有或有发生抑郁，焦虑或肥胖风险的受试者，并且对受试者施用治疗有效的 所述化合物的量。 提供了在受试者中促进神经保护作用的另一种方法，其包括选择需要神经保护的对象，并向受试者施用治疗有效量的所述化合物。

公开(公告)号：US20120245113A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13402675

申请日：2012-02-22

申请人： Matthias GEHLING ,  Torsten GROTHE ,  Ernst ROEMER ,  Peter REINEMER ,  Kathrin REINHARDT ,  Annie GEORGE ,  Nur Hanisah MOHTAR ,  Noorsyarida Mohd Sapiai

发明人： Matthias GEHLING ,  Torsten GROTHE ,  Ernst ROEMER ,  Peter REINEMER ,  Kathrin REINHARDT ,  Annie GEORGE ,  Nur Hanisah MOHTAR ,  Noorsyarida Mohd Sapiai

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P13/10 ,  C07D407/08 ,  C07D407/04 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D407/08 ,  C07D407/04 ,  C07H17/08

摘要： The use or methods of use of extracts comprising one or more special clerodane compounds against inflammatory (including allergic) diseases or conditions, as well as novel compounds of this type, said clerodane derivatives for use against inflammatory (including allergic) diseases or conditions, pharmaceutical formulations comprising them especially for use against inflammatory disease or conditions, and related embodiments; said extract and/or compound(s) for use in the treatment or in the preparation of a medicament (including a nutraceutical) for the prophylactic and/or therapeutic treatment of said disease or condition, as well as their preparation; pharmaceutical or nutraceutical formulations comprising said extract and/or natural compound(s) which are useful in said prophylactic and/or therapeutic treatment, and related embodiments.

摘要翻译： 使用或使用包含一种或多种抗炎症（特别是过敏性）疾病或病症的特殊克洛膦酸化合物的提取物以及这种新型化合物的用途，所述用于抗炎症（包括过敏性）疾病或病症的氯化丹烷衍生物，药物 包含它们的制剂，特别是用于抗炎性疾病或病症，以及相关实施方案; 所述提取物和/或化合物用于治疗或制备用于预防和/或治疗所述疾病或病症的药物（包括营养药物）及其制备; 包含可用于所述预防和/或治疗性治疗的所述提取物和/或天然化合物的药物或营养制剂以及相关实施方案。

公开(公告)号：US08269011B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12599003

申请日：2008-06-06

申请人： Kenji Otsubo ,  Yuji Ochi ,  Masami Nakai ,  Atsushi Mori

发明人： Kenji Otsubo ,  Yuji Ochi ,  Masami Nakai ,  Atsushi Mori

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/24 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/233 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides a quinolone compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1 represents a hydrogen atom, etc.; R2 represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a phenyl group optionally being substituted with one or more substituents, etc.; R4 represents a halogen atom; R5 represents a hydrogen atom or halogen atom; R6 represents a hydrogen atom; and R7 represents a hydroxyl group, etc. The quinolone compound have a functional improvement effect, which suppresses progression of neurological dysfunction by inhibiting the chronic progression of Parkinson's disease or protecting dopamine neurons from the disease etiology, thereby prolonging the period before first administration begins.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的喹诺酮化合物或其盐，其中R1表示氢原子等; R2表示氢原子等; R3表示任选被一个或多个取代基取代的苯基等; R4代表卤原子; R5表示氢原子或卤素原子; R6代表氢原子; 并且R7表示羟基等。喹诺酮化合物具有功能改善效果，通过抑制帕金森病的慢性进展或保护多巴胺神经元免受疾病病因抑制神经功能障碍的进展，从而延长第一次给药开始前的时期。

公开(公告)号：US20120220593A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13404647

申请日：2012-02-24

申请人： Kazumasa Aoki ,  Koji Suda ,  Toshio Kaneko ,  Tomio Kimura

发明人： Kazumasa Aoki ,  Koji Suda ,  Toshio Kaneko ,  Tomio Kimura

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07D207/327 ,  A61K31/402 ,  A61P19/10 ,  A61K31/5375 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  C07C233/87 ,  C07D295/15

CPC分类号： A61K31/166 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/327 ,  C07D277/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/54 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound having Formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient: [wherein, R1 is, for example, a C6-C10 aryl group which may be substituted with one group or more than one group selected from substituent group α; R2 is, for example, a C6-C10 aryl group which may be substituted with one group or more than one group selected from substituent group α; and X is, for example, a hydroxyl group or a C1-C6 alkoxy group].

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含具有式（I）的化合物或其药理学上可接受的盐作为活性成分：[其中，R 1为例如可以被一个或多于一个基团取代的C 6 -C 10芳基 来自取代基组α; R2是例如可以被一个或多个选自取代基组α的一个基团取代的C 6 -C 10芳基; X是例如羟基或C1-C6烷氧基]。

公开(公告)号：US08227468B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US13273302

申请日：2011-10-14

申请人： Gary G. Deng ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Euibong Jemes Kim ,  Matthew Allen Schiffler

发明人： Gary G. Deng ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Euibong Jemes Kim ,  Matthew Allen Schiffler

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D305/08 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D407/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. The present invention further provides methods for treating abdominal aortic aneurysm, plaque instability, atherosclerosis, or autoimmune disorders such as rheumatoid arthritis, psoriasis, and lupus comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。 本发明还提供了治疗腹主动脉瘤，斑块不稳定性，动脉粥样硬化或自身免疫疾病如类风湿性关节炎，牛皮癣和狼疮的方法，其包括施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或 包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。

公开(公告)号：US20120178622A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13497374

申请日：2010-09-15

申请人： Steffen Gross ,  Matthias Pohlman ,  Arun Narine ,  Claudia Rosenbaum ,  Prashant Deshmukh ,  Joachim Dickhaut ,  Nina Gertrud Bandur ,  Karsten Koerber ,  Florian Kaiser ,  Wolfgang Von Deyn ,  Juergen Langewald ,  Deborah L. Culbertson ,  Cecille Ebuenga

发明人： Steffen Gross ,  Matthias Pohlman ,  Arun Narine ,  Claudia Rosenbaum ,  Prashant Deshmukh ,  Joachim Dickhaut ,  Nina Gertrud Bandur ,  Karsten Koerber ,  Florian Kaiser ,  Wolfgang Von Deyn ,  Juergen Langewald ,  Deborah L. Culbertson ,  Cecille Ebuenga

IPC分类号： A01C1/06 ,  C07D239/72 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  A01P7/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  A01P15/00 ,  A01N43/54 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to aminoquinazoline compounds or the enantiomers or veterinarily acceptable salts thereof which are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to methods for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to agricultural and veterinary compositions comprising said compounds. wherein A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R5d and p are defined as in the description.

摘要翻译： 本发明涉及氨基喹唑啉化合物或其对映体或兽医学上可接受的盐，其可用于防治或控制无脊椎害虫，特别是节肢动物害虫和线虫。 本发明还涉及通过使用这些化合物和植物繁殖材料以及包含所述化合物的农业和兽用组合物来控制无脊椎害虫的方法。 其中A1，A2，A3，A4，R1，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R5d和p如说明书中所定义。