公开(公告)号：US06274738B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US08977651

申请日：1997-11-24

申请人： Michael R. Kozlowski ,  Junko Aimi ,  Ryan Holcomb

发明人： Michael R. Kozlowski ,  Junko Aimi ,  Ryan Holcomb

IPC分类号： C07D27760

CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D311/36 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C12Q1/68

摘要： The invention provides DNA primase assays suitable for identifying DN primase modulating agents, methods of modulating DNA primase activity, compounds for modulating DNA primase activity, and compositions which modulate DNA primase.

摘要翻译： 本发明提供适用于鉴定DN启动子调节剂的DNA启动子测定，调节DNA引物酶活性的方法，调节DNA引物酶活性的化合物和调节DNA引物酶的组合物。

公开(公告)号：US06518268B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09608636

申请日：2000-06-30

申请人： Allison C. Chin ,  Ryan Holcomb ,  Mieczyslaw A. Piatyszek ,  Upinder Singh ,  Richard L. Tolman ,  Tsutomu Akama ,  Yutaka Kanda ,  Akira Asai ,  Yoshinori Yamashita ,  Kaori Endo ,  Hiroyuki Yamaguchi

发明人： Allison C. Chin ,  Ryan Holcomb ,  Mieczyslaw A. Piatyszek ,  Upinder Singh ,  Richard L. Tolman ,  Tsutomu Akama ,  Yutaka Kanda ,  Akira Asai ,  Yoshinori Yamashita ,  Kaori Endo ,  Hiroyuki Yamaguchi

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04

摘要： Thiazolidinedione compounds, compositions, and methods of inhibiting telomerase activity in vitro and treatment of telomerase mediated conditions or diseases ex vivo and in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of conditions or diseases mediated by telomerase activity, such as in the treatment of cancer. Also disclosed are novel methods for assaying or screening for inhibitors of telomerase activity.

摘要翻译： 提供噻唑烷二酮化合物，组合物和在体外抑制端粒酶活性的方法以及离体和体内治疗端粒酶介导的病症或疾病。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理学活性剂组合用于治疗由端粒酶活性介导的病症或疾病，例如治疗癌症。 还公开了用于测定或筛选端粒酶活性抑制剂的新方法。

公开(公告)号：US06372742B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09608861

申请日：2000-06-30

申请人： Allison C. Chin ,  Richard L. Tolman ,  Mark Q. Nguyen ,  Ryan Holcomb

发明人： Allison C. Chin ,  Richard L. Tolman ,  Mark Q. Nguyen ,  Ryan Holcomb

IPC分类号： A61K314166

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04

摘要： 5-(3-Isatinylidinyl)thiazolidineones and 3-(thiazolidinon-5-yl)indoles compounds, compositions, and methods of inhibiting telomerase activity in vitro and treatment of telomerase mediated conditions or diseases ex vivo and in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of conditions or diseases mediated by telomerase activity, such as in the treatment of cancer. Also disclosed are novel methods for assaying or screening for inhibitors of telomerase activity.

摘要翻译： 提供5-（3-异
吲嗪基）噻唑烷酮和3-（噻唑烷酮-5-基）吲哚化合物，组合物和体外抑制端粒酶活性的方法以及离体和体内治疗端粒酶介导的病症或疾病。 本发明的方法，化合物和组合物可以单独使用或与其它药理学活性剂组合用于治疗由端粒酶活性介导的病症或疾病，例如治疗癌症。 还公开了用于测定或筛选端粒酶活性抑制剂的新方法。

公开(公告)号：US5773001A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US253877

申请日：1994-06-03

申请人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

发明人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

IPC分类号： C07H15/20 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61K39/395 ,  A61K39/44 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203 ,  C07K1/113 ,  C07K16/00 ,  C07G11/00

CPC分类号： A61K47/48238 ,  A61K47/48407

摘要： This invention describes carrier-drug conjugates prepared from disulfide analogs of the calicheamicin family of potent antitumor antibiotics and their derivatives, as well as similar analogs from related antitumor antibiotics such as the esperamicins. The carrier can be an antibody, growth factor, or steroid which targets an undesired population of cells, such as those of a tumor. Whole protein carriers as well as their antigen-recognizing fragments and their chemically or genetically manipulated counterparts are useful for the targeting portion of the conjugates. This invention includes compounds required for the synthesis of these conjugates, appropriate pharmaceutical compositions of the carrier-drug conjugates, and their method of use.

