公开(公告)号：US6030602A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US782997

申请日：1997-01-14

申请人： Jean-Yves Legendre ,  Andreas Supersaxo ,  Arnold Trzeciak

发明人： Jean-Yves Legendre ,  Andreas Supersaxo ,  Arnold Trzeciak

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K9/127 ,  A61K47/48 ,  C07F9/10 ,  C07H21/04 ,  C07K14/00 ,  C07K14/195 ,  C07K14/435 ,  C07K14/47 ,  C12N15/64 ,  A61K51/00 ,  A61K38/00 ,  B32B5/16 ,  C07F9/02

CPC分类号： A61K47/48315 ,  A61K47/48053 ,  A61K9/1271 ,  Y10T428/2984

摘要： The invention relates to conjugates of lipids and basic, membrane disturbing peptides, particularly compounds of the formula(R--CONH).sub.n --R.sup.3 (I)and(R--S--S).sub.n --R.sup.3 (II)wherein R is the hydrocarbyl moiety of a straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated aliphatic carboxylic acid, or a phospholipid moiety having a free valence bond; R.sup.3 is a basic membrane disturbing peptide having a free valence bond at one or two carbon atom(s); and n is 1 or 2. These conjugates can be used as a vector for transfecting a cell with a polynucleotide or any other anionic macromolecule.

摘要翻译： 本发明涉及脂质和碱性，膜干扰肽，特别是式（R-CONH）n -R 3（I）和（RSS）n -R 3（II）的化合物的轭合物，其中R是直链 - 链或支链，饱和或不饱和脂族羧酸或具有游离价键的磷脂部分; R3是在一个或两个碳原子上具有游离价键的碱性膜阻断肽; 并且n为1或2.这些缀合物可用作用于用多核苷酸或任何其它阴离子大分子转染细胞的载体。

公开(公告)号：US5759827A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US752129

申请日：1996-11-20

申请人： Jean-Yves Legendre ,  Andreas Supersaxo ,  Arnold Trzeciak

发明人： Jean-Yves Legendre ,  Andreas Supersaxo ,  Arnold Trzeciak

IPC分类号： C12N15/09 ,  C07K5/068 ,  C07K9/00 ,  C12N15/87 ,  C12N15/00

CPC分类号： C12N15/87

摘要： Compounds of the formula R.sup.1 --NH--A I wherein R.sup.1 is an acyl moiety of a C.sub.12-40 aliphatic carboxylic acid, A is the residue of a oligopeptide devoid of one amino group, and --NH--A contains at least one positively charged amino acid, or derivatives thereof can be used for transferring anionic macromolecules into cells.

摘要翻译： 式R1-NH-A1的化合物，其中R 1是C 12-40脂族羧酸的酰基部分，A是缺少一个氨基的寡肽的残基，并且-NH-A含有至少一个带正电荷的氨基酸，或 其衍生物可用于将阴离子大分子转移到细胞中。

公开(公告)号：US5430024A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US123826

申请日：1993-09-20

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K14/75 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07K14/75 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06113 ,  A61K38/00

摘要： Acetic acid derivatives of formulaH.sub.2 N(NH)C--X--Y--CO--Z--CH(Q.sup.1)COOQ.sup.2 Iand hydrates, solvates and physiologically acceptable salts thereof are useful to inhibit the binding of adhesive proteins to blood platelets and also to inhibit blood platelet aggregation and cell-cell adhesion.

摘要翻译： 式H2N（NH）CXY-CO-Z-CH（Q1）COOQ2I的乙酸衍生物及其水合物，溶剂合物及其生理学上可接受的盐可用于抑制粘合蛋白与血小板结合并抑制血小板聚集和细胞 细胞粘附。

公开(公告)号：US5039805A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US440949

申请日：1989-11-24

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  C07C231/12 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C249/00 ,  C07C257/18 ,  C07C257/22 ,  C07C271/22 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/98 ,  C07K1/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07C237/42 ,  C07C237/40 ,  C07C237/44 ,  C07C257/18 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07D211/34 ,  C07K5/0205 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： The compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the significance given in the description, can be used as medicaments for the therapy and prophylaxis of disorders such as thromboses, stroke, cardiac infarct, inflammations and arteriosclerosis as well as for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有说明书中给出的含义的化合物可以用作治疗和预防诸如血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症和动脉硬化的病症的药物 以及治疗肿瘤。

公开(公告)号：US5811389A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US668871

申请日：1996-06-24

申请人： Wilhelm Bannwarth ,  Fernand Gerber ,  Alfred Grieder ,  Andreas Knierzinger ,  Klaus Muller ,  Daniel Obrecht ,  Arnold Trzeciak

发明人： Wilhelm Bannwarth ,  Fernand Gerber ,  Alfred Grieder ,  Andreas Knierzinger ,  Klaus Muller ,  Daniel Obrecht ,  Arnold Trzeciak

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  C07D265/38 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/30 ,  C07D311/82 ,  C07D335/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/75 ,  A61K38/03 ,  C07K4/00

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/38 ,  C07D279/22 ,  C07D311/82 ,  C07D417/06 ,  C07D513/06 ,  C07K14/75 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1019 ,  C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： There are described compounds of the formula ##STR1## Wherein the variables have been defined herein. The compounds are useful as research tools in the determination of biologically active peptides sequences and also potentially suitable as medicaments, some of them being useful in the prevention or control of the formation of blood platelet thrombi, and some compounds are useful as intermediates.

