公开(公告)号：US20100137586A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12595812

申请日：2008-04-16

Applicant: Dharmaraj Ramachandra Rao ,  Rajendra Narayanrao Kankan ,  Srinivas Laxminarayan Pathi

Inventor： Dharmaraj Ramachandra Rao ,  Rajendra Narayanrao Kankan ,  Srinivas Laxminarayan Pathi

IPC: C07D413/12 ,  C07D239/72 ,  C07C205/06

CPC classification number: C07C205/44 ,  C07C51/285 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/59 ,  C07C227/12 ,  C07D239/88 ,  C07C229/56 ,  C07C65/21

Abstract: There is provided a compound of formula (III), and a process for preparing a compound of formula (V) comprising converting a compound of formula (III) to the compound (V), wherein (X) is fluoro, chloro, bromo or iodo. There is also provided a process for preparing a compound of formula (XI) comprising converting a compound of formula (X) to the compound (XI). The compounds (V) and (XI) so prepared may be used in a process for preparing gefitinib.

Abstract translation: 提供式（III）化合物和式（V）化合物的制备方法，包括将式（III）化合物转化为化合物（V），其中（X）是氟，氯，溴或 碘。 还提供了制备式（XI）化合物的方法，包括将式（X）化合物转化成化合物（XI）。 如此制备的化合物（V）和（XI）可用于制备吉非替尼的方法。

公开(公告)号：US20100130749A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12594414

申请日：2008-04-01

Applicant: Gottfried Sedelmeier

Inventor： Gottfried Sedelmeier

IPC: C07D207/00 ,  C07C205/44 ,  C07F7/02 ,  C07C45/00 ,  C07C43/00 ,  C07D405/04 ,  C07C237/00

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/30 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D307/33 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C237/20 ,  C07C205/16

Abstract: The invention related to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, especially renin inhibitors, such as Aliskiren Inter alia the invention relates to a process for the manufacture of a compound of the formula I. or a salt thereof, wherein R1 as well as Act are as defined in the specification, and processes of manufacturing this compound as well as intermediates in this process.

Abstract translation: 本发明涉及用于合成药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利吉仑的新方法，新工艺步骤和新型中间体。其中本发明涉及制备式I化合物或 其盐，其中R1和Act如本说明书中所定义，以及制备该化合物的方法以及该方法中的中间体。

公开(公告)号：US20100081838A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12559208

申请日：2009-09-14

Applicant: X. Peter Zhang ,  Shifa Zhu

Inventor： X. Peter Zhang ,  Shifa Zhu

IPC: C07C205/05 ,  C07C229/48 ,  C07C69/74

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C233/58

Abstract: A process for the cyclopropanation of olefins with a metal porphyrin catalyst and an acceptor/acceptor substituted diazo reagent.

Abstract translation: 用金属卟啉催化剂和受体/受体取代的重氮试剂环烯丙烯化的方法。

公开(公告)号：US07683191B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US12280821

申请日：2007-02-27

Applicant: Benjamin List ,  Sonja Mayer ,  Martin Nolwenn ,  Wang Xingwang

Inventor： Benjamin List ,  Sonja Mayer ,  Martin Nolwenn ,  Wang Xingwang

IPC: C07D301/19

CPC classification number: C07C201/12 ,  B01J31/0225 ,  B01J31/0239 ,  B01J31/0258 ,  B01J2231/645 ,  B01J2231/72 ,  B01J2531/0266 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/88 ,  C07C45/511 ,  C07C45/62 ,  C07C45/69 ,  C07C45/72 ,  C07C49/86 ,  C07C67/08 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D301/14 ,  C07C47/23 ,  C07C49/213 ,  C07C49/413 ,  C07C47/21 ,  C07C47/24 ,  C07C47/228 ,  C07C47/02 ,  C07C49/395 ,  C07C49/657 ,  C07C49/403 ,  C07C47/445 ,  C07C69/007 ,  C07C255/56 ,  C07C69/157 ,  C07C205/44 ,  C07C33/22

Abstract: The invention relates to a method for producing chiral organic compounds by asymmetric catalysis, using ionic catalysts comprising a chiral catalyst anion. The claimed method is suitable for reactions which are carried out over cationic intermediate stages, such as iminium ions or acyl pyridinium ions. The invention enables the production of chiral compounds with high ee values, that until now could only be obtained by means of costly purification methods.