摘要翻译： 本发明描述由强效抗肿瘤抗生素及其衍生物的加利车霉素家族的二硫化物类似物制备的载体 - 药物偶联物，以及来自相关抗肿瘤抗生素如精蛋白的类似类似物。 载体可以是靶向不想要的细胞群的抗体，生长因子或类固醇，例如肿瘤的细胞。 全蛋白质载体以及它们的抗原识别片段及其化学或遗传操作的对应物可用于缀合物的靶向部分。 本发明包括合成这些缀合物所需的化合物，载体 - 药物共轭物的合适药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5767285A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US462939

申请日：1995-06-05

申请人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

发明人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

IPC分类号： C07H15/20 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61K39/395 ,  A61K39/44 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203 ,  C07K1/113 ,  C07K16/00 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D295/22

CPC分类号： A61K47/48238 ,  A61K47/48407

摘要： This invention describes carrier-drug conjugates prepared from disulfide analogs of the calicheamicin family of potent antitumor antibiotics and their derivatives, as well as similar analogs from related antitumor antibiotics such as the esperamicins. The carrier can be an antibody, growth factor, or steroid which targets an undesired population of cells, such as those of a tumor. Whole protein carriers as well as their antigen-recognizing fragments and their chemically or genetically manipulated counterparts are useful for the targeting portion of the conjugates. This invention includes compounds required for the synthesis of these conjugates, appropriate pharmaceutical compositions of the carrier-drug conjugates, and their method of use.

摘要翻译： 本发明描述由强效抗肿瘤抗生素及其衍生物的加利车霉素家族的二硫化物类似物制备的载体 - 药物偶联物，以及来自相关抗肿瘤抗生素如精蛋白的类似类似物。 载体可以是靶向不想要的细胞群的抗体，生长因子或类固醇，例如肿瘤的细胞。 全蛋白质载体以及它们的抗原识别片段及其化学或遗传操作的对应物可用于缀合物的靶向部分。 本发明包括合成这些缀合物所需的化合物，载体 - 药物共轭物的合适药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5739116A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US461284

申请日：1995-06-05

申请人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

发明人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

IPC分类号： C07H15/20 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61K39/395 ,  A61K39/44 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203 ,  C07K1/113 ,  C07K16/00 ,  A01N43/04 ,  A01N45/00 ,  A61K39/00 ,  C12P19/44

CPC分类号： A61K47/48238 ,  A61K47/48407

摘要： This invention describes carrier-drug conjugates prepared from disulfide analogs of the calicheamicin family of potent antitumor antibiotics and their derivatives, as well as similar analogs from related antitumor antibiotics such as the esperamicins. The carrier can be an antibody, growth factor, or steroid which targets an undesired population of cells, such as those of a tumor. Whole protein carriers as well as their antigen-recognizing fragments and their chemically or genetically manipulated counterparts are useful for the targeting portion of the conjugates. This invention includes compounds required for the synthesis of these conjugates, appropriate pharmaceutical compositions of the carrier-drug conjugates, and their method of use.

摘要翻译： 本发明描述由强效抗肿瘤抗生素及其衍生物的加利车霉素家族的二硫化物类似物制备的载体 - 药物偶联物，以及来自相关抗肿瘤抗生素如精蛋白的类似类似物。 载体可以是靶向不想要的细胞群的抗体，生长因子或类固醇，例如肿瘤的细胞。 全蛋白质载体以及它们的抗原识别片段及其化学或遗传操作的对应物可用于缀合物的靶向部分。 本发明包括合成这些缀合物所需的化合物，载体 - 药物共轭物的合适药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070093485A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10527384

申请日：2003-12-18

申请人： Francine Farouz ,  Michael Dappen ,  Ying-Zi Xu ,  Sarah Bartulis ,  Ryan Holcomb ,  Ramesh Kasar ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Xiaocong Ye ,  Andrei Konradi

发明人： Francine Farouz ,  Michael Dappen ,  Ying-Zi Xu ,  Sarah Bartulis ,  Ryan Holcomb ,  Ramesh Kasar ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Xiaocong Ye ,  Andrei Konradi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/22 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C311/21 ,  C07D207/337 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  C07D243/24 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are certain substituted N-phenylsulfonamide derivatives and related compounds. These compounds are useful as bradykinin antagonists to relieve adverse symptoms in mammals mediated, at least in part, by bradykinin including pain, inflammation, bronchoconstriction, cerebral edema, etc.

