公开(公告)号：US08476442B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12728173

申请日：2010-03-19

申请人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap ,  Brian R. Krueger ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Fredrick F. van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap ,  Brian R. Krueger ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Fredrick F. van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/00 ,  C07D307/77 ,  C07D307/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备式1化合物的方法，包括在偶联剂存在下将式2的羧酸与式3的苯胺偶联。

公开(公告)号：US20100267768A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12728173

申请日：2010-03-19

申请人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap ,  Brian R. Krueger ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick F. van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap ,  Brian R. Krueger ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick F. van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/233 ,  C07C69/96 ,  C07D307/77 ,  A61P11/06 ,  A61P1/18 ,  A61P15/10 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P7/12 ,  C12N5/07 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备式1化合物的方法，包括在偶联剂存在下将式2的羧酸与式3的苯胺偶联。

公开(公告)号：US20120122921A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13237359

申请日：2011-09-20

申请人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna J. Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap Guerette ,  Brian R. Krueger ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Fredrick F. Van Goor ,  Martyn Curtis Botfield ,  Gregor Zlokarnik

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna J. Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap Guerette ,  Brian R. Krueger ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Fredrick F. Van Goor ,  Martyn Curtis Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/56 ,  C07D307/83 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P15/08 ,  A61P7/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/48 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  C12N5/071 ,  C12Q1/02 ,  C07C68/00

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备式1化合物的方法，包括在偶联剂存在下将式2的羧酸与式3的苯胺偶联。

公开(公告)号：US08362253B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13413327

申请日：2012-03-06

申请人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian L. Harrison ,  Adam R. Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

发明人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian L. Harrison ,  Adam R. Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/233

摘要： Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide are described herein, including crystalline forms thereof.

公开(公告)号：US20120165372A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13413327

申请日：2012-03-06

申请人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian Harrison ,  Adam Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

发明人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian Harrison ,  Adam Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P35/00 ,  A61P5/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/04 ,  A61P17/00 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/233

摘要： Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide are described herein, including crystalline forms thereof.

摘要翻译： 本文描述了固体形式的N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺，包括其结晶形式。

公开(公告)号：US08163772B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12283702

申请日：2008-09-15

申请人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian Harrison ,  Adam Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

发明人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian Harrison ,  Adam Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/233

摘要： Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide are described herein, including crystalline forms thereof.

摘要翻译： 本文描述了固体形式的N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺，包括其结晶形式。

公开(公告)号：US20090099230A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12283702

申请日：2008-09-15

申请人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian Harrison ,  Adam Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

发明人： John DeMattei ,  Yushi Feng ,  Cristian Harrison ,  Adam Looker ,  Praveen Mudunuri ,  Stefanie Roeper ,  Yuegang Zhang

IPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/233

摘要： Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide are described herein, including crystalline forms thereof.

摘要翻译： 本文描述了固体形式的N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺，包括其结晶形式。

公开(公告)号：US20060128962A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11348155

申请日：2006-02-06

申请人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

发明人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07C69/52 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US09024040B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13614941

申请日：2012-09-13

申请人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

发明人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

IPC分类号： C07D235/00 ,  C07D403/02 ,  C07D235/18 ,  C07D235/06 ,  C07C205/58 ,  C07C229/60 ,  C07C201/08 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C201/08 ,  C07C205/58 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60

摘要： Provided are processes for the preparation of benzimidazole structures having Formula VIIIb-1: and salts and solvates thereof, wherein Z, X5, R2b, R2c and R10 are as defined herein. Compounds of Formula VIIIb-1 are useful for the preparation of benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 提供制备具有式VIIIb-1的苯并咪唑结构的方法及其盐和溶剂化物，其中Z，X5，R2b，R2c和R10如本文所定义。 式VIIIb-1的化合物可用于制备苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US20120253049A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13463499

申请日：2012-05-03

申请人： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

发明人： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

IPC分类号： C07D235/04

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06

摘要： The present invention relates to Compound 1 hydrogen sulfate salt and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及化合物1硫酸氢盐和溶剂合物，其结晶形式和无定形形式，以及其制备方法。