Abstract translation: 本发明涉及使用包含手性催化剂阴离子的离子催化剂通过不对称催化制备手性有机化合物的方法。 所要求的方法适用于在阳离子中间阶段例如亚铵离子或酰基吡啶鎓离子进行的反应。 本发明能够生产具有高ee值的手性化合物，到目前为止只能通过昂贵的纯化方法获得。

公开(公告)号：US20100041905A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12374230

申请日：2007-07-17

Applicant: Debra Ainge ,  Philip Cornwall ,  Duncan Michael Gill ,  Luis Manuel Vaz

Inventor： Debra Ainge ,  Philip Cornwall ,  Duncan Michael Gill ,  Luis Manuel Vaz

IPC: C07D303/00 ,  C07C233/00 ,  C07C43/00

CPC classification number: C07C205/37 ,  C07B2200/07 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/25 ,  C07D303/22 ,  C07C205/26

Abstract: The present invention relates to a novel process for the preparation of compounds of formula (V) wherein X, Q, R1, R1a and R2 are as defined in the specification, the compounds being useful in the preparation of therapeutic agents.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（V）化合物的新方法，其中X，Q，R 1，R 1a和R 2如本说明书中所定义，该化合物可用于制备治疗剂。

公开(公告)号：US07663001B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11684630

申请日：2007-03-11

Applicant: Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Miβlitz ,  Ernst Baumann

Inventor： Joachim Rheinheimer ,  Wolfgang von Deyn ,  Joachim Gebhardt ,  Michael Rack ,  Rene Lochtman ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Matthias Witschel ,  Helmut Hagen ,  Ulf Miβlitz ,  Ernst Baumann

IPC: C07C239/08

CPC classification number: C07C249/06 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C209/62 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/09 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C205/06 ,  C07C211/52

Abstract: A process is described for preparing isoxazoles of the formula I where the substituents are as defined below: R1 is hydrogen, C1-C6-alkyl, R2 is C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 are hydrogen, C1-C6-alkyl, or R4 and R5 together form a bond, R6 is a heterocyclic ring, n is 0, 1 or 2; which comprises preparing an intermediate of the formula VI where R1, R3, R4 and R5 are as defined above, followed by halogenation, thiomethylation, oxidation and acylation to give compounds of the formula I. Also novel intermediates for preparing the compounds of the formula I and novel processes for preparing the intermediates are described.

Abstract translation: 描述了制备式I的异恶唑的方法，其中取代基如下所定义：R 1是氢，C 1 -C 6烷基，R 2是C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5是氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，或R4和R5一起形成键，R6是杂环，n是0,1或2; 其包括制备式VI的中间体，其中R 1，R 3，R 4和R 5如上定义，然后进行卤化，硫甲基化，氧化和酰化，得到式I化合物。还有用于制备式I化合物的中间体 并描述了制备中间体的新方法。

公开(公告)号：US20100029763A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12307669

申请日：2007-07-06

Applicant: Jose Agustin Quincoces Suarez ,  Durvanei Augusto Maria ,  Daniela Goncales Rando ,  Clizete Aparecida Sbravaate Martins ,  Paulo Celso Pardi ,  Pamela Oliveira De Souza

Inventor： Jose Agustin Quincoces Suarez ,  Durvanei Augusto Maria ,  Daniela Goncales Rando ,  Clizete Aparecida Sbravaate Martins ,  Paulo Celso Pardi ,  Pamela Oliveira De Souza

