公开(公告)号：US5945545A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US988815

申请日：1997-12-11

申请人： Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Laura M. Vassallo

发明人： Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Laura M. Vassallo

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07C311/14 ,  C07D333/34 ,  C07D333/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  C07C303/00

CPC分类号： C07C311/14 ,  A61K45/06 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of this invention have the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, e.g. ##STR2##

摘要翻译： 本发明的化合物具有下式：和其药学上可接受的盐，例如，

公开(公告)号：US5852045A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US729968

申请日：1996-10-15

申请人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

发明人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07K5/06026

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the structure, for example, of ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有例如结构的纤维蛋白原受体拮抗剂，例如

公开(公告)号：US5648368A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US448347

申请日：1995-06-01

申请人： Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  David B. Whitman ,  James J. Perkins ,  Amy E. Krause ,  Nathan Ihle ,  David Alan Claremon ,  William Hoffman ,  Mark E. Duggan

发明人： Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko ,  David B. Whitman ,  James J. Perkins ,  Amy E. Krause ,  Nathan Ihle ,  David Alan Claremon ,  William Hoffman ,  Mark E. Duggan

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C311/19 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/98

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/19 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula:X--Y--Z--Aryl--A--Bare provided in which the claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating thrombus formation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11623 Sec。 371日期：1995年6月1日 102（e）1995年6月1日PCT 1993年11月29日PCT PCT。 公开号WO94 / 12181 日期1994年6月9日提供了以下结构式的新型纤维蛋白原受体拮抗剂：X-Y-Z-芳基-A-Bare，其中要求保护的化合物表现出纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节血栓形成。

公开(公告)号：US5932582A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US883107

申请日：1997-06-26

申请人： Steven D. Young ,  George D. Hartman ,  Laura A. Libby ,  Melissa S. Egbertson ,  Donald E. Slaughter

发明人： Steven D. Young ,  George D. Hartman ,  Laura A. Libby ,  Melissa S. Egbertson ,  Donald E. Slaughter

IPC分类号： C07D209/46 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D213/73 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D209/46 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonist alcohol prodrugs having the structure, for example, ofX--W--Y--Z--A--Bmore particularly, ##STR1##

摘要翻译： 具有例如X-W-Y-Z-A-Bmore结构的纤维蛋白原受体拮抗剂醇前药具体地，

公开(公告)号：US5786373A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US416772

申请日：1995-05-31

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D233/64 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula: X--Y--Z-Aryl-A--B and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Aryl is a 5-membered aromatic ring system containing 1 or 2 heteroatoms chosen from N, O or S wherein ring atoms may be unsubstituted or substituted with R.sup.5 and wherein S may be substituted with 0, 1 or 2 oxygen atoms; and X comprises various Nitrogen substituents including aromatic or nonaromatic systems; Y comprises, for example, alkyl or alkylaminocarbonylalkyl groups and Z and A are substituents which when present are independently chosen from alkyl or alkyloxyalkyl or other groups as defined herein; B is (a) or (b). The claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating or preventing thrombus formation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09750 Sec。 371日期：1995年5月31日 102（e）日期1995年5月31日PCT提交1993年10月12日PCT公布。 第WO94 / 08577号公报 日期1994年04月28日图像（a）<图像>（b）新型的具有下式的纤维蛋白原受体拮抗剂：XYZ-Aryl-AB及其药学上可接受的盐，其中芳基是含有1个 或选自N，O或S的2个杂原子，其中环原子可以是未取代的或被R 5取代，并且其中S可以被0,1或2个氧原子取代; X包括各种氮取代基，包括芳族或非芳族体系; Y包括例如烷基或烷基氨基羰基烷基，Z和A是当存在时独立地选自烷基或烷氧基烷基或本文定义的其它基团的取代基; B是（a）或（b）。 所要求保护的化合物显示纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节或预防血栓形成。

