公开(公告)号：US5610192A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US387760

申请日：1995-03-28

申请人： Fred E. Cohen ,  James H. McKerrow ,  Christine S. Ring ,  Philip J. Rosenthal ,  George L. Kenyon ,  Zhe Li

发明人： Fred E. Cohen ,  James H. McKerrow ,  Christine S. Ring ,  Philip J. Rosenthal ,  George L. Kenyon ,  Zhe Li

IPC分类号： C07D237/34 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/60 ,  A61K45/00 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P43/00 ,  C07C233/09 ,  C07C233/56 ,  C07C243/30 ,  C07C251/18 ,  C07C251/86 ,  C07C251/88 ,  C07C281/06 ,  C07C335/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/80 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D307/68 ,  C07D311/80 ,  C07D317/60 ,  C07D471/06 ,  A61K31/15

CPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

摘要： Compositions and methods for treating a patient infected with a metazoan parasite by inhibiting the enzymatic action of the metazoan parasite protease. The compositions comprise at least one metazoan protease inhibitor which binds to the S2 subsite and at least one of the S1 and S1' subsites of the metazoan parasite protease. The methods comprise administration to a patient infected with a metazoan parasite of at least one metazoan protease inhibitor in an amount effective to inhibit the protease of the metazoan parasite, thereby killing the parasite.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 08708 Sec。 371日期：1995年3月28日 102（e）1995年3月28日PCT PCT 1993年9月13日PCT公布。 公开号WO94 / 06280 日期1994年3月31日通过抑制后生动物寄生虫蛋白酶的酶作用来治疗感染后生动物寄生虫的患者的组合物和方法。 组合物包含至少一种后生动物蛋白酶抑制剂，其结合S2亚位点和后生动物寄生虫蛋白酶的S1和S1'亚基中的至少一个。 所述方法包括以有效抑制后生动物寄生虫的蛋白酶的量给予感染有至少一种后生动物蛋白酶抑制剂的后生动物寄生虫的患者，由此杀死寄生虫。

公开(公告)号：US06194421B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09000801

申请日：1997-12-30

申请人： Fred E. Cohen ,  James H. McKerrow ,  George L. Kenyon ,  Zhe Li ,  Xiaowu Chen ,  Baoqing Gong ,  Rongshi Li

发明人： Fred E. Cohen ,  James H. McKerrow ,  George L. Kenyon ,  Zhe Li ,  Xiaowu Chen ,  Baoqing Gong ,  Rongshi Li

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/60 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/423 ,  Y02A50/491

摘要： Compositions and methods are disclosed for treating a patient infected with a metazoan parasite by inhibiting the enzymatic action of the metazoan parasite protease, wherein there is employed at least one compound of formula I A—X—B wherein A is a substituted or unsubstituted heteroaromatic ring system comprising one to three rings which binds to at least one of the S2, S1 and S1′ subsites; B is a substituted or unsubstituted homoaromatic ring system comprising one to three rings which binds to at least one of the S1′, S1 and S2 subsites; and X is —C═C—C(═O)—. These compositions and methods have particular utility in the treatment of schistosomiasis, malaria and other infectious diseases.

摘要翻译： 公开了通过抑制后生动物寄生虫蛋白酶的酶作用来治疗感染后生动物寄生虫的患者的组合物和方法，其中使用至少一种式I化合物，其中A是取代或未取代的杂芳环系统，其包含一至三个环 其结合S2，S1和S1'子集中的至少一个; B是取代或未取代的同位芳族环系统，其包含一至三个环，其与S1'，S1和S2子集中的至少一个结合; 且X为-C = C-C（= O） - 。 这些组合物和方法在治疗血吸虫病，疟疾和其他传染病方面具有特别的用途。

公开(公告)号：US5739170A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US413337

申请日：1995-03-30

申请人： Fred E. Cohen ,  James H. McKerrow ,  George L. Kenyon ,  Zhe Li ,  Xiaowu Chen ,  Baoqing Gong ,  Rongshi Li

发明人： Fred E. Cohen ,  James H. McKerrow ,  George L. Kenyon ,  Zhe Li ,  Xiaowu Chen ,  Baoqing Gong ,  Rongshi Li

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/60 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P33/12

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/60

摘要： Compositions and methods are disclosed for treating a patient infected with a metazoan parasite by inhibiting the enzymatic action of the metazoan parasite protease, wherein there is employed at least one compound of formula I A--X--B wherein A is a substituted or unsubstituted homoaromatic ring system comprising one to three rings which bind to at least one of the S2, S1 and S1' subsites; B is a substituted or unsubstituted homoaromatic ring system comprising one to three rings which bind to at least one of the S1', S1 and S2 subsites; and X is --C.dbd.C--C(.dbd.O)--. These compositions and methods have particular utility in the treatment of schistosomiasis, malaria, and other infectious diseases.