摘要翻译： 公开了某些取代的N-苯基磺酰胺衍生物和相关化合物。 这些化合物可用作缓激肽拮抗剂，以缓解哺乳动物的不良反应，至少部分由缓激肽介导，包括疼痛，炎症，支气管收缩，脑水肿等。

公开(公告)号：US20070032475A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11398711

申请日：2006-04-06

申请人： Xiaocong Ye ,  Albert Garofalo ,  Rose Lawler ,  Juri Fukuda ,  Andrei Konradi ,  Ryan Holcomb ,  Kassandra Rossiter ,  David Wone ,  Jing Wu

发明人： Xiaocong Ye ,  Albert Garofalo ,  Rose Lawler ,  Juri Fukuda ,  Andrei Konradi ,  Ryan Holcomb ,  Kassandra Rossiter ,  David Wone ,  Jing Wu

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D217/22 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D277/12 ,  C07D209/46 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。

公开(公告)号：US07056937B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10429203

申请日：2003-05-02

申请人： Francine S. Grant ,  Sarah Bartulis ,  Louis Brogley ,  Michael S. Dappen ,  Ramesh Kasar ,  Ryan Holcomb ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Michael Ye ,  Jon E. Hawkinson

发明人： Francine S. Grant ,  Sarah Bartulis ,  Louis Brogley ,  Michael S. Dappen ,  Ramesh Kasar ,  Ryan Holcomb ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Michael Ye ,  Jon E. Hawkinson

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D47/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are 1-sulfonylquioxalone acetamides and derivatives thereof. The compounds are exemplified by compounds of the formula: Such compounds, derivatives and related compounds are useful as bradykinin antagonists.

摘要翻译： 公开了1-磺酰基二氧杂环己烷乙酰胺及其衍生物。 化合物的实例是下式的化合物：这样的化合物，衍生物和相关化合物可用作缓激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US5877296A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US452164

申请日：1995-05-26

申请人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

发明人： Philip Ross Hamann ,  Lois Hinman ,  Irwin Hollander ,  Ryan Holcomb ,  William Hallett ,  Hwei-Ru Tsou ,  Martin J. Weiss

IPC分类号： C07H15/20 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61K39/395 ,  A61K39/44 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203 ,  C07K1/113 ,  C07K16/00 ,  A01N43/04 ,  C12P19/44

CPC分类号： A61K47/48238 ,  A61K47/48407

摘要： This invention describes carrier-drug conjugates prepared from disulfide analogs of the calicheamicin family of potent antitumor antibiotics and their derivatives, as well as similar analogs from related antitumor antibiotics such as the esperamicins. The carrier can be an antibody, growth factor, or steroid which targets an undesired population of cells, such as those of a tumor. Whole protein carriers as well as their antigen-recognizing fragments and their chemically or genetically manipulated counterparts are useful for the targeting portion of the conjugates. This invention includes compounds required for the synthesis of these conjugates, appropriate pharmaceutical compositions of the carrier-drug conjugates, and their method of use.

摘要翻译： 本发明描述由强效抗肿瘤抗生素及其衍生物的加利车霉素家族的二硫化物类似物制备的载体 - 药物偶联物，以及来自相关抗肿瘤抗生素如精蛋白的类似类似物。 载体可以是靶向不想要的细胞群的抗体，生长因子或类固醇，例如肿瘤的细胞。 全蛋白质载体以及它们的抗原识别片段及其化学或遗传操作的对应物可用于缀合物的靶向部分。 本发明包括合成这些缀合物所需的化合物，载体 - 药物共轭物的合适药物组合物及其使用方法。