公开(公告)号：US20080214654A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11665316

申请日：2005-10-12

申请人： Thomas Lampe ,  Cristina Alonso-Alija ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Peter Sandner ,  Marcus Bauser ,  Hartmut Beck ,  Klemens Lustig ,  Ulrich Rosentreter ,  Elke Stahl ,  Hiroko Takagi

发明人： Thomas Lampe ,  Cristina Alonso-Alija ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Peter Sandner ,  Marcus Bauser ,  Hartmut Beck ,  Klemens Lustig ,  Ulrich Rosentreter ,  Elke Stahl ,  Hiroko Takagi

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07C271/06 ,  A61K31/27 ,  A61K31/164 ,  A61P13/02 ,  C07C237/00 ,  C07D333/02

CPC分类号： C07C233/40 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/38 ,  C07C233/62 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D231/14 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to novel substituted benzyloxy-phenylmethylamide derivatives, processes for their preparation, and their use in medicaments, especially for the prophylaxis and treatment of diseases associated with Cold Menthol Receptor 1 (CMR-1) activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor oeractivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苄氧基 - 苯基甲基甲酰胺衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于预防和治疗与冷薄荷醇受体1（CMR-1）活性有关的疾病，特别是用于治疗 泌尿系统疾病或障碍，如逼尿肌过度活动症（膀胱过度活动症），尿失禁，神经源性逼尿肌过敏反应（逼尿肌过敏症），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20090221573A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US11988351

申请日：2006-07-06

申请人： Thomas Krahn ,  Johannes-Peter Stasch ,  Gerrit Weimann ,  Wolfgang Thielemann ,  Beatrix Stelte-Ludwig

发明人： Thomas Krahn ,  Johannes-Peter Stasch ,  Gerrit Weimann ,  Wolfgang Thielemann ,  Beatrix Stelte-Ludwig

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/195 ,  C07D413/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  C07C229/34

CPC分类号： A61K31/506

摘要： The present invention relates to a method for promoting wound healing by administering one or more compounds identified in the claims, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过施用权利要求中鉴定的一种或多种化合物和包含这些化合物的药物组合物来促进伤口愈合的方法。

公开(公告)号：US07094911B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10285073

申请日：2002-10-31

申请人： Markus Albers ,  Klaus Urbahns ,  Andrea Vaupel ,  Michael Härter ,  Delf Schmidt ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Christoph Gerdes ,  Elke Stahl ,  Jörg Keldenich ,  Ulf Brueggemeier ,  Klemens Lustig

发明人： Markus Albers ,  Klaus Urbahns ,  Andrea Vaupel ,  Michael Härter ,  Delf Schmidt ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Christoph Gerdes ,  Elke Stahl ,  Jörg Keldenich ,  Ulf Brueggemeier ,  Klemens Lustig

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D409/06 ,  A61K31/38 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/36 ,  C07C271/22 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/43 ,  C07C311/47 ,  C07C317/14 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D285/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to biphenyl and biphenyl-analogous compounds, their preparation and use as pharmaceutical compositions, as integrin antagonists and in particular for the production of pharmaceutical compositions for the treatment and prophylaxis of cancer, arteriosclerosis, restenosis, osteolytic disorders such as osteoporosis and ophthalmic diseases. The compounds according to the invention have the formula (1) wherein R1, R2, U, V, A, B, W, R3, C and R4 have the meaning as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明涉及联苯和联苯类似物，其作为药物组合物的制备和用途，作为整联蛋白拮抗剂，特别涉及用于治疗和预防癌症，动脉硬化，再狭窄，溶骨性疾病如骨质疏松和 眼科疾病 根据本发明的化合物具有式（1）其中R 1，R 2，U，V，A，B，W，R 3， SUP，C和R 4具有如权利要求中所定义的含义。

公开(公告)号：US09029406B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US14004699

申请日：2012-03-12

申请人： Hans-Georg Lerchen ,  Sherif El Sheikh ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Joachim Schuhmacher ,  Mark Gnoth

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Sherif El Sheikh ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Joachim Schuhmacher ,  Mark Gnoth

IPC分类号： C07D207/333 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4245 ,  A61K38/07 ,  C07K5/02 ,  A61K45/06 ,  C07K5/103 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6415 ,  C07K5/0205

摘要： The present application relates to new derivatives, substituted on the N terminus by a carboxyalkyl group, of monomethylauristatin E and monomethylauristatin F, to processes for preparing these derivatives, to the use of these derivatives for treating and/or preventing diseases, and to the use of these derivatives for producing medicaments for treating and/or preventing diseases, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as cancer disorders, for example. Such treatments may be applied as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

摘要翻译： 本申请涉及在N末端被羧基烷基取代的单甲基海洛定蛋白E和单甲基海洛定蛋白F的新衍生物，用于制备这些衍生物的方法，这些衍生物用于治疗和/或预防疾病的用途和用途 的这些衍生物用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，更具体地是过度增殖和/或血管生成障碍，例如癌症病症。 这样的治疗可以作为单一疗法应用，也可以与其它药物组合使用或其它治疗措施。

