公开(公告)号：US4416899A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US297458

申请日：1981-08-28

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Hironobu Iinuma ,  Setsuko Kunimoto

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Hironobu Iinuma ,  Setsuko Kunimoto

IPC分类号： C12P13/04 ,  A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  C12R1/07 ,  C12P21/00

CPC分类号： C12R1/07 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S435/832

摘要： A new antibiotic BMG162-aF2 having the formula ##STR1## can be obtained by cultivating a BMG162-aF2-producing strain belonging to the genus Bacillus in a culture medium to produce and accumulate the said BMG162-aF2 and then recovering it from the culture medium. The antibiotic BMG162-aF2 thus obtained or a pharmaceutically acceptable salt thereof can be used for the treatment of a transplanted tumor in warmblooded animals.

摘要翻译： 通过在培养基中培养属于芽孢杆菌属的BMG162-aF2生产菌株以产生并积累所述BMG162-aF2，然后从培养基中回收，可获得具有式的新型抗生素BMG162-aF2 。 由此获得的抗生素BMG162-aF2或其药学上可接受的盐可用于治疗温血动物中的移植肿瘤。

公开(公告)号：US4474880A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US410160

申请日：1982-08-20

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Hironobu Iinuma ,  Setsuko Kunimoto

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Hironobu Iinuma ,  Setsuko Kunimoto

IPC分类号： C12P13/04 ,  A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  C12R1/07 ,  C12N1/20 ,  C12P21/00

CPC分类号： C12R1/07 ,  C07C279/14 ,  C12P13/02 ,  Y10S435/832

摘要： A new antibiotic BMG162-aF2 having the formula ##STR1## can be obtained by cultivating a BMG162-aF2-producing strain belonging to the genus Bacillus in a culture medium to produce and accumulate the said BMG162-aF2 and then recovering it from the culture medium. The antibiotic BMG162-aF2 thus obtained or a pharmaceutically acceptable salt thereof can be used for the treatment of a transplanted tumor in warmblooded animals.

摘要翻译： 通过在培养基中培养属于芽孢杆菌属的BMG162-aF2生产菌株以产生并积累所述BMG162-aF2，然后从培养基中回收，可获得具有式的新型抗生素BMG162-aF2 。 由此获得的抗生素BMG162-aF2或其药学上可接受的盐可用于治疗温血动物中的移植肿瘤。

公开(公告)号：US4686308A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US879069

申请日：1986-06-26

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Tsutomu Sawa ,  Masaya Imoto ,  Hironobu Iinuma ,  Takeshi Uchida ,  Kunio Isshiki

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Tsutomu Sawa ,  Masaya Imoto ,  Hironobu Iinuma ,  Takeshi Uchida ,  Kunio Isshiki

IPC分类号： C12P13/02 ,  A61K31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C12P13/00 ,  C12R1/465 ,  C07C103/34

CPC分类号： C12P13/02 ,  C12R1/465

摘要： Disclosed is a novel physiologically active substance, MH435, represented by the formula: ##STR1## wherein R represents either of the following groups A and B A: --CH.dbd.CH--NHCHOB: --CH.sub.2 --CH.sub.2 --NHCHO.The substance MH435 has an inhibitory activity against tyrosine specific protein kinase, and the 50% inhibitory concentrations of the substances MH435-A and MH435-B are respectively 0.55 .mu.g/ml and 6.0 .mu.g/ml.

摘要翻译： 公开了一种新的生理活性物质MH435，由下式表示：其中R表示以下基团A和B A之一：A = -CH = CH-NHCHO B：-CH 2 -CH 2 -NHCHO。 物质MH435具有对酪氨酸特异性蛋白激酶的抑制活性，MH435-A和MH435-B物质的50％抑制浓度分别为0.55μg/ ml和6.0μg/ ml。

公开(公告)号：US4049497A

公开(公告)日：1977-09-20

申请号：US747470

申请日：1976-12-06

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa

IPC分类号： C07G11/00

CPC分类号： A61K36/06 ,  C07G11/00 ,  Y10S435/886

摘要： There are disclosed two new antibiotics formerly denominated MC916-A and MC916-B and now called neothramycin A and neothramycin B which are potent inhibitors of the growth of leukemia cells, e.g. Leukema L-1210 cells in mice. They are produced by controlled fermentation of Streptomyces FERM-P 2452 (A.T.C.C. 31123).