IPC: A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/12 ,  C07C255/32 ,  C07C253/30 ,  C07C201/00 ,  C07C45/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C255/37 ,  C07C45/64 ,  C07C49/255 ,  C07C51/367 ,  C07C59/90 ,  C07C67/14 ,  C07C69/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/45 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C255/46

Abstract: The present invention refers to new derivatives of the penta-1,4-dien-3-ones, as well as their processes of preparation. These compounds present strong antitumoral activity and promising antiparasitic action, behaving as almost atoxic by laboratory assays and also by hystopathologic studies. The present invention refers also to a pharmaceutical composition including the referred compounds, method of treatment for cancer and parasitic diseases.

Abstract translation: 本发明涉及五-1,4-二烯-3-酮的新衍生物及其制备方法。 这些化合物具有强烈的抗肿瘤活性和有希望的抗寄生虫作用，通过实验室测定也通过病理学研究表现为几乎无毒。 本发明还涉及包括所述化合物，癌症和寄生虫病治疗方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20090326263A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12456313

申请日：2009-06-15

Applicant: Ramakrishnan Chidambaram ,  Joydeep Kant ,  Raymond E. Weaver ,  Jurong Yu ,  Arun Ghosh

Inventor： Ramakrishnan Chidambaram ,  Joydeep Kant ,  Raymond E. Weaver ,  Jurong Yu ,  Arun Ghosh

IPC: C07C309/24 ,  C07C205/12 ,  C07C37/04 ,  C07C47/56

CPC classification number: C07C309/65 ,  C07C45/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/38 ,  C07C205/43 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C233/25 ,  C07C309/24 ,  C07C47/575 ,  C07C217/90

Abstract: Provided are processes for the synthesis of aniline derivatives, specifically certain aniline derivatives which have activity as thyroid receptor ligands.

Abstract translation: 提供了合成苯胺衍生物的方法，特别是具有作为甲状腺受体配体活性的某些苯胺衍生物。

公开(公告)号：US07514584B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11815895

申请日：2006-02-20

Applicant: Harald Walter ,  Camilla Corsi ,  Josef Ehrenfreund ,  Clemens Lamberth ,  Hermann Schneider ,  Hans Tobler

Inventor： Harald Walter ,  Camilla Corsi ,  Josef Ehrenfreund ,  Clemens Lamberth ,  Hermann Schneider ,  Hans Tobler

IPC: C07C211/00 ,  C07C205/00

CPC classification number: C07C209/36 ,  C07C201/12 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C211/45 ,  C07C205/06 ,  C07C205/11

Abstract: The present invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, by a) reaction of a compound of formula (II) to form a compound of formula (III) b) reaction of that compound in the presence of a base to form a compound of formula (IV) c) conversion of that compound in the presence of a reducing agent into a compound of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中取代基如权利要求1所定义，通过a）式（II）化合物与式（III）化合物的反应b） 该化合物在碱存在下反应形成式（Ⅳ）化合物，c）将化合物在还原剂存在下转化成式（I）化合物。

公开(公告)号：US07511150B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11772863

申请日：2007-07-03

Applicant: Gian-Luca Araldi ,  Melanie Ronsheim ,  Nhut Diep ,  Shao Hong Zhou

Inventor： Gian-Luca Araldi ,  Melanie Ronsheim ,  Nhut Diep ,  Shao Hong Zhou

IPC: C07D407/12

CPC classification number: C07D307/91 ,  C07C201/12 ,  C07D405/12 ,  C07C205/38

Abstract: Methods for the synthesis of heterocyclic compounds including N-(3,5-dichloropyrid-4-yl)-4-difluoromethoxy-8-methanesulfonamido-dibenzo[b,d]furan-1-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 包括N-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲磺酰氨基 - 二苯并[b，d]呋喃-1-甲酰胺的杂环化合物及其药学上可接受的盐的合成方法。