公开(公告)号：US5494921A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US307966

申请日：1994-09-16

申请人： Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Laura A. Birchenough

发明人： Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Laura A. Birchenough

IPC分类号： C07D225/02 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61P7/02 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D211/26

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2##

公开(公告)号：US5292756A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US860747

申请日：1992-03-25

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/66 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C313/06 ,  C07C313/20 ,  C07C323/59 ,  C07C327/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/75 ,  C07D223/08 ,  C07D233/02 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/46 ,  C07D267/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07D211/22 ,  C07D409/12

摘要： A series of non-peptide derivatives of the formula ##STR1## that are antagonists of the fibrinogen IIb/IIIa receptor and thus are platelet anti-aggregation compounds useful in the prevention and treatment of diseases caused by thrombus formation.

摘要翻译： 一系列式（IMAGE）的非肽衍生物

公开(公告)号：US5880136A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US130334

申请日：1998-08-06

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  William L. Laswell

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  William L. Laswell

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/66 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C313/06 ,  C07C313/20 ,  C07C323/59 ,  C07C327/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/75 ,  C07D223/08 ,  C07D233/02 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/46 ,  C07D267/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07D211/22 ,  C07D409/12

摘要： A series of non-peptide derivatives that are antagonists of the fibrinogen IIb/IIIa receptor and thus are platelet anti-aggregation compounds useful in the prevention and treatment of diseases caused by thrombus formation.

公开(公告)号：US5559127A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US416770

申请日：1995-05-31

申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman ,  Wasyl Halezenko ,  Ben Askew

发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman ,  Wasyl Halezenko ,  Ben Askew

IPC分类号： C07D333/54 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P7/02 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## wherein A,B,D,E,Y are as defined in the specification, are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09730 Sec。 371日期：1995年5月31日 102（e）日期1995年5月31日PCT提交1993年10月12日PCT公布。 第WO94 / 08962号公报 日期1994年4月28日公开了以下结构式的纤维蛋白原受体拮抗剂：其中A，B，D，E，Y如说明书中所定义，用于抑制纤维蛋白原与血小板的结合和抑制聚集 的血小板。

公开(公告)号：US5204350A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US742970

申请日：1991-08-09

申请人： Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Robert J. Gould

发明人： Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Robert J. Gould

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61P3/02 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07D211/22

CPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  Y10S514/835

摘要： Compounds of the general formula ##STR1## Y is an integer of from 0 to 6 is chosen from: O,SO.sub.2,--CONH--,--NHCO--,--CH2-- or ##STR2## R.sup.1 is substituted or unsubstituted mono- or polycyclic saturated hetero-cyclic ring system having 1, 2 or 3 heteroatoms where said heteroatoms are independently chosen from N, O and S and said substituents are chosen from the group comprising R.sup.2 ;R.sup.2 isC.sub.1-6 alkyl,aryl C.sub.0-6 alkyl,hydroxy C.sub.0-6 alkyl,C.sub.1-6 alkoxy C.sub.0-6 alkyl,carboxy C.sub.0-6 alkyloxo,halogen,CF.sub.3,C.sub.0-4 alkylamino-C.sub.0-6 alkyl orC.sub.0-4 dialkylamino-C.sub.0-6 alkyl;R.sup.3 isC.sub.1-8 alkyl or cycloalkyl,aryl C.sub.0-4 alkyl,hydroxy C.sub.0-4 alkylC.sub.1-4 alkyloxy C.sub.0-4 alkyl,carboxy C.sub.0-4 alkyl,halogen,CF.sub.3 orhydrogen;R.sup.4 ishydrogen,C.sub.1-6 alkyl,aryl C.sub.0-4 alkyl orC.sub.1-6 alkylcarbonyloxymethyl; andR.sup.5 isC.sub.1-6 alkyl,aryl C.sub.0-4 alkyl orheterocycly C.sub.0-4 alkyland the pharmaceutically acceptable salts thereof; are used in a method of treating osteoporosis by inhibiting the bone resorption activity of osteoclasts.