摘要翻译： 已经公开了两种以前称为MC916-A和MC916-B的新抗生素，现在称为新西霉素A和新霉素B，其是白血病细胞生长的有效抑制剂，例如。 白血病L-1210细胞在小鼠中。 它们通过Frep-P 2452链霉菌（A.T.C.C. 31123）的对照发酵生产。

公开(公告)号：US4565861A

公开(公告)日：1986-01-21

申请号：US567792

申请日：1984-01-03

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Tsutomu Sawa ,  Takeshi Uchida ,  Masaya Imoto

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Tsutomu Sawa ,  Takeshi Uchida ,  Masaya Imoto

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

摘要： An anthracycline, serirubicin, of the formula: ##STR1## wherein R represents the substituent: ##STR2## is produced by a process which comprises cultivating a strain of Streptomyces in a suitable culture medium under aerobic conditions, said strain having the ability to produce the anthracycline compound, serirubicin, and then recovering the anthracycline compound, serirubicin, from the cultured medium. This serirubicin, or an acid addition salt of the serirubicin, can be contained as the active ingredient in anti-tumor agents and in pharmaceutical compositions for treatment of infections induced by gram-positive microorganisms, whereby good results are attainable.

摘要翻译： 蒽环霉素，维拉霉素，其结构式如下：其中R表示取代基：IMAMA是通过包括在需氧条件下在合适的培养基中培养链霉菌属菌株的方法产生的，所述菌株具有产生 蒽环霉素化合物，苏维菌素，然后从培养基中回收蒽环霉素化合物，丝衣霉素。 作为抗肿瘤剂和用于治疗由革兰氏阳性微生物诱导的感染的药物组合物，可以含有这种苏维菌素或者苏维菌素的酸加成盐作为活性成分，从而获得了良好的效果。

公开(公告)号：US4360664A

公开(公告)日：1982-11-23

申请号：US253489

申请日：1981-04-13

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Kuniaki Tatsuta

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Kuniaki Tatsuta

IPC分类号： C07H15/252 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07H15/252

摘要： A new and improved process for the preparation of C-4' etherified anthracycline glycoside derivatives is provided. The new process involves fewer steps than the prior art process and gives the antibiotic end-products in higher yield.

摘要翻译： 提供了一种新的改进的C-4醚化蒽环苷衍生物的制备方法。 新方法涉及比现有技术方法更少的步骤，并以更高的产率给予抗生素最终产品。

公开(公告)号：US4198480A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US886987

申请日：1978-03-15

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Masaaki Ishizuka ,  Hiroshi Naganawa ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

IPC分类号： C12P1/06 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/465

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  Y10S435/886

摘要： A novel anthracycline antibiotic complex designated herein as baumycin complex is produced by fermentation of a baumycin-producing strain of Streptomyces, e.g. Streptomyces coeruleorubidus ME 130-A4 (FERM-P3540, ATCC 31276). The complex and four bioactive components thereof designated baumycin A.sub.1, A.sub.2, B.sub.1 and B.sub.2 are useful as antibacterial and antitumor agents.