摘要翻译： 描述了本文定义的变量的化合物。 这些化合物可用作测定生物活性肽序列的研究工具，并且也可用作药物，其中一些可用于预防或控制血小板血栓的形成，一些化合物可用作中间体。

公开(公告)号：US5663297A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US454453

申请日：1995-05-30

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/198 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P7/02 ,  C07C237/22 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/09 ,  C07K5/10 ,  C07K5/11 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47 ,  C07K14/75

CPC分类号： C07K14/75 ,  C07K14/47 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed herein are peptide of the formulaR--CONH--CH.sub.2 --CONH--CH(R')--CH.sub.2 COOH Iwherein R and R' are as defined herein. The claimed peptide derivatives inhibit platelet aggregation and as such are useful in the treatment of thrombosis.

摘要翻译： 本文公开的是式R-CONH-CH2-CONH-CH（R'）-CH 2 COOH的肽，其中R和R'如本文所定义。 要求保护的肽衍生物抑制血小板聚集，因此可用于治疗血栓形成。

公开(公告)号：US5399585A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US114415

申请日：1993-08-30

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/82 ,  C07D333/24 ,  C07D333/10 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/17 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55

摘要： Novel carboxamides and sulfonamides are described having of the formulaR.sup.1 --A--(W).sub.a --X--(CH.sub.2).sub.b --(Y).sub.c --B--Z--COOR(I),in which R.sup.1, A, W, X, Y, B, Z, R, a, b and c are as provided in the description. These compounds are useful in the treatment of thromboses, apoplexy, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis as well as in the treatment and prevention of tumors. These novel compounds are prepared by eliminating the protective groups in corresponding compounds with protected amidino or guanidino groups.

摘要翻译： 描述了具有式R1-A-（W）aX-（CH2）b-（Y）cBZ-COOR（I）的新型甲酰胺和磺酰胺，其中R 1，A，W，X，Y，B，Z， R，a，b和c如说明书中所提供。 这些化合物可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化以及治疗和预防肿瘤。 这些新化合物是通过除去具有被保护的脒基或胍基的相应化合物中的保护基来制备的。

公开(公告)号：US5256812A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US755960

申请日：1991-09-06

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/82 ,  C07D333/24 ,  C07C143/67

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/17 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55

摘要： Novel carboxamides and sulfonamides are described having of the formulaR.sup.1 --A--(W).sub.a --X--(CH.sub.2).sub.b --(Y).sub.c --B--Z--COOR(I),in which R.sup.1, A, W, X, Y, B, Z, R, a, b and c are as provided in the description. These compounds are useful in the treatment of thromboses, apoplexy, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis as well as in the treatment and prevention of tumors. These novel compounds are prepared by eliminating the protective groups in corresponding compounds with protected amidino or guanidino groups.

摘要翻译： 描述了具有式R1-A-（W）aX-（CH2）b-（Y）cBZ-COOR（I）的新型甲酰胺和磺酰胺，其中R 1，A，W，X，Y，B，Z， R，a，b和c如说明书中所提供。 这些化合物可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化以及治疗和预防肿瘤。 这些新化合物是通过除去具有被保护的脒基或胍基的相应化合物中的保护基来制备的。

公开(公告)号：US5644024A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US292128

申请日：1994-08-17

申请人： Christine Abrecht ,  Klaus Muller ,  Daniel Obrecht ,  Arnold Trzeciak

发明人： Christine Abrecht ,  Klaus Muller ,  Daniel Obrecht ,  Arnold Trzeciak

IPC分类号： G01N33/68 ,  A61K38/00 ,  C07K5/062 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/54 ,  C07D285/00 ,  C07K4/00

CPC分类号： C07K7/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is concerned with tetrahydronaphthalene derivatives which are mimics of domains of peptides or proteins which can interact with other proteins or with DNA or RNA through .alpha.-helical conformation, said tetrahydronaphthalene derivatives having the formulae: ##STR1## are valuable aids in the determination of biologically active peptide sequences and are accordingly so-called "research tools". They are, however, also potentially suitable as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及四氢萘衍生物，其是模拟可通过α-螺旋构象与其他蛋白质或与其它蛋白质或DNA或RNA相互作用的肽或蛋白质的结构域，所述四氢萘衍生物具有下列结构式： 有用的帮助确定生物活性肽序列，因此是所谓的“研究工具”。 然而，它们也可能适合作为药物。

公开(公告)号：US5084466A

公开(公告)日：1992-01-28

申请号：US465858

申请日：1990-01-16

申请人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

发明人： Leo Alig ,  Albrecht Edenhofer ,  Marcel Muller ,  Arnold Trzeciak ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/46 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07D213/53 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07C311/17 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55

摘要： Novel carboxamides and sulfonamides are described having of the formulaR.sup.1 --A--(W).sub.a --X--(CH.sub.2).sub.b --(Y).sub.c --B--Z--COOR (I),in which R.sup.1, A, W, X, Y, B, Z, R, a, b and c are as provided in the description. These compounds are useful in the treatment of thromboses, apoplexy, myocardial infarct, inflammations, arteriosclerosis as well as in the treatment and prevention of tumors. These novel compounds are prepared by eliminating the protective groups in corresponding compounds with protected amidino or guanidino groups.

摘要翻译： 描述了具有式R1-A-（W）aX-（CH2）b-（Y）cBZ-COOR（I）的新型甲酰胺和磺酰胺，其中R 1，A，W，X，Y，B，Z， R，a，b和c如说明书中所提供。 这些化合物可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗死，炎症，动脉硬化以及治疗和预防肿瘤。 这些新化合物是通过除去具有被保护的脒基或胍基的相应化合物中的保护基来制备的。