公开(公告)号：US20120321619A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13514789

申请日：2010-12-08

申请人： Lars Linden ,  Yong-Jiang Cao ,  Gabriele Leder ,  Beatrix Stelte-ludwig ,  Axel Harrenga ,  Ricarda Finnern ,  Frank Dittmer ,  Anke Mayer-Bartschmid ,  Juergen Franz ,  Simone Greven ,  Jörg Willuda ,  Jan Tebbe

发明人： Lars Linden ,  Yong-Jiang Cao ,  Gabriele Leder ,  Beatrix Stelte-ludwig ,  Axel Harrenga ,  Ricarda Finnern ,  Frank Dittmer ,  Anke Mayer-Bartschmid ,  Juergen Franz ,  Simone Greven ,  Jörg Willuda ,  Jan Tebbe

IPC分类号： C07K16/30 ,  C12N15/85 ,  A61P35/04 ,  C12P21/08 ,  A61K39/395 ,  C12N1/21 ,  C12N15/13 ,  C12N5/10

CPC分类号： C07K16/30 ,  A61K39/39558 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/28 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention provides recombinant antigen-binding regions and antibodies and functional fragments containing such antigen-binding regions that are specific for the membrane-anchored, 29 kDa C4.4a polypeptide, which is over expressed in several tumors, e.g. lung, colorectal, pancreas, prostate, renal and breast cancer. These antibodies, accordingly, can be used to treat these and other disorders and conditions. Antibodies of the invention also can be used in the diagnostics field, as well as for further investigating the role of C4.4a in the progression of disorders associated with cancer. The invention also provides nucleic acid sequences encoding the foregoing antibodies, vectors containing the same, pharmaceutical compositions and kits with instructions for use.

摘要翻译： 本发明提供重组抗原结合区和抗体以及含有对多个肿瘤中过表达的膜锚定的29kDa C4,4a多肽具有特异性的此类抗原结合区的功能片段。 肺，结肠直肠，胰腺，前列腺，肾和乳腺癌。 因此，这些抗体可用于治疗这些和其他病症和病症。 本发明的抗体也可用于诊断领域，以及用于进一步研究C4.4a在与癌症相关疾病进展中的作用。 本发明还提供了编码前述抗体的核酸序列，含有该抗体的载体，药物组合物和具有使用说明书的试剂盒。

公开(公告)号：US20050222247A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10996230

申请日：2004-11-23

申请人： Stephen Boyer ,  Kentaro Hashimoto ,  Thomas Rolle ,  Peter Sandner ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Hanna Tinel ,  Kerstin Henninger ,  Arnel Concepcion ,  Osamu Sakurai ,  Kanako Hirai ,  Tadashi Inoue ,  Yuki Mochizuki ,  Noriko Nunami ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Yasuhiro Tsukimi

发明人： Stephen Boyer ,  Kentaro Hashimoto ,  Thomas Rolle ,  Peter Sandner ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Hanna Tinel ,  Kerstin Henninger ,  Arnel Concepcion ,  Osamu Sakurai ,  Kanako Hirai ,  Tadashi Inoue ,  Yuki Mochizuki ,  Noriko Nunami ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Yasuhiro Tsukimi

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4192 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D311/74

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to chroman derivatives and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations. The chroman derivatives of the present invention have an excellent activity as BETA 3 antagonists and are useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with BETA 3 activity, in particular for the treatment of urological disorder or disease, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor oeractivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; and inflammatory disorders, such as asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂的活性成分的苯并二氢吡喃衍生物及其盐。 本发明的苯并二氢吡喃衍生物作为BETA 3拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与BETA 3活性相关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或疾病，如逼尿肌过度活动（膀胱过度活动症） ，尿失禁，神经源性逼尿肌反应性（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 和炎症性疾病，如哮喘和COPD。

公开(公告)号：US06495545B1

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09857981

申请日：2001-06-12

申请人： Klaus Urbahns ,  Delf Schmidt ,  Ulf Brüggemeier ,  Christoph Gerdes ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Jörg Keldenich ,  Elke Stahl

发明人： Klaus Urbahns ,  Delf Schmidt ,  Ulf Brüggemeier ,  Christoph Gerdes ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Jörg Keldenich ,  Elke Stahl

IPC分类号： C07D41314

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I) and their preparation and use for the production of pharmaceuticals, and pharmaceuticals comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其制备和制备药物的用途，以及包含这些化合物的药物。

公开(公告)号：US08987209B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13876777

申请日：2011-09-26

申请人： Hans-Georg Lerchen ,  Sherif El Sheikh ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Sven Golfier ,  Joachim Schuhmacher ,  Jean Mark Gnoth ,  Ursula Krenz

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Sherif El Sheikh ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Sven Golfier ,  Joachim Schuhmacher ,  Jean Mark Gnoth ,  Ursula Krenz

IPC分类号： C07K5/00 ,  C07K7/02 ,  A61K38/08 ,  C07K1/107 ,  C07K5/02 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K5/1021 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/0205 ,  C07K7/02

摘要： The present application relates to new derivatives of monomethylauristatin F, substituted on the N terminus by a carboxyalkyl group, processes for preparing these derivatives, their use for the treatment and/or prevention of diseases and to produce medication for the treatment and/or prevention of diseases, particularly hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as cancer disorders, for example. Such treatments can occur as monotherapies or in combination with other medication or further therapeutic measures.