摘要翻译： 本文称为鲍曼霉素复合物的新型蒽环类抗生素复合物是通过发酵生产巴霉素的链霉菌菌株，例如， Streptomyces coeruleorubidus ME 130-A4（FERM-P3540，ATCC 31276）。 其中称为baumycin A1，A2，B1和B2的复合物和四种生物活性成分可用作抗细菌剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4144329A

公开(公告)日：1979-03-13

申请号：US780730

申请日：1977-03-24

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki, all of Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki, all of Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  A61K31/71 ,  C07H17/08

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/48 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/888

摘要： New antitumor agents designated MA 144-M.sub.1 and MA 144-M.sub.2, which are anthracycline glycosides and inhibit the growth of gram-positive bacteria, e.g. Staphyococcus aureaus, Bacillus subtilis and Sarcina lutea, and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L 1210, P 388 and sarcoma 180 are produced by fermentation of MA 144-producing strains of streptomyces and by the chemical or enzymatic conversion of aclacinomycin A or cinerubin A.

摘要翻译： 称为MA 144-M1和MA 144-M2的新型抗肿瘤剂，其为蒽环类苷并抑制革兰氏阳性细菌的生长，例如， 葡萄球菌属，枯草芽孢杆菌和黄褐斑，并抑制动物肿瘤如白血病L 1210，P 388和肉瘤180的生长是通过发酵生产链霉菌MA 144的菌株和通过化学或酶促转化阿拉霉素A或 赛琳布A.

公开(公告)号：US4742155A

公开(公告)日：1988-05-03

申请号：US801809

申请日：1985-11-26

申请人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Yasuhiko Muraoka ,  Takaaki Nishikiori

发明人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Hiroshi Naganawa ,  Yasuhiko Muraoka ,  Takaaki Nishikiori

IPC分类号： C12P21/04 ,  A61K35/74 ,  A61K38/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41 ,  C12N1/20 ,  C12N9/99 ,  C12P21/02 ,  C12R1/085 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K7/06 ,  C12R1/085 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/27

摘要： Plipastatin represented by the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is --C.sub.13 H.sub.27 or --C.sub.14 H.sub.29 ; and R.sub.2 is Ala or Val, or salts thereof, which is prepared by culturing a Plipastatin-producing strain belonging to the genus Bacillus to produce and accumulate Plipastatin in a cultured broth and then isolating Plipastatin from the cultured broth. Plipastatin exhibits an enzyme inhibiting activity against phospholipase A.sub.2, C and D and which will be useful as an immunosuppressive agent or as a type I anti-allergic agent.

摘要翻译： 由通式 + TR 表示的普伐他汀，其中R1为-C13H27或-C14H29; R2是Ala或Val或其盐，其通过培养属于芽孢杆菌属的Plipastatin产生菌株在培养的肉汤中产生并积累Plipastatin，然后从培养的肉汤中分离Plipastatin来制备。 Plipastatin对磷脂酶A2，C和D具有酶抑制活性，可用作免疫抑制剂或I型抗过敏剂。

公开(公告)号：US4219622A

公开(公告)日：1980-08-26

申请号：US17525

申请日：1979-03-05

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Hiroshi Naganawa ,  Masaaki Ishizuka ,  Norio Shibamoto ,  Toshikazu Oki ,  Taiji Inui

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07H15/252 ,  C12P19/56 ,  C12R1/48 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/888

摘要： New antitumor agents designated MA 144-M.sub.1 and MA 144-M.sub.2, which are anthracycline glycosides and inhibit the growth of gram-positive bacteria, e.g. Staphyococcus aureus, Bacillus subtilis and Sarcina lutea, and inhibit the growth of animal tumors such as leukemia L 1210, P 388 and sarcoma 180 are produced by fermentation of MA 144-producing strains of streptomyces and by the chemical or enzymatic conversion of aclacinomycin A or cinerubin A.

摘要翻译： 称为MA 144-M1和MA 144-M2的新型抗肿瘤剂，其为蒽环类苷并抑制革兰氏阳性细菌的生长，例如， 金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌和黄褐斑，并且抑制动物肿瘤如白血病L 1210，P 388和肉瘤180的生长是通过发酵生产链霉菌的MA 144产生的菌株和通过化学或酶促转化阿拉霉素A或 赛琳布A.