公开(公告)号：US20050250795A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

申请人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，另一个是R _{1和R 2是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的任选取代的烷基和 R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US20060128962A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11348155

申请日：2006-02-06

申请人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

发明人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07C69/52 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US20140039219A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13660126

申请日：2012-10-25

申请人： Jien-Heh Tien ,  Chu-yi Pang

发明人： Jien-Heh Tien ,  Chu-yi Pang

IPC分类号： C07C227/22

CPC分类号： C07C227/22 ,  C07C227/38

摘要： The present invention provides a method for making 6-aminocaproic acid as an active pharmaceutical ingredient. The method comprises: performing a hydrolysis procedure to have ε-caprolactam react with acid or base to generate a first reaction mixture, performing a modification procedure to have a solubility regulating agent reacts with 6-aminocaproic acid in the first reaction mixture to form a second reaction mixture including an aminocaproic acid intermediate, performing a separation procedure to have the intermediate separated from the second reaction mixture and performing a hydrogenation procedure to have the aminocaproic acid intermediate hydrogenated to form a 6-aminocaproic acid product.

摘要翻译： 本发明提供了制备6-氨基己酸作为活性药物成分的方法。 该方法包括：进行水解步骤以使ε-己内酰胺与酸或碱反应以产生第一反应混合物，进行修饰方法以使第一反应混合物中的溶解度调节剂与6-氨基己酸反应形成第二反应混合物 反应混合物包括氨基己酸中间体，进行分离步骤以使中间体与第二反应混合物分离，并进行氢化方法使氨基己酸中间体氢化形成6-氨基己酸产物。

公开(公告)号：US5892008A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US991648

申请日：1997-12-16

申请人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley ,  Elaine C. Lee ,  Jien-Heh Tien

发明人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley ,  Elaine C. Lee ,  Jien-Heh Tien

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The claimed invention provides a novel method of preparing 6-O-methyl erythromycin A. The process comprises the steps of reducing the 9-keto group of erythromycin A to form a 9-hydroxy erythromycin A, protecting the 9-, 2'-, and/or 4"-hydroxyl groups of erythromycin A, selectively methylating the 6-position of the 9-hydroxy erythromycin A derivative, deprotecting the hydroxyl groups and oxidizing the 9-hydroxyl to afford 6-O-methyl erythromycin A.

摘要翻译： 所要求保护的发明提供了制备6-O-甲基红霉素A的新方法。该方法包括将红霉素A的9-酮基还原形成9-羟基红霉素A的步骤，保护9-，2'- 和/或4“ - 羟基，选择甲基化9-羟基红霉素A衍生物的6位，使羟基脱保护并氧化9-羟基，得到6-O-甲基红霉素A.

公开(公告)号：US20070060640A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11457719

申请日：2006-07-14

申请人： Pascal Druzgala ,  Jien-Heh Tien ,  Arthur Cooper ,  Cyrus Becker

发明人： Pascal Druzgala ,  Jien-Heh Tien ,  Arthur Cooper ,  Cyrus Becker

IPC分类号： A61K31/366 ,  C07D493/02

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D493/04

摘要： The invention comprises compounds of Formula 1: wherein, R1 is independently H or halogen; R2 is, for example, H or —R10—NR11R12, and wherein R10 is C1-C6 alkyl, and R11 and R12 are independently H, C1-C4 alkyl, and hydrates, solvates, salts and tautomers thereof. The invention further comprises methods for making the compounds of the invention and methods for making compounds useful in the treatment or prevention of cardiac arrhythmia from the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括式1的化合物：其中R 1独立地是H或卤素; R 2是例如H或-R 10 -NR 11 R 12，并且其中R 1， R 10是C 1 -C 6烷基，R 11和R 12是 独立地是H，C 1 -C 4烷基，以及其水合物，溶剂合物，盐和互变异构体。 本发明还包括制备本发明化合物的方法和用于制备化合物的方法，其用于治疗或预防本发明化合物的心律失常。