公开(公告)号：US09150507B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US12226516

申请日：2007-04-25

申请人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)n— wherein n is 1 or 2, or —CO—, R2 is hydrogen or lower alkyl, R7 is hydrogen or lower alkyl, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, and Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）n - ，其中n为1或2，或-CO-，R 2 是氢或低级烷基，R7是氢或低级烷基，X是低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Z是低级烷基，任意取代的碳环基，任选取代的杂环基等。

公开(公告)号：US08491872B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13057374

申请日：2009-08-04

申请人： Umesh R. Desai ,  Brian L. Henry ,  Aiye Liang ,  Jay Thakkar ,  John B. Mangrum ,  Ivo Torres Filho ,  Bruce D. Spiess ,  Masahiro Sakagami ,  Bhawana Saluja

发明人： Umesh R. Desai ,  Brian L. Henry ,  Aiye Liang ,  Jay Thakkar ,  John B. Mangrum ,  Ivo Torres Filho ,  Bruce D. Spiess ,  Masahiro Sakagami ,  Bhawana Saluja

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/185 ,  A61K31/343 ,  A61K31/255 ,  C07C305/24 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D407/14 ,  A61K9/007 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  C07C305/24 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84

摘要： Cinnamic acid-based oligomers and therapeutic uses thereof are provided. The oligomers are used as anti-inflammation agents, inhibitors of elastase and anti-oxidants, and in some cases (e.g. the treatment of lung disorders such as lung cancer) all three activities are simultaneously beneficial. Subsets of the oligomers (e.g. β-O4 and β-5 trimers and tetramers) are used as anticoagulants.

摘要翻译： 提供肉桂酸类低聚物及其治疗用途。 低聚物用作抗炎剂，弹性蛋白酶和抗氧化剂的抑制剂，并且在一些情况下（例如治疗肺部疾病如肺癌），所有这三种活性同时是有益的。 寡聚体（例如β-O4和β-5三聚体和四聚体）的亚类被用作抗凝剂。

公开(公告)号：US08299265B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12767641

申请日：2010-04-26

申请人： Takayuki Okuno ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/72 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/48

摘要： This invention provides an anorectic or anti-obesity composition comprising a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)n— wherein n is 1 or 2, or —CO—, R2 is hydrogen or lower alkyl, R7 is hydrogen or lower alkyl, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, and Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供一种厌食或抗肥胖组合物，其包含式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）n - ，其中n为1或 2或-CO-，R 2是氢或低级烷基，R 7是氢或低级烷基，X是低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Z是低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基或 类似。

公开(公告)号：US20110319412A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13254750

申请日：2010-03-05

申请人： Masahiro Sakagami ,  Hitomi Araki ,  Hiroshi Hashizume ,  Hiroshi Yari ,  Kenji Takaya

发明人： Masahiro Sakagami ,  Hitomi Araki ,  Hiroshi Hashizume ,  Hiroshi Yari ,  Kenji Takaya

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel piperidine and pyrrolidine derivatives having NPY Y5 receptor antagonistic activity. Specifically, the present invention discloses a compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof: wherein A is substituted or unsubstituted monocyclic aryl or monocyclic heterocyclyl; X is a single bond or C(═O); Y is a single bond, CR5R6NR7 or C(═O)NR7; R1 and R2 are independently hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; R3 is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; R4 is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, aryloxy or heterocyclyloxy, etc.; p is an integer of 0 to 2; q is 0 or 1; m is 0 or 1; n is an integer of 0 to 5; and B is aromatic carbocycle, monocyclic heterocycle or bicyclic fused hetero ring.

摘要翻译： 本发明公开了具有NPY Y5受体拮抗作用的新型哌啶和吡咯烷衍生物。 具体地说，本发明公开了由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中A是取代或未取代的单环芳基或单环杂环基; X是单键或C（= O）; Y是单键，CR5R6NR7或C（= O）NR7; R1和R2独立地为氢或取代或未取代的烷基; R3是取代或未取代的芳基或杂环基; R4是卤素，取代或未取代的烷基，烷氧基，芳氧基或杂环氧基等; p为0〜2的整数。 q为0或1; m为0或1; n为0〜5的整数， 和B是芳族碳环，单环杂环或双环稠合杂环。

公开(公告)号：US20110028468A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12936693

申请日：2009-04-20

申请人： Masahiro Sakagami ,  Hiroshi Hashizume ,  Satoru Tanaka ,  Takayuki Okuno ,  Hiroshi Yari ,  Keisuke Tonogaki ,  Naoki Kouyama

发明人： Masahiro Sakagami ,  Hiroshi Hashizume ,  Satoru Tanaka ,  Takayuki Okuno ,  Hiroshi Yari ,  Keisuke Tonogaki ,  Naoki Kouyama

