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    Centrally acting 6,7,8,9-tetrahydro-3H-benz(E)indole heterocyclics
    1.
    发明授权
    Centrally acting 6,7,8,9-tetrahydro-3H-benz(E)indole heterocyclics 失效
    中心作用的6,7,8,9-四氢-3H-苯并（E）吲哚杂环

    公开(公告)号：US5461061A

    公开(公告)日：1995-10-24

    申请号：US144857

    申请日：1993-10-28

    申请人： Hakan V. Wikstrom ,  Per A. E. Carlsson ,  Bengt R. Andersson ,  Kjell A. I. Svensson ,  Stig T. Elebring ,  Nils P. Stjernlof ,  Arthur G. Romero ,  Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Chiu-Hong Lin ,  Michael D. Ennis

    发明人： Hakan V. Wikstrom ,  Per A. E. Carlsson ,  Bengt R. Andersson ,  Kjell A. I. Svensson ,  Stig T. Elebring ,  Nils P. Stjernlof ,  Arthur G. Romero ,  Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Chiu-Hong Lin ,  Michael D. Ennis

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/475 ,  A61P11/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/56 ,  C07D209/60 ,  C07D209/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/66 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

    摘要： A compound of Formula I ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts of Formula I, where R.sup.1 is H, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, --(CH.sub.2).sub.n CONH.sub.2 where n is 2 to 6, (CH2).sub.n -1-(4,4-dimethylpiperidine-2,6-dione-yl), or cyclopropylmethyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl or combined with R.sup.1 to form a C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.8 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.8 akynyl, (CH.sub.2).sub.n --X--Ar where X is O, S, or NH, 3,3,3-trifluoropropyl, --(CH.sub.2).sub.m --R.sup.9 where m is 2 or 3 and R.sup.9 is phenyl, 2-thiophenyl or 3-thiophenyl; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 3,3,3-trifluoropropyl, formyl, CN, halogen, CH.sub.2 OR.sup.2, C(O)C(O)OR.sup.1, C(O)CO NR.sup.1 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.q --NR.sup.1 R.sup.2 where q is 0 to 5, C.dbd.NOR.sup.2, 2(4,5-dihydro)oxazolyl, or COR.sup.10 where R.sup.10 is H, R.sup.1, NR.sup.1 R.sup.2 or CF.sub.3 ; R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, cyclopropylmethyl, CF.sub.3, 2,2,2-trifluoroethyl, CN, CONR.sup.1 R.sup.2, .dbd.O, 2(4,5-dihydro)imidazolyl, 2(4,5-dihydro)oxazolyl, 2-oxazolyl, 3-oxadiazolyl, or 3,3,3-trifluoropropyl; R.sup.5 is hydrogen, R.sup. 1, OCH.sub.3, C(O)CH.sub.3 or C(O)OR.sup.1 ; X is (a) a valence bond, (b) CH.sub.2, or (c) O, S or NR.sup.5 where R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, benzyl, COR.sup.6 where R.sup.6 is a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, phenyl, or CONR.sup.7 R.sup.8 where R.sup.7 and R.sup.8 are independently H or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl; andZ is a hydrogen or halogen;provided that when X is CH.sub.2, at least one of R.sub.3 and R.sub.4 is other than hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl. The compounds of Formula I are suitable for treating disorders of the central nervous system, particularly as 5-HT.sub.1A receptor agonists.

    摘要翻译： 其中R1为H，C1-C3烷基， - （CH2）nCONH2，其中n为2-6，（CH2）n-1-（4,4-二甲氧基苯基） 二甲基哌啶-2,6-二酮基）或环丙基甲基; R2是氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基或与R1结合以形成C 3 -C 8环烷基，C 2 -C 8烯基，C 2 -C 8炔基，（CH 2）n X-Ar，其中X是O，S或NH ，3,3,3-三氟丙基， - （CH 2）m -R 9，其中m为2或3，R 9为苯基，2-噻吩基或3-噻吩基; R3是氢，C1-C3烷基，2,2,2-三氟乙基，3,3,3-三氟丙基，甲酰基，CN，卤素，CH2OR2，C（O）C（O）OR1，C（O） - （CH2）q-NR1R2其中q为0至5，C = NOR2,2（4,5-二氢）恶唑基或COR 10，其中R 10为H，R 1，NR 1 R 2或CF 3; R4是氢，C1-C3烷基，环丙基甲基，CF3,2,2,2-三氟乙基，CN，CONR1R2，= 2,2（4,5-二氢）咪唑基，2（4,5-二氢）恶唑基， 恶唑基，3-恶二唑基或3,3,3-三氟丙基; R 5是氢，R 1，OCH 3，C（O）CH 3或C（O）OR 1; X是（a）价键，（b）CH 2或（c）O，S或NR 5，其中R 5是H，C 1 -C 8烷基，C 3 -C 8环烷基，苄基，COR 6，其中R 6是C 1 -C 3烷基， 苯基或CONR 7 R 8，其中R 7和R 8独立地为H或C 1 -C 3烷基; Z为氢或卤素; 条件是当X是CH 2时，R 3和R 4中的至少一个不是氢或C 1 -C 3烷基。 式I化合物适用于治疗中枢神经系统疾病，特别是5-HT 1A受体激动剂。

