公开(公告)号：US6100423A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US261822

申请日：1999-03-03

申请人： Joe T. Collins ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-fun Lu ,  James W. Malecha ,  Julie Marion Miyashiro ,  Srinivasan Nagarajan ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas E. Rogers

发明人： Joe T. Collins ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-fun Lu ,  James W. Malecha ,  Julie Marion Miyashiro ,  Srinivasan Nagarajan ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas E. Rogers

IPC分类号： C07D239/14 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D239/14

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula ##STR1## where R.sup.1 is BOC or H, R is H or lower alkyl; X and Y are the same or different halo atoms selected from the group consisting of Cl, Br or I and pharmaceutically acceptable salts and isomers thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1是BOC或H，R是H或低级烷基; X和Y是选自Cl，Br或I的相同或不同的卤原子及其药学上可接受的盐和异构体。

公开(公告)号：US5852210A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US825080

申请日：1997-03-27

申请人： Barbara B. Chen ,  Helen Y. Chen ,  Michael Clare ,  Stephen H. Docter ,  Ish Kumar Khanna ,  Francis Jan Koszyk ,  James W. Malecha ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Joseph G. Rico ,  Peter G. Ruminski ,  Mark A. Russell ,  Richard Mathias Weier ,  Xiangdong Xu ,  Stella S. Yu ,  Yi Yu

发明人： Barbara B. Chen ,  Helen Y. Chen ,  Michael Clare ,  Stephen H. Docter ,  Ish Kumar Khanna ,  Francis Jan Koszyk ,  James W. Malecha ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas D. Penning ,  Joseph G. Rico ,  Peter G. Ruminski ,  Mark A. Russell ,  Richard Mathias Weier ,  Xiangdong Xu ,  Stella S. Yu ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/54 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07D231/06 ,  C07D233/50 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D263/32 ,  C07D279/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07C241/00 ,  C07C205/00 ,  C07D233/44 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07D233/50 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D263/32 ,  C07D279/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the .alpha..sub.v .beta..sub.3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物和选择性抑制或拮抗αvβ3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US5719306A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US466010

申请日：1995-06-06

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/09 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/16 ,  C07C217/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C271/44 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D235/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D295/092 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/02 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07C205/06 ,  C07C229/18 ,  C07C229/40

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C217/16 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar.sup.1 --Q--Ar.sup.2 --Y--R--Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式Ar1-Q-Ar2-YRZ的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的芳基部分，Z是任选取代的含氮部分，其可以是无环的，环状的或双环的胺，或 任选取代的单环或双环含氮杂芳基部分; Q是能够连接两个芳基的连接基团; R是亚烷基部分; Y是能够将芳基连接到亚烷基部分并且其中Z通过氮原子与R键合的连接部分。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US5723492A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US469606

申请日：1995-06-06

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D235/08 ,  C07D277/24 ,  C07D295/18 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/08 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar.sup.1 --Q--Ar.sup.2 --Y--R--Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

公开(公告)号：US06506876B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US08321184

申请日：1994-10-11

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar1—Q—Ar2—Y—R—Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式Ar1-Q-Ar2-YRZ的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的芳基部分，Z是任选取代的含氮部分，其可以是无环的，环状的或双环的胺，或 任选取代的单环或双环含氮杂芳基部分; Q是能够连接两个芳基的连接基团; R是亚烷基部分; Y是能够将芳基连接到亚烷基部分并且其中Z通过氮原子与R键合的连接部分。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US06265433B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09312394

申请日：1999-05-14

申请人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

发明人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： The present invention provides compounds having the structure: and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US5925654A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US815696

申请日：1997-03-12

申请人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

发明人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D295/092 ,  C07D207/08 ,  C07D207/325

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： The present invention provides compounds having the structure: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。