公开(公告)号：US08759357B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13499135

申请日：2010-10-01

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Clifford C. Cheng ,  Xioahua Huang ,  Abdelghani Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Clifford C. Cheng ,  Xioahua Huang ,  Abdelghani Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein (FABP) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below:

摘要翻译： 本发明涉及作为脂肪酸结合蛋白（FABP）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖或肥胖相关疾病的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：

公开(公告)号：US08815875B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13128099

申请日：2009-11-10

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Abdelghani Abe Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Kyle Ann Soucy

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Abdelghani Abe Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Kyle Ann Soucy

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below: (I)

摘要翻译： 本发明涉及作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖或肥胖相关的化合物的用途 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量减低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：（I）

公开(公告)号：US08889683B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13242426

申请日：2011-09-23

申请人： Clifford Cheng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Ying Huang ,  Ning Shao ,  Ashwin Rao ,  Anandan Palani ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Robert J. Herr ,  Lana Michele Rossiter ,  Qi Zeng ,  Xianfeng Sun

发明人： Clifford Cheng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Ying Huang ,  Ning Shao ,  Ashwin Rao ,  Anandan Palani ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Robert J. Herr ,  Lana Michele Rossiter ,  Qi Zeng ,  Xianfeng Sun

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to novel quinoxaline compounds of Formula I: as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the quinoxaline compounds and the use of the quinoxaline compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型喹喔啉化合物：作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂，包含喹喔啉化合物的药物组合物和喹喔啉化合物用于治疗或预防心血管疾病，代谢紊乱，肥胖症 或肥胖相关疾病，糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。

公开(公告)号：US09351965B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13994224

申请日：2011-12-16

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Binyuan Sun ,  Abdelghani Achab ,  Sie-Mun Lo

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Binyuan Sun ,  Abdelghani Achab ,  Sie-Mun Lo

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, m and are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions that comprise the above compounds, and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，m如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其的癌症治疗方法。

公开(公告)号：US07652020B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D295/00 ,  C07D471/02 ,  C07D401/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D235/00 ,  C07D209/04 ,  C07D207/00 ,  C07D205/00 ,  C07D409/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US08999966B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D221/00 ,  C07D221/02 ,  C07D211/80 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08859776B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/40 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08591943B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13263193

申请日：2010-04-08

申请人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

发明人： Yongqi Deng ,  Binyuan Sun ,  Hongbo Zeng ,  Matthew Richards ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Yinyan Zhao ,  Andrew McRiner ,  Zhaoyang Meng ,  Yang Nan ,  Mehul F. Patel ,  Iwona E. Wrona ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Brian M. Eklov ,  Shuyi Tang ,  Duan Liu ,  Amit K. Mandal ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/554 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/50 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/551 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting mTOR using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with mTOR using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制mTOR的方法以及使用这些化合物治疗，预防，抑制或改善与mTOR相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07511063B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11504869

申请日：2006-08-16

申请人： Yongqi Deng ,  Patrick J. Curran ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui ,  Janeta Popovici-Muller ,  Jose S. Duca ,  Alan W. Hruza ,  Thierry O. Fischmann ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

发明人： Yongqi Deng ,  Patrick J. Curran ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui ,  Janeta Popovici-Muller ,  Jose S. Duca ,  Alan W. Hruza ,  Thierry O. Fischmann ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Quinoline-based inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 描述了基于喹啉的细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂，包括抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包括它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US08946216B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13819366

申请日：2011-08-29

申请人： Yonqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Kiran Muppalla

发明人： Yonqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Kiran Muppalla

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, R4, X, m and n are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：式I或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，X，m和n如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。