    Centrally acting 6,7,8,9-tetrahydro-3H-benz(e)indole heterocyclics
    2.
    发明授权
    Centrally acting 6,7,8,9-tetrahydro-3H-benz(e)indole heterocyclics 失效
    中心作用的6,7,8,9-四氢-3H-苯并（e）吲哚杂环

    公开(公告)号：US5288748A

    公开(公告)日：1994-02-22

    申请号：US907932

    申请日：1992-07-01

    申请人： Hakan V. Wikstrom ,  Per A. E. Carlsson ,  Bengt R. Andersson ,  Kjell A. I. Svensson ,  Stig T. Elebring ,  Nils P. Stjernlof ,  Arthur G. Romero ,  Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Chiu-Hong Lin ,  Michael D. Ennis

    发明人： Hakan V. Wikstrom ,  Per A. E. Carlsson ,  Bengt R. Andersson ,  Kjell A. I. Svensson ,  Stig T. Elebring ,  Nils P. Stjernlof ,  Arthur G. Romero ,  Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Chiu-Hong Lin ,  Michael D. Ennis

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/475 ,  A61P11/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/56 ,  C07D209/60 ,  C07D209/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/66 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

    摘要： A compound of Formula I ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts of Formula I, where R.sup.1 is H, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, --(CH.sub.2).sub.n CONH.sub.2 where n is 2 to 6, (CH2).sub.n -1-(4,4-dimethylpiperidine-2,6-dione-yl), or cyclopropylmethyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl or combined with R.sup.1 to form a C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, C.sub.2 -C.sub.8 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.8 akynyl, (CH.sub.2).sub.n --R"--Ar where R" is O, S, or NH, 3,3,3-trifluoropropyl, --(CH.sub.2).sub.m --R.sup.9 where m is 2 or 3 and R.sup.9 is phenyl, 2-thienyl or 3-thienyl; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 3,3,3-trifluoropropyl, formyl, CN, halogen, CH.sub.2 OR.sup.2, C(O)C(O)OR.sup.1, C(O)CO NR.sup.1 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.q --NR.sup.1 R.sup.2 where q is 0 to 5, C.dbd.NOR.sup.2, 2(4,5-dihydro)oxazolyl, or COR.sup.10 where R.sup.10 is H, R.sup.1, NR.sup.1 R.sup.2 or CF.sub.3 ; R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, cyclopropylmethyl, CF.sub.3, 2,2,2-trifluoroethyl, CN, CONR.sup.1 R.sup.2, .dbd.O, 2(4,5-dihydro)imidazolyl, 2(4,5-dihydro)oxazolyl, 2-oxazolyl, 3-oxadiazolyl, or 3,3,3-trifluoropropyl; R.sup.5 is hydrogen, R.sup.1, OCH.sub.3, C(O)CH.sub.3 or C(O)OR.sup.1 ; X is (a) a valence bond, (b) CH.sub.2, or (c) O, S or NR.sup.5 where R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, benzyl, COR.sup.6 where R.sup.6 is a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, phenyl, or CONR.sup.7 R.sup.8 where R.sup.7 and R.sup.8 are independently H or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl; andZ is a hydrogen or halogen;provided that when X is CH.sub.2, at least one of R.sub.3 and R.sub.4 is other than hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl. The compounds of Formula I are suitable for treating disorders of the central nervous system, particularly as 5-HT.sub.1A receptor agonists.