摘要翻译： 本申请涉及通过羧基烷基在N末端被取代的单甲基海洛定蛋白F的新衍生物，用于制备这些衍生物的方法，其用于治疗和/或预防疾病以及产生用于治疗和/或预防 疾病，特别是过度增生和/或血管发生疾病，例如癌症。 这种治疗可以作为单一疗法发生，或与其他药物或其他治疗措施组合发生。

公开(公告)号：US20130122024A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13451916

申请日：2012-04-20

申请人： Hans-Georg LERCHEN ,  Beatrix STELTE-LUDWIG ,  Sven GOLFIER ,  Charlotte Christine KOPITZ ,  Rudolf BEIER ,  Sherif EL SHEIKH ,  Iring HEISLER ,  Axel HARRENGA ,  Karl-Heinz THIERAUCH ,  Joachim SCHUHMACHER ,  Sandra BRUDER ,  Simone GREVEN ,  Lars LINDEN ,  Jörg WILLUDA ,  Christoph MAHLERT ,  Heike PETRUL ,  Hannah JÖRIßEN ,  Sandra Borkowski

发明人： Hans-Georg LERCHEN ,  Beatrix STELTE-LUDWIG ,  Sven GOLFIER ,  Charlotte Christine KOPITZ ,  Rudolf BEIER ,  Sherif EL SHEIKH ,  Iring HEISLER ,  Axel HARRENGA ,  Karl-Heinz THIERAUCH ,  Joachim SCHUHMACHER ,  Sandra BRUDER ,  Simone GREVEN ,  Lars LINDEN ,  Jörg WILLUDA ,  Christoph MAHLERT ,  Heike PETRUL ,  Hannah JÖRIßEN ,  Sandra Borkowski

IPC分类号： C07K16/18 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6859 ,  A61K47/6869 ,  A61K47/6889 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2812 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76

摘要： The present application relates to new binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins that are directed against the target mesothelin, to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for treating and/or preventing illnesses, and also to the use of these ADCs for producing medicaments for treating and/or preventing illnesses, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as, for example, cancer diseases. Such treatments may be practised as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

摘要翻译： 本申请涉及针对靶间皮素的N，N-二烷基海马素的新粘合剂 - 药物偶联物（ADC），这些ADC的活性代谢物，制备这些ADC的方法，以及使用这些ADC用于治疗和 /或预防疾病，以及使用这些ADC用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，更特别是过度增殖和/或血管生成疾病，例如癌症疾病。 这样的治疗可以作为单一疗法来实施，或者与其它药物组合或进一步的治疗措施。

公开(公告)号：US06677360B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US09828514

申请日：2001-04-06

申请人： Markus Albers ,  Klaus Urbahns ,  Andrea Vaupel ,  Michael Härter ,  Delf Schmidt ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Christoph Gerdes ,  Elke Stahl ,  Jörg Keldenich ,  Ulf Brueggemeier ,  Klemens Lustig

发明人： Markus Albers ,  Klaus Urbahns ,  Andrea Vaupel ,  Michael Härter ,  Delf Schmidt ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Christoph Gerdes ,  Elke Stahl ,  Jörg Keldenich ,  Ulf Brueggemeier ,  Klemens Lustig

IPC分类号： C07C31119

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/36 ,  C07C271/22 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/43 ,  C07C311/47 ,  C07C317/14 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D285/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to biphenyl and biphenyl-analogous compounds, their preparation and use as pharmaceutical compositions, as integrin antagonists and in particular for the production of pharmaceutical compositions for the treatment and prophylaxis of cancer, arteriosclerosis, restenosis, osteolytic disorders such as osteoporosis and ophthalmic diseases. The compounds according to the invention have the formula (1) wherein R1, R2, U, V, A, B, W, R3, C and R4 have the meaning as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明涉及联苯和联苯类似物，其作为药物组合物的制备和用途，作为整联蛋白拮抗剂，特别涉及用于治疗和预防癌症，动脉硬化，再狭窄，溶骨性疾病如骨质疏松和 眼科疾病 根据本发明的化合物具有式（1）其中R 1，R 2，U，V，A，B，W，R 3，C和R 4具有如 声称。