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    Isoindolinone derivatives, production and use thereof
    83.
    发明授权
    Isoindolinone derivatives, production and use thereof 失效
    异吲哚啉酮衍生物，其生产和使用

    公开(公告)号：US4695572A

    公开(公告)日：1987-09-22

    申请号：US774470

    申请日：1985-09-10

    申请人： Giichi Goto ,  Yoshiaki Saji

    发明人： Giichi Goto ,  Yoshiaki Saji

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/46 ,  C07D317/00 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D519/00 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein X is hydrogen, halogen or nitro; Ar is phenyl or naphthyridinyl which may optionally be substituted; and either one of Z.sup.1 and Z.sup.2 is hydrogen and the other is lower alkanoyloxy or hydroxy, each of Z.sup.1 and Z.sup.2 is lower alkoxy, or Z.sup.1 and Z.sup.2 combinedly represent hydroxyimino, oxo or a group of the formula: ##STR2## in which Y is oxygen or sulfur and A is a branched or unbranched lower alkylene chain; and a salt thereof, act on the central nervous system but are weak in adverse effects such as hypnotic and muscle relaxant effects.

    摘要翻译： 式（Ⅰ）化合物，其中X是氢，卤素或硝基; Ar是任选被取代的苯基或萘啶基; 并且Z 1和Z 2中的任一个是氢，另一个是低级烷酰氧基或羟基，Z 1和Z 2各自是低级烷氧基，或者Z 1和Z 2组合地表示羟基亚氨基，氧代或下式的基团：其中Y是 氧或硫，A是支链或非支链的低级亚烷基链; 及其盐起作用于中枢神经系统，但是具有不利影响，例如催眠和肌肉松弛作用。

    Production of 2-substituted-1,3-dioxolanes from 1,3-dioxolane and formaldehyde
    86.
    发明授权
    Production of 2-substituted-1,3-dioxolanes from 1,3-dioxolane and formaldehyde 失效
    由1,3-二氧戊环和甲醛生产2-取代-1,3-二氧戊环

    公开(公告)号：US4628108A

    公开(公告)日：1986-12-09

    申请号：US683548

    申请日：1984-12-19

    申请人： John R. Sanderson ,  Ernest L. Yeakey

    发明人： John R. Sanderson ,  Ernest L. Yeakey

    IPC分类号： C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/00

    CPC分类号： C07D317/22 ,  C07D317/20

    摘要： It has been surprisingly discovered in accordance with the present invention that when 1,3-dioxolane is reacted with formaldehyde in the presence of an organic peroxide and an ionizable, at least sparingly soluble metal salt, the reaction preferentially involves an addition of the formaldehyde to the 2-methylene group of the 1,3-dioxolane with only minor reaction with the 4-methylene and 5-methylene groups of the 1,3-dioxolane whereby the reaction product that is formed contains significant quantities of 2-hydroxyalkyl-1,3-dioxolanes. 2-Hydroxyalkyl-1,3-dioxolanes are hydrolyzed with comparative ease to ethylene glycol and the corresponding glycol aldehyde (CHO--CH.sub.2 --OH). The glycol aldehyde in turn can be catalytically hydrogenated to form additional quantities of ethylene glycol.

    摘要翻译： 根据本发明令人惊奇地发现，当1,3-二氧戊环与有机过氧化物和可电离的至少微溶的金属盐存在下，甲醛反应时，反应优先包括将甲醛加入到 1,3-二氧戊环的2-亚甲基与1,3-二氧戊环的4-亚甲基和5-亚甲基仅有很小的反应，由此形成的反应产物含有大量的2-羟基烷基-1， 3-二氧戊环。 相对于乙二醇和相应的二醇醛（CHO-CH2-OH），2-羟基烷基-1,3-二氧戊环水解。 二醇醛依次可以被催化氢化以形成额外量的乙二醇。

    Azole type dioxolane derivatives
    87.
    发明授权
    Azole type dioxolane derivatives 失效
    唑型二氧戊环衍生物

    公开(公告)号：US4612322A

    公开(公告)日：1986-09-16

    申请号：US632852

    申请日：1984-07-20

    申请人： Masaru Ogata ,  Hiroshi Matsumoto ,  Shiro Kida ,  Katsuya Tawara

    发明人： Masaru Ogata ,  Hiroshi Matsumoto ,  Shiro Kida ,  Katsuya Tawara

    IPC分类号： A01N43/653 ,  A01N43/832 ,  A61K31/41 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D249/08 ,  C07D317/00 ,  C07D327/00 ,  C07D405/06 ,  C07D411/06 ,  C07D521/00 ,  A01N43/50

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## (wherein Az is imidazolyl or triazolyl;R is C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or phenyl optionally substituted by 1 to 3 members selected from halogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, and C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy;X.sup.1 and X.sup.2 each is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, or C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy;Y is C.dbd.O, C.dbd.S, S.dbd.O, or R.sup.1 --C--R.sup.2 ; andR.sup.1 and R.sup.2 each is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or, taken together may form C.sub.4 -C.sub.6 alkylene)or its acid addition salt being useful as an antimycotic agent is prepared by reacting a corresponding diol with a cyclizing agent.

    摘要翻译： 下式的化合物（其中Az为咪唑基或三唑基; R为C1-C5烷基或任选被1至3个选自卤素，C 1 -C 5烷基和C 1 -C 5烷氧基的成员取代的苯基; X 1和X 2 各自为氢，卤素，C1-C5烷基或C1-C5烷氧基; Y为C = O，C = S，S = O或R1-C-R2; R1和R2各自为氢，C1-C3烷基 或一起可以形成C4-C6亚烷基）或其酸加成盐可用作抗真菌剂通过使相应的二醇与环化剂反应来制备。

    Antipsychotic 1-fluorophenylbutyl-4-(2-pyrimidinyl)piperazine derivatives
    89.
    发明授权
    Antipsychotic 1-fluorophenylbutyl-4-(2-pyrimidinyl)piperazine derivatives 失效
    抗精神病药1-氟苯基丁基-4-（2-嘧啶基）哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US4605655A

    公开(公告)日：1986-08-12

    申请号：US683309

    申请日：1984-12-18

    申请人： Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

    发明人： Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

    IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K20060101 ,  A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07D20060101 ,  C07D239/00 ,  C07D239/47 ,  C07D317/00 ,  C07D317/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/12

    摘要： Disubstituted N,N-piperazinyl derivatives are disclosed wherein one substituent is a pyrimidin-2-yl ring and the other is a 4 carbon chain attached to a p-fluorophenyl ring at the terminal carbon. The terminal carbon of this butylene chain is also bonded to an oxygen atom as part of a carbonyl, carbinol, or ketal functionality. These compounds possess psychotropic properties, particularly atypical antipsychotic activity of good duration. By virtue of pre-clinical pharmacological testing, these compounds appear useful as potential antipsychotic agents which lack the typical movement disorder side-effects of standard antipsychotic agents.

    摘要翻译： 公开了二取代的N，N-哌嗪衍生物，其中一个取代基是嘧啶-2-基环，另一个是在末端碳上与对氟苯基环连接的4个碳链。 该丁烯链的末端碳也作为羰基，甲醇或缩酮官能团的一部分键合到氧原子上。 这些化合物具有精神病学特性，特别是具有良好持续时间的非典型抗精神病活性。 通过临床前药理学测试，这些化合物似乎可用作缺乏标准抗精神病药物的典型运动障碍副作用的潜在抗精神病药。