公开(公告)号：US08481750B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13375768

申请日：2010-05-28

申请人： Jennifer A. Kowalski ,  Matt Aaron Tschantz

发明人： Jennifer A. Kowalski ,  Matt Aaron Tschantz

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-a]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US08552205B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20120178734A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13375768

申请日：2010-05-28

申请人： Jennifer A. Kowalski ,  Matt Aaron Tschantz

发明人： Jennifer A. Kowalski ,  Matt Aaron Tschantz

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/04 ,  A61P11/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-a]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

公开(公告)号：US08450317B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12768268

申请日：2010-04-27

申请人： Jennifer A. Kowalski ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Di Wu ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Jennifer A. Kowalski ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Di Wu ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/00 ,  C07D231/10 ,  C07D233/90 ,  C07D235/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R5, A, B, D and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 5，A，B，D和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120165322A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13171696

申请日：2011-06-29

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/04 ,  A61K31/428 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/437 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20090111791A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12281065

申请日：2007-03-08

申请人： Stephane De Lombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steven John Taylor

发明人： Stephane De Lombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steven John Taylor

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D211/52 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

摘要翻译： 公开了对可溶性环氧化物水解酶（sEH）有活性的化合物，其组合物和使用和制备其的方法。

公开(公告)号：US20090099184A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12278063

申请日：2007-02-15

申请人： Stephane Delombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Neil Alexander Farrow ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steve John Taylor

发明人： Stephane Delombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Neil Alexander Farrow ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steve John Taylor

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/78 ,  A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/444 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/34

摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

摘要翻译： 公开了对可溶性环氧化物水解酶（sEH）有活性的化合物，其组合物和使用和制备其的方法。

公开(公告)号：US08697911B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13171696

申请日：2011-06-29

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  C07C239/00 ,  C07C279/16 ,  C07D473/00 ,  C07D417/00 ,  C07C45/78 ,  C07C271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D413/00 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/82 ,  C07D263/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D233/02 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07622594B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11449231

申请日：2006-06-08

申请人： Ingo Andreas Mugge ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Jason Burke ,  Mark Stephen Ralph ,  Jennifer A. Kowalski ,  Joerg Martin Bentzien

发明人： Ingo Andreas Mugge ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Jason Burke ,  Mark Stephen Ralph ,  Jennifer A. Kowalski ,  Joerg Martin Bentzien

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of Formula (IA) and (IB) wherein R1, R2, R3, A, B, C, D, and E are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，A，B，C，D和E如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。