摘要翻译： 公开了组合物和方法，用于通过抑制后生动物寄生虫蛋白酶的酶作用来治疗感染了后生动物寄生虫的患者，其中使用至少一种式IA-X-B的化合物，其中A是取代或未取代的同型芳族环系统，其包含 一至三个环，其结合至S2，S1和S1'中的至少一个子集; B是取代或未取代的均不饱和环系统，其包含一至三个环，其与S1'，S1和S2子集中的至少一个结合; 且X为-C = C-C（= O） - 。 这些组合物和方法在治疗血吸虫病，疟疾和其他传染病方面具有特殊的用途。

公开(公告)号：US06613771B2

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09771082

申请日：2001-01-25

申请人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. DeCamp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

发明人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. DeCamp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07C57/50 ,  C07C13/64 ,  C07C49/255 ,  C07C55/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/42 ,  C07C211/50 ,  C07C233/36 ,  C07C2601/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/94 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  Y10S977/904

摘要： A water soluble derivative of buckministerfullerene (C60) having antiviral and virucidal properties is used to inhibit human retroviral replication and infections. The derivatized fullerene is symmetrically substituted with polar organic moieties containing 1 to 20 carbon atoms and optionally further containing oxygen or nitrogen.

摘要翻译： 使用具有抗病毒和杀病毒性能的buckministerfullerene（C60）的水溶性衍生物来抑制人类逆转录病毒复制和感染。 衍生的富勒烯被含有1至20个碳原子的极性有机部分对称地取代，并且任选地还含有氧或氮。

公开(公告)号：US5705333A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US286875

申请日：1994-08-05

申请人： Vibhakar J. Shah ,  George L. Kenyon ,  Irwin D. Kuntz

发明人： Vibhakar J. Shah ,  George L. Kenyon ,  Irwin D. Kuntz

IPC分类号： C07K14/00 ,  C12Q1/68 ,  C07H21/00 ,  C07K1/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C12Q1/6811 ,  C07K14/003 ,  C12Q1/6813 ,  Y10T436/143333

摘要： The present invention provides novel nucleic acid mimics (termed "PENAMs") comprising a peptidic backbone and nucleotidic sidechains; the sidechains being oriented in such a way that the PENAM is homomorphous to target nucleic acids with which it can effectively hydrogen bond. Homomorphism is achieved by the incorporation of unusual sterochemical centers, including D-chiral centers and quasi-chiral centers, into the peptidic backbone. The PENAMs are useful for targeting nucleic acid sequences in order to modulate their activity in an "antisense" manner. Targeting can also be used to detect, isolate or modify target nucleic acids.

摘要翻译： 本发明提供了包含肽主链和核苷酸侧链的新型核酸模拟物（称为“PENAM”）; 侧链以这样的方式取向，使得PENAM与其可以有效氢键的靶核酸是同型的。 通过将不寻常的异构化中心（包括D-手性中心和准手性中心）并入肽主链来实现同态。 PENAM可用于靶向核酸序列以便以“反义”方式调节其活性。 靶向也可用于检测，分离或修饰靶核酸。

公开(公告)号：US06204391B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09246011

申请日：1998-09-21

申请人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. DeCamp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

发明人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. DeCamp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

IPC分类号： C07C22932

CPC分类号： C07C57/50 ,  C07C13/64 ,  C07C49/255 ,  C07C55/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/42 ,  C07C211/50 ,  C07C233/36 ,  C07C2601/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/94 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  Y10S977/904

摘要： A water soluble derivative of buckministerfullerene (C60) having antiviral and virucidal properties is used to inhibit human retroviral replication and infections. The derivatized fullerene is symmetrically substituted with polar organic moieties containing 1 to 20 carbon atoms and optionally further containing oxygen or nitrogen.

