公开(公告)号：US20060128962A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11348155

申请日：2006-02-06

申请人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

发明人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07C69/52 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US20050250795A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

申请人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，另一个是R _{1和R 2是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的任选取代的烷基和 R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US06417366B2

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09518392

申请日：2000-03-03

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21516

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素的重要中间体。 该方法使用金属催化的偶联反应来提供式（I）或（II）的碳酸酯或氨基甲酸酯或可以还原得到相同的底物。

公开(公告)号：US07074932B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10431018

申请日：2003-05-07

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US06579986B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US10134777

申请日：2002-04-29

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21536

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US20070232612A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11674518

申请日：2007-02-13

申请人： Marlon Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence Black ,  Guo Zheng ,  Robert Gregg ,  Geoff Zhang ,  Ahmand Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger Henry ,  David Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven Wittenberger ,  Michael Fickes

发明人： Marlon Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence Black ,  Guo Zheng ,  Robert Gregg ,  Geoff Zhang ,  Ahmand Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger Henry ,  David Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven Wittenberger ,  Michael Fickes

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D487/02 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands, Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体，八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，组合物 制备这些化合物的方法和方法。

公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06605707B1

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US09533703

申请日：2000-03-23

申请人： Francis A. J. Kerdesky ,  Ramiya Premchandran ,  Gregory S. Wayne ,  Sou-Jen Chang ,  Jonathan P. Pease ,  Lakshmi Bhagavatula ,  John E. Lallaman ,  Howard E. Morton ,  Steven A. King

发明人： Francis A. J. Kerdesky ,  Ramiya Premchandran ,  Gregory S. Wayne ,  Sou-Jen Chang ,  Jonathan P. Pease ,  Lakshmi Bhagavatula ,  John E. Lallaman ,  Howard E. Morton ,  Steven A. King

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07D407/14

摘要： Disclosed herein is a process for the preparation of erythromycin derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which contain an optionally substituted propargyl group at the 6-O-position.

摘要翻译： 本文公开了一种制备在6-O-位含有任选取代的炔丙基的红霉素衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US08399468B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12715660

申请日：2010-03-02

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物和制备这些化合物的方法在本文中公开。

公开(公告)号：US20100222358A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12715660

申请日：2010-03-02

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/407 ,  C07D487/04 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/428 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物和制备这些化合物的方法在本文中公开。