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    Bicyclic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
    1.
    发明授权
    Bicyclic heteroaromatic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors 失效
    双环杂芳族化合物作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂

    公开(公告)号：US06169091A

    公开(公告)日：2001-01-02

    申请号：US09051324

    申请日：1998-08-26

    申请人： George Stuart Cockerill ,  Stephen Barry Guntrip ,  Stephen Carl McKeown ,  Martin John Page ,  Kathryn Jane Smith ,  Sadie Vile ,  Alan Thomas Hudson ,  Paul Barraclough ,  Karl Witold Franzmann

    发明人： George Stuart Cockerill ,  Stephen Barry Guntrip ,  Stephen Carl McKeown ,  Martin John Page ,  Kathryn Jane Smith ,  Sadie Vile ,  Alan Thomas Hudson ,  Paul Barraclough ,  Karl Witold Franzmann

    IPC分类号： C07D48704

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： Substituted heteroaromatic compounds of formula (A) wherein X is N or CH; in which (a) represents a fused 5, 6 or 7-membered heterocyclic ring and R3 is a group ZR4 wherein Z is joined to R4 through a (CH2)p group in which p is 0, 1, or 2 and Z represents a group V(CH2), V(CF2), (CH2)V, (CF2)V, V(CRR′), V(CHR) or V where R and R′ are each C1-4 alkyl and in which V is a hydrocarbyl group containing 0, 1 or 2 carbon atoms, carbonyl, dicarbonyl, CH(OH), CH(CN), sulphonamide, amide, O, S(O)m or NRb where Rb is hydrogen or Rb is C1-4 alkyl; and R4 is an optionally substituted C3-6 cycloalkyl or an optionally substituted 5, 6, 7, 8, 9 or 10-membered carbocyclic or heterocyclic moiety; or R3 is a group ZR4 in which Z is NRb, and NRb and R4 together form an optionally substituted 5, 6, 7, 8, 9 or 10-membered carbocyclic or heterocyclic moiety, are protein tyrosine kinase inhibitors. The compounds are described, as are methods for their preparation, pharmaceutical compositions including such compounds and their use in medicine, for example in the treatment of psoriasis, fibrosis, atherosclerosis, restenosis, auto-immune disease, allergy, asthma, transplantation rejection, inflammation, thrombosis, nervous system diseases, and cancer.

    摘要翻译： 取代的式（A）的杂芳族化合物，其中X是N或CH; 其中（a）表示稠合的5,6或7-元杂环，R3是基团ZR4，其中Z通过其中p为0,1或2的（CH 2）p基团连接到R 4，Z表示 组V（CH 2），V（CF 2），（CH 2）V，（CF 2）V，V（CRR'），V（CHR）或V其中R和R'各自是C 1-4烷基，其中V是 羰基，二羰基，CH（OH），CH（CN），磺酰胺，酰胺，O，S（O）m或NR b，其中R b是氢或R b是C 1-4烷基; 并且R 4是任选取代的C 3-6环烷基或任选取代的5,6,7,8,9或10元碳环或杂环部分; 或R3是Z Z4，其中Z是NRb，NRb和R4一起形成任选取代的5,6,7,8,9或10元碳环或杂环部分是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂。 描述了这些化合物，以及其制备方法，包括这些化合物的药物组合物及其在医学中的用途，例如治疗牛皮癣，纤维化，动脉粥样硬化，再狭窄，自身免疫疾病，变态反应，哮喘，移植排斥，炎症 ，血栓形成，神经系统疾病和癌症。

    Enzyme inhibitors
    2.
    发明授权
    Enzyme inhibitors 失效
    酶抑制剂

    公开(公告)号：US5889056A

    公开(公告)日：1999-03-30

    申请号：US750679

    申请日：1996-12-27

    申请人： Harold Francis Hodson ,  Richard Michael John Palmer ,  David Alan Sawyer ,  Richard Graham Knowles ,  Karl Witold Franzmann ,  Martin James Drysdale ,  Patricia Ifeyinwa Davies ,  Helen Alice Rebecca Clark ,  Barry George Shearer ,  Steven Smith

    发明人： Harold Francis Hodson ,  Richard Michael John Palmer ,  David Alan Sawyer ,  Richard Graham Knowles ,  Karl Witold Franzmann ,  Martin James Drysdale ,  Patricia Ifeyinwa Davies ,  Helen Alice Rebecca Clark ,  Barry George Shearer ,  Steven Smith

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C257/14 ,  C07C315/02 ,  C07C317/02 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C317/48 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a C.sub.1-6 straight or branched chain alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, a C.sub.2-6 alkynyl group, a C.sub.3-6 cycloalkyl group or a C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-6 alkyl group, each optionally substituted by one to three groups independently selected from: --CN; --NO.sub.2 ; a group --COR.sup.2 wherein R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, --OR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected from hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; a group --S(O).sub.m R.sup.6 wherein m is 0, 1 or 2, R.sup.6 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy or NR.sup.7 R.sup.8 wherein R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; a group PO(OR.sup.9).sub.2 wherein R.sup.9 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; a group NR.sup.10 R.sup.11 wherein R.sup.10 and R.sup.11 are independently selected from hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, --COR.sup.12 wherein R.sup.12 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, or --S(O).sub.m' R.sup.13 wherein m' is 0, 1 or 2 and R.sup.13 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; halo; or a group --OR.sup.14 wherein R.sup.14 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by one to three halo atoms, C.sub.6-10 aryl or --COR.sup.15 wherein R.sup.15 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; p is 2 or 3, q is 1 or 2 and n is 0 or 1 and all salts, esters, amides and physiologically acceptable prodrugs thereof; pharmaceutical uses and formulations therefor; and processes for their preparation are disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01378 Sec。 371日期1996年12月27日第 102（e）日期1996年12月27日PCT提交1995年6月14日PCT公布。 公开号WO95 / 34534 日期：1995年12月21日一种式（I）化合物其中R 1为C 1-6直链或支链烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 3-6环烷基 或C 3-6环烷基C 1-6烷基，各自任选被一至三个独立地选自：-CN; -NO2; 基团-COR 2，其中R 2是氢，C 1-6烷基，-OR 3，其中R 3是氢或C 1-6烷基或NR 4 R 5，其中R 4和R 5独立地选自氢或C 1-6烷基; 基团-S（O）m R 6，其中m为0,1或2，R 6为氢，C 1-6烷基，羟基或NR 7 R 8，其中R 7和R 8独立地为氢或C 1-6烷基; 基团PO（OR 9）2，其中R 9是氢或C 1-6烷基; 基团NR10R11，其中R10和R11独立地选自氢，C1-6烷基，-COR12，其中R12是氢或C1-6烷基或-S（O）m'R13，其中m'是0,1或2，R13 是氢或C 1-6烷基; 光环; 或-OR 14，其中R 14是氢，任选被一至三个卤素原子取代的C 1-6烷基，C 6-10芳基或-COR 15，其中R 15是氢或C 1-6烷基; p为2或3，q为1或2，n为0或1，所有的盐，酯，酰胺和其生理上可接受的前药; 药用及其制剂; 并公开了其制备方法。