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/335 ,  A61K31/40 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4174 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is substituted or unsubstituted alkyl or the like, R2 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, Ring A is monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle, R3 is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or substituted or unsubstituted heterocycle, R4 is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like, m is an integer between 0 and 2, n is an integer between 0 and 5, R is halogen, oxo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl or the like, and p is an integer between 0 and 2 as novel compounds having NPY Y5 antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为取代或未取代的烷基等，R 2为氢或取代或未取代的烷基，环A为单环或双环芳族杂环，R 3 取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环，R4为卤素，氰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基等，m为0至2之间的整数，n为0 和5，R是卤素，氧代，氰基，硝基，取代或未取代的烷基等，p是0和2之间的整数，作为具有NPY Y5拮抗活性的新化合物。

公开(公告)号：US09139518B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US12823568

申请日：2010-06-25

申请人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, where R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)2—, R2 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, R7 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, X is a group of the formula: where R5 and R6 are each independently hydrogen, a group of the formula: is optionally substituted cycloalkylene, p is 0, and q is 1 or 2, Z is optionally substituted carbocyclyl or optionally substituted heterocyclyl, and provided that a compound wherein Z is fused heterocyclyl consisting of three rings or optionally substituted pyrimidinyl is excluded.

摘要翻译： 式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）2 - ，R 2为氢或任选取代的低级烷基，R 7为氢或任选取代 低级烷基，X是下式的基团：其中R 5和R 6各自独立地为氢，下列基团为任选取代的亚环烷基，p为0，q为1或2，Z为任选取代的碳环基或任选取代的 并且条件是其中Z为由三个环或任选取代的嘧啶基组成的稠合杂环基的化合物被排除。

公开(公告)号：US20120027691A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13057374

申请日：2009-08-04

申请人： Umesh R. Desai ,  Brian L. Henry ,  Aiye Liang ,  Jay Thakkar ,  John B. Mangrum ,  Ivo Torres Filho ,  Bruce D. Spiess ,  Masahiro Sakagami ,  Bhawana Saluja

发明人： Umesh R. Desai ,  Brian L. Henry ,  Aiye Liang ,  Jay Thakkar ,  John B. Mangrum ,  Ivo Torres Filho ,  Bruce D. Spiess ,  Masahiro Sakagami ,  Bhawana Saluja

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07D407/14 ,  A61K9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  C07C305/24 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D407/14 ,  A61K9/007 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  C07C305/24 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84

摘要： Cinnamic acid-based oligomers and therapeutic uses thereof are provided. The oligomers are used as anti-inflammation agents, inhibitors of elastase and anti-oxidants, and in some cases (e.g. the treatment of lung disorders such as lung cancer) all three activities are simultaneously beneficial. Subsets of the oligomers (e.g. β-O4 and β-5 trimers and tetramers) are used as anticoagulants.

摘要翻译： 提供肉桂酸类低聚物及其治疗用途。 低聚物用作抗炎剂，弹性蛋白酶和抗氧化剂的抑制剂，并且在一些情况下（例如治疗肺部疾病如肺癌），所有这三种活性同时是有益的。 低聚物（例如＆bgr; -O4和＆bgr; -5 +三聚体和四聚体）的亚类被用作抗凝剂。

公开(公告)号：US20100063027A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12226516

申请日：2007-04-25

申请人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  C07D213/78 ,  A61K31/44 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  C07D241/02 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D267/08

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)n— wherein n is 1 or 2, or —CO—, R2 is hydrogen or lower alkyl, R7 is hydrogen or lower alkyl, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, and Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）n - ，其中n为1或2，或-CO-，R 2 是氢或低级烷基，R7是氢或低级烷基，X是低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Z是低级烷基，任意取代的碳环基，任选取代的杂环基等。

公开(公告)号：US5972388A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US779614

申请日：1997-01-07

申请人： Kiyoyuki Sakon ,  Masahiro Sakagami ,  Yuji Makino ,  Yoshiki Suzuki ,  Hideki Kobayashi

发明人： Kiyoyuki Sakon ,  Masahiro Sakagami ,  Yuji Makino ,  Yoshiki Suzuki ,  Hideki Kobayashi

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/48 ,  A61K9/72 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K9/0075 ,  Y10S514/951 ,  Y10S514/958

摘要： An ultrafine particle powder for inhalation to be delivered mainly to a lower airway, containing specific cellulose lower alkyl ethers and a medicament, at least 80% of the powder having a particle size in the range of 0.5 to 10 .mu.m.

摘要翻译： 用于吸入的特细颗粒粉末主要被输送到含有特定纤维素低级烷基醚的下气道和药物中，至少80％的粉末具有在0.5至10μm的范围内。

公开(公告)号：US08299066B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13354881

申请日：2012-01-20

申请人： Masahiro Sakagami ,  Hiroshi Hashizume ,  Satoru Tanaka

发明人： Masahiro Sakagami ,  Hiroshi Hashizume ,  Satoru Tanaka

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/404 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is substituted or unsubstituted alkyl or the like, R2 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, Ring A is monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle, R3 is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or substituted or unsubstituted heterocycle, R4 is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like, m is an integer between 0 and 2, n is an integer between 0 and 5, R is halogen, oxo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl or the like, and p is an integer between 0 and 2 as novel compounds having NPY Y5 antagonistic activity.