    摘要翻译： 其中R1为H，C1-C3烷基， - （CH2）nCONH2，其中n为2-6，（CH2）n-1-（4,4-二甲氧基苯基） 二甲基哌啶-2,6-二酮基）或环丙基甲基; R2是氢，C1-C8烷基，C3-C8环烷基或与R1结合以形成C 3 -C 8环烷基，C 2 -C 8烯基，C 2 -C 8炔基，（CH 2）n -R“'Ar，其中R” O，S或NH，3,3,3-三氟丙基， - （CH 2）m -R 9，其中m为2或3，R 9为苯基，2-噻吩基或3-噻吩基; R3是氢，C1-C3烷基，2,2,2-三氟乙基，3,3,3-三氟丙基，甲酰基，CN，卤素，CH2OR2，C（O）C（O）OR1，C（O） - （CH2）q-NR1R2其中q为0至5，C = NOR2,2（4,5-二氢）恶唑基或COR 10，其中R 10为H，R 1，NR 1 R 2或CF 3; R4是氢，C1-C3烷基，环丙基甲基，CF3,2,2,2-三氟乙基，CN，CONR1R2，= 2,2（4,5-二氢）咪唑基，2（4,5-二氢）恶唑基， 恶唑基，3-恶二唑基或3,3,3-三氟丙基; R5是氢，R1，OCH3，C（O）CH3或C（O）OR1; X是（a）价键，（b）CH 2或（c）O，S或NR 5，其中R 5是H，C 1 -C 8烷基，C 3 -C 8环烷基，苄基，COR 6，其中R 6是C 1 -C 3烷基， 苯基或CONR 7 R 8，其中R 7和R 8独立地为H或C 1 -C 3烷基; Z为氢或卤素; 条件是当X是CH 2时，R 3和R 4中的至少一个不是氢或C 1 -C 3烷基。 式I化合物适用于治疗中枢神经系统疾病，特别是5-HT 1A受体激动剂。

    Halo substituted aminotetralins
    4.
    发明授权
    Halo substituted aminotetralins 失效
    卤代替氨基四氢化萘

    公开(公告)号：US5225596A

    公开(公告)日：1993-07-06

    申请号：US721532

    申请日：1991-07-08

    申请人： Per A. E. Carlsson ,  Hakan V. Wikstrom ,  Kjell A. I. Svensson ,  Bengt R. Andersson ,  Barbro A. Ekman ,  Nils P. Stjernlof ,  Nils A. Svensson

    发明人： Per A. E. Carlsson ,  Hakan V. Wikstrom ,  Kjell A. I. Svensson ,  Bengt R. Andersson ,  Barbro A. Ekman ,  Nils P. Stjernlof ,  Nils A. Svensson

    IPC分类号： C07C211/42 ,  C07C217/74

    CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C217/74 ,  C07C2101/02 ,  C07C2102/10

    摘要： This invention is therapeutically useful tetralins and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof of the formula ##STR1## wherein X.sub.1 is halogen, CF.sub.3, --OR.sub.3, or --SR.sub.4 ; wherein R.sub.3 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.8); alkenyl(C.sub.1 -C.sub.8); --CH.sub.2 -cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.8) or benzyl; wherein R.sub.4 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.3); wherein X.sub.2 is hydrogen, CF.sub.3 or halogen; wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl; wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), or cyclopropylmethyl; wherein R.sub.2 is --CH.sub.2 -cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.8), alkyl(C.sub.1 -C.sub.8), --(CH.sub.2).sub.q --R.sub.5 or --CH.sub.2 CH.sub.2 --Z--(CH.sub.2).sub.r CH.sub.3 ; wherein R.sub.5 is phenyl, 2-thiophene or 3-thiophene; wherein Z is oxygen or sulfur; and wherein p is one or 2, q is 2 or 3, and r is zero to 3; with the provisos that (1) when X.sub.1 is --OR.sub.3, X.sub.2 is halogen or CF.sub.3 ; and (2) when X.sub.1 is halogen, X.sub.2 is hydrogen, and p is 2, X.sub.1 is in a position other than the 8-position. These compounds are useful to treat central nervous system disorders.