公开(公告)号：US6140368A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US072484

申请日：1998-05-04

申请人： George L. Kenyon ,  Margaret Stauber ,  Karl Maurer ,  Dolan Eargle ,  Angelika Muscate ,  Andrew Leavitt ,  Diana C. Roe ,  Todd J. A. Ewing ,  Allan G. Skillman, Jr. ,  Edward Arnold ,  Irwin D. Kuntz ,  Malin Young

发明人： George L. Kenyon ,  Margaret Stauber ,  Karl Maurer ,  Dolan Eargle ,  Angelika Muscate ,  Andrew Leavitt ,  Diana C. Roe ,  Todd J. A. Ewing ,  Allan G. Skillman, Jr. ,  Edward Arnold ,  Irwin D. Kuntz ,  Malin Young

IPC分类号： C07C309/35 ,  C07D213/82 ,  C07D309/38 ,  C09B33/04 ,  C09B33/056 ,  A61K31/175

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C309/35 ,  C07D309/38 ,  C09B33/04 ,  C09B33/056

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds that are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase and HIV integrase. In addition to being multienzyme inhibitors, the inventive compounds of the present invention are remarkable in at least two other respects. First, they do not appear to be toxic to cells at typical therapeutic concentrations. Second, they appear to be equally effective against mutant strains of HIV reverse transcriptase commonly found in patients who have developed resistance to current reverse transcriptase inhibitors. Because the inventive compounds show promise in combatting viral resistance and are potent inhibitors of both HIV reverse transcriptase and integrase, they are ideal candidates for use in combination with existing therapies or alone in treating AIDS or HIV infection.

摘要翻译： 本发明涉及一类新颖的化合物，其是HIV逆转录酶和HIV整合酶的有效抑制剂。 除了是多酶抑制剂外，本发明的本发明化合物在至少两个其它方面是显着的。 首先，它们在典型的治疗浓度下对细胞似乎没有毒性。 第二，它们似乎同样有效地针对对目前的逆转录酶抑制剂产生抗性的患者中常见的HIV逆转录酶突变株。 因为本发明化合物显示出抗击病毒抗性的希望，并且是HIV逆转录酶和整合酶的有效抑制剂，所以它们是与现有疗法组合使用或单独用于治疗AIDS或HIV感染的理想候选物。

公开(公告)号：US06979566B2

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10355365

申请日：2003-02-01

申请人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. DeCamp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

发明人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. DeCamp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

IPC分类号： C07C13/64 ,  C07C49/255 ,  C07C55/00 ,  C07C57/50 ,  C07C211/27 ,  C07C211/42 ,  C07C211/50 ,  C07C233/36 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07C229/37

CPC分类号： C07C57/50 ,  C07C13/64 ,  C07C49/255 ,  C07C55/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/42 ,  C07C211/50 ,  C07C233/36 ,  C07C2601/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/94 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  Y10S977/904

摘要： A water soluble derivative of buckministerfullerene (C50) having antiviral and virucidal properties is used to inhibit human retroviral replication and infections. The derivatized fullerene is symmetrically substituted with polar organic moieties containing 1 to 20 carbon atoms and optionally further containing oxygen or nitrogen.

摘要翻译： 使用具有抗病毒和杀病毒性质的buckministerfullerene（C 50 S）的水溶性衍生物来抑制人类逆转录病毒复制和感染。 衍生的富勒烯被含有1至20个碳原子的极性有机部分对称地取代，并且任选地还含有氧或氮。

公开(公告)号：US5811460A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US184922

申请日：1994-01-24

申请人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. De Camp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

发明人： Simon H. Friedman ,  Raymond F. Schinazi ,  Fred Wudl ,  Craig L. Hill ,  Diane L. De Camp ,  Rintje P. Sijbesma ,  George L. Kenyon

IPC分类号： C07C13/64 ,  C07C49/255 ,  C07C55/00 ,  C07C57/50 ,  C07C211/27 ,  C07C211/42 ,  C07C211/50 ,  C07C233/36 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/215 ,  C07C229/32

CPC分类号： C07C57/50 ,  C07C13/64 ,  C07C211/27 ,  C07C211/42 ,  C07C211/50 ,  C07C233/36 ,  C07C49/255 ,  C07C55/00 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07C2101/00 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/94 ,  Y10S977/904

摘要： A water soluble derivative of buckministerfullerene (C.sub.60) having antiviral and virucidal properties is used to inhibit human retroviral replication and infections. The derivatized fullerene is symmetrically substituted with polar organic moieties containing 1 to 20 carbon atoms and optionally further containing oxygen or nitrogen.

摘要翻译： 使用具有抗病毒和杀病毒性能的buckministerfullerene（C60）的水溶性衍生物来抑制人类逆转录病毒复制和感染。 衍生的富勒烯被含有1至20个碳原子的极性有机部分对称地取代，并且任选地还含有氧或氮。