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    Trans-6-(2-(n-heteroaryl-3,5-disubstituted)pyrazol-4-yl)-ethyl- or ethenyl)tetrahydro-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol biosynthesis
    2.
    发明授权
    Trans-6-(2-(n-heteroaryl-3,5-disubstituted)pyrazol-4-yl)-ethyl- or ethenyl)tetrahydro-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol biosynthesis 失效
    反式-6-（2-（正 - 杂芳基-3,5-二取代）吡唑-4-基） - 乙基或乙烯基）四氢-4-羟基吡喃-2-酮胆固醇生物合成抑制剂

    公开(公告)号：US5102893A

    公开(公告)日：1992-04-07

    申请号：US540047

    申请日：1990-06-19

    申请人： Joseph A. Picard ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

    发明人： Joseph A. Picard ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

    IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    摘要： Certain trans-6-[2-(N-heteroaryl-3,5-disubstituted) pyrazol-4-yl)ethyl]- or ethenyl]tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones and the corresponding ring-opened acids, esters and N-oxides derived therefrom which are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG CoA reductase) and are thus useful hydrolipidemic or hypocholesterolemic agents. Pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of inhibiting the biosynthesis of cholesterol employing such pharmaceutical compositions are also disclosed.

    摘要翻译： 某些反式-6- [2-（N-杂芳基-3,5-二取代）吡唑-4-基）乙基] - 或乙烯基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮和相应的开环 酸，酯和N-氧化物，其是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG CoA还原酶）的有效抑制剂，因此是有用的水溶性血液或低胆固醇血症药。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用这种药物组合物抑制胆固醇生物合成的方法。

    Trans-6-(2-(N-heteroaryl-3,5-disubstituted)pyrazol-4-yl)-ethyl)-or ethenyl)tetrahydro-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol biosynthesis
    6.
    发明授权
    Trans-6-(2-(N-heteroaryl-3,5-disubstituted)pyrazol-4-yl)-ethyl)-or ethenyl)tetrahydro-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol biosynthesis 失效
    反式-6-（2-（N-杂芳基-3,5-二取代）吡唑-4-基） - 乙基） - 或乙烯基）四氢-4-羟基吡喃-2-酮胆固醇生物合成抑制剂

    公开(公告)号：US4957971A

    公开(公告)日：1990-09-18

    申请号：US280756

    申请日：1988-12-06

    申请人： Joseph A. Picard ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

    发明人： Joseph A. Picard ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

    IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    摘要： Certain trans-6-[2-(N-heteroaryl-3,5-disubstituted) pyrazol-4-yl)ethyl]- or ethenyl]tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones and the corresponding ring-opened acids, esters and N-oxides derived therefrom which are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG CoA reductase) and are thus useful hypolipidemic or hypocholesterolemic agents. Pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of inhibiting the biosynthesis of cholesterol employing such pharmaceutical compositions are also disclosed.

    摘要翻译： 某些反式-6- [2-（N-杂芳基-3,5-二取代）吡唑-4-基）乙基] - 或乙烯基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮和相应的开环 酸，酯和N-氧化物，其是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG CoA还原酶）的有效抑制剂，因此可用于降血脂或降血胆固醇药物。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用这种药物组合物抑制胆固醇生物合成的方法。

    Oxysulfonyl urea ACAT inhibitors
    7.
    发明授权
    Oxysulfonyl urea ACAT inhibitors 失效
    氧基磺酰脲ACAT抑制剂

    公开(公告)号：US5364882A

    公开(公告)日：1994-11-15

    申请号：US984028

    申请日：1992-12-01

    申请人： Joseph A. Picard ,  Drago R. Sliskovic

    发明人： Joseph A. Picard ,  Drago R. Sliskovic

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K20060101 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/64 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  C07C20060101 ,  C07C307/02 ,  C07D20060101 ,  C07D211/16 ,  C07D213/40 ,  C07D217/00 ,  C07D231/40 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D295/20 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  A61K31/255 ,  C07C309/63

    CPC分类号： C07C307/02

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, a straight or branched alkyl group having from 1 to 8 carbon atoms or benzyl; wherein each of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen, an aralkyl group, a straight or branched hydrocarbon group having from 1 to 20 carbon atoms and may be saturated or unsaturated, an alkyl group of from 1 to 6 carbon atoms wherein the terminal carbon is substituted, the group --(CH.sub.2).sub.p)--Q wherein p is zero to three and Q is a 5- or 6-membered monocyclic or fused bicyclic heterocycle, phenyl or NR.sub.1 R.sub.2 taken together form a monocyclic heterocyclic ring, and R.sub.3 is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, substituted naphthyl, --(CH.sub.2).sub.p --Q wherein p and Q are as defined above, an aralkyl group or a straight or branched hydrocarbon group having from 1 to 20 carbon atoms and being straight or branched, which compounds are useful in treating hypercholesterolemia.

    摘要翻译： 其中R为氢，具有1至8个碳原子的直链或支链烷基或苄基的式IMAMA的化合物; 其中R 1和R 2各自为氢，芳烷基，具有1至20个碳原子并且可以是饱和或不饱和的直链或支链烃基，其中末端碳被取代的具有1至6个碳原子的烷基， 基团 - （CH 2）p）-Q其中p为0至3，Q为5或6元单环或稠合双环杂环，苯基或NR 1 R 2一起形成单环杂环，并且R 3为苯基，取代的苯基 ，萘基，取代的萘基， - （CH 2）pQ其中p和Q如上所定义，芳烷基或具有1至20个碳原子的直链或支链烃基是直链或支链的，该化合物可用于治疗高胆固醇血症 。