    摘要翻译： 本发明是治疗上有用的式Ⅰ化合物及其药学上可接受的酸式加成盐，其中X 1是卤素，CF 3，-OR 3或-SR 4; 其中R3是烷基（C1-C8）; 烯基（C1-C8）; -CH 2 - 环烷基（C 3 -C 8）或苄基; 其中R4是烷基（C1-C3）; 其中X 2是氢，CF 3或卤素; 其中R7是氢或甲基; 其中R1是氢，烷基（C1-C3）或环丙基甲基; 其中R2是-CH2-环烷基（C3-C8），（C1-C8）烷基， - （CH2）q-R5或-CH2CH2-Z-（CH2）rCH3; 其中R5是苯基，2-噻吩或3-噻吩; 其中Z是氧或硫; 并且其中p是1或2，q是2或3，并且r是0-3; 条件是（1）当X1为-OR3时，X2为卤素或CF3; 和（2）当X1为卤素时，X2为氢，p为2，X1为8位以外的位置。 这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

    Therapeutically useful tetralin derivatives
    10.
    发明授权
    Therapeutically useful tetralin derivatives 失效
    治疗上有用的四氢化萘衍生物

    公开(公告)号：US5214156A

    公开(公告)日：1993-05-25

    申请号：US866391

    申请日：1992-04-10

    申请人： Bengt R. Andersson ,  Per Arvid E. Carlsson ,  Kjell A. I. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

    发明人： Bengt R. Andersson ,  Per Arvid E. Carlsson ,  Kjell A. I. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

    IPC分类号： C07C217/74 ,  C07C323/38 ,  C07D333/20

    CPC分类号： C07C323/38 ,  C07C217/74 ,  C07D333/20 ,  C07C2102/10

    摘要： This invention is therapeutically useful tetralins and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof of the formula ##STR1## wherein YR.sub.1 is OR.sub.1 at the 8 position where R.sub.1 is --CH.sub.2 --(C.sub.3-8 cycloalkyl);R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1-3 alkyl;R.sub.3 is --CH.sub.2 --(C.sub.3-8 cycloalkyl);R.sub.4 is hydrogen, C.sub.1-8 alkyl, --CH.sub.2 --(C.sub.3-4 cycloalkyl), --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.5 or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --X--(CH.sub.2).sub.n CH.sub.3 ; n is zero to 3 and m is 2 or 3; X is oxygen or sulfur;R.sub.5 is phenyl, C.sub.1-3 alkoxy, C.sub.1-3 alkyl, 2-thiophene, 3-thiophene, or phenyl substituted with one or two substituent groups selected from chlorine, bromine or fluorine; and with the proviso that when R.sub.3 contains more than four carbon atoms and R.sub.4 is alkyl, said alkyl contains from 1 to 3 carbon atoms.Alternatively, --YR.sub.1 is --S--(C.sub.1-3 alkyl) at the 5, 6, 7 or 8 position of the aromatic ring or OR.sub.1 at the 8 position where R.sub.1 is selected from the group consisting of C.sub.1-8 alkyl, C.sub.2-8 alkenyl, --CH.sub.2 --(C.sub.3-8 cycloalkyl) or benzyl;R.sub.2 is hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.3) alkyl;R.sub.3 is --CH.sub.2 --(C.sub.3 -C.sub.8) cycloalkyl;R.sub.4 is --(CH.sub.2).sub.m --(2-thiophenyl or 3-thiophenyl); and m is 2 or 3.

    摘要翻译： 本发明是治疗上有用的式Ⅰ化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中YR1为OR1，其中R1为-CH2-（C3-8环烷基）; R2是氢或C1-3烷基; R3是-CH2-（C3-8环烷基）; R 4是氢，C 1-8烷基，-CH 2 - （C 3-4环烷基）， - （CH 2）m -R 5或-CH 2 -CH 2 -X-（CH 2）n CH 3; n为0〜3，m为2或3; X是氧或硫; R5是苯基，C1-3烷氧基，C1-3烷基，2-噻吩，3-噻吩或被一个或两个选自氯，溴或氟的取代基取代的苯基; 并且条件是当R 3含有多于4个碳原子且R 4是烷基时，所述烷基含有1至3个碳原子。 或者，-YR1是芳环的5,6,7或8位的-S-（C1-3烷基）或在8位的OR1，其中R1选自C1-8烷基，C2- 8链烯基，-CH 2 - （C 3-8环烷基）或苄基; R2是氢或（C1-C3）烷基; R3是-CH2-（C3-C8）环烷基; R4是 - （CH2）m-（2-噻吩基或3-噻吩基）; m为2或3。