公开(公告)号：US20050101613A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10839055

申请日：2004-05-05

申请人： Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest

发明人： Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D213/72

摘要： This invention relates to compounds of Formula I, a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of a prodrug thereof. The compounds interact with CRF, receptors, including human CRF, receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety-related disorders such as anxiety, and mood disorders such as major depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其立体异构体，其药学上可接受的盐，其前药或其前药的药学上可接受的盐。 该化合物与CRF，受体（包括人类CRF）受体相互作用。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗病症或病症的方法，所述疾病或病症的治疗可以通过拮抗CRF受体如CNS疾病或疾病，特别是焦虑相关疾病例如焦虑来实现或促进 ，以及心理障碍如重度抑郁症。

公开(公告)号：US20050038040A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10840485

申请日：2004-05-06

申请人： Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest

发明人： Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compounds of the inventions are CRF1 receptor antagonists. Compounds of the invention are useful for treating, in a warm-blooded animal, particularly a mammal, and more particularly a human, various disorders that are associated with CRF or CRF1 receptors, or disorders the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing CRF1 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其立体异构体，其药学上可接受的盐或其前药。 本发明的化合物是CRF1受体拮抗剂。 本发明的化合物可用于在温血动物特别是哺乳动物中治疗，特别是治疗与CRF或CRF1受体相关的各种疾病，或其治疗可通过拮抗作用或促进 CRF1受体。

公开(公告)号：US20050049257A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10844004

申请日：2004-05-12

申请人： Patrick Verhoest ,  Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Hoffman

发明人： Patrick Verhoest ,  Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Hoffman

IPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  A61K31/4965 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/5751 ,  G01N2500/02 ,  Y10S206/828

摘要： Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了取代的芳基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症，抑郁症和应激相关疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050143403A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10827750

申请日：2004-04-20

申请人： Jian-Min Fu ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest ,  John Mickelson ,  Jeffrey Corbett

发明人： Jian-Min Fu ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest ,  John Mickelson ,  Jeffrey Corbett

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  G01N33/76 ,  C07D43/04

CPC分类号： G01N33/76 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  G01N2333/726

摘要： This invention relates to substituted pyrimidinone and pyrimidithione derivatives that bind with high affifnity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety disorders, and depression and stress related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及与CRF 1受体（包括人CRF 1受体）具有高亲和性结合的取代的嘧啶酮和嘧啶硫酮衍生物。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗病症或病症的方法，其治疗可以通过拮抗CRF受体如CNS疾病或疾病，特别是焦虑症，抑郁和应激来实现或促进 相关疾病。

公开(公告)号：US20050020601A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10840484

申请日：2004-05-06

申请人： Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest

发明人： Jeffrey Corbett ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Patrick Verhoest

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D241/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted pyrazinone derivatives of Formula I that are CRF1 receptor antagonists, including human CRF1 receptors. This invention also relates to use of compounds of the invention for treating a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders, particularly anxiety-related disorders and mood disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I的取代的吡嗪酮衍生物，其为CRF1受体拮抗剂，包括人CRF1受体。 本发明还涉及本发明化合物用于治疗病症或病症的用途，所述疾病或病症的治疗可以通过拮抗CRF受体（例如CNS病症，特别是焦虑相关疾病和情绪障碍）来实现或促进。

公开(公告)号：US20050282796A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11098019

申请日：2005-04-01

申请人： Brad Acker ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jackson Hester ,  Eric Jacobsen ,  Bruce Rogers ,  Susan Steele

发明人： Brad Acker ,  Michael Ennis ,  Kristine Frank ,  Jackson Hester ,  Eric Jacobsen ,  Bruce Rogers ,  Susan Steele

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P37/04 ,  C07D471/16 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

摘要： The present invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, X and Y have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R 1，R 2，X和Y具有说明书中定义的任何值，以及包含 化合物。 本发明还提供治疗方法以及可用于制备式（I）化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20050054683A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10470575

申请日：2003-03-22

申请人： Douglas Hutchinson ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Steven Brickner ,  David Anderson

发明人： Douglas Hutchinson ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Steven Brickner ,  David Anderson

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A process for preparing a compound of the formula I: or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is —NR1—, —S(O)g—, or —O—; R1 is —H, C1-6 alkyl optionally substituted with one or more —OH, —CN, or halo, or R1 is —(CH2)h-aryl, —COR1-1, —COOR1-2, —CO—(CH2)h—COR1-1, C1-6 alkyl sulfonyl, —SO2—(CH2)h-aryl, or —(CO)i-Het; R2 is —H, C1-6 alkyl, —(CH2)h-aryl, or halo; R3 and R4 are the same or different and are —H or halo; R5 is —H, C1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C3-12 cycloalkyl, C1-6 alkoxy. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中X为-NR 1 - ， - S（O）g - 或-O-; R 1是-H，任选地被一个或多个-OH，-CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1，-COOR 1-2，-CO-（CH 2 ）h-COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是-H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4相同或不同，为-H或卤素; R5是-H，任选被一个或多个卤素取代的C 1-12烷基，C 3-12环烷基，C 1-6烷氧基。 这些化合物是有用的抗微生物剂。

公开(公告)号：US20050134253A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10813979

申请日：2004-03-29

申请人： Thomas Kovanko ,  Michael Ennis ,  Jeffrey Moore ,  Debashis Satpathi

发明人： Thomas Kovanko ,  Michael Ennis ,  Jeffrey Moore ,  Debashis Satpathi

IPC分类号： G01R15/20 ,  G01R15/24 ,  G01R31/00

CPC分类号： G01R15/245

摘要： A magneto-striction based, passive optical current sensor is provided that is located at high voltage and communicates to ground level via an optical fiber. The optical current sensor includes a ferromagnetic core, a modulator of magnetostrictive material, e.g. Terfenol-D in a preferred embodiment, that responds to the magnetic field, and two or more matched fiber Bragg gratings that convert this response into a wavelength modulated optical signal that is transmitted via an optical fiber to ground level electronics. To linearize the output of the optical current sensor, the optical sensor includes arrangements to provide both mechanical and magnetic bias to the modulator.

摘要翻译： 提供了一种基于磁致伸缩的无源光电流传感器，其位于高电压处，并通过光纤与地平面通信。 光电流传感器包括铁磁芯，例如磁致伸缩材料的调制器。 在优选实施例中的Terfenol-D，其响应于磁场，以及两个或更多个匹配的光纤布拉格光栅，其将该响应转换成经由光纤传输到地面电平的波长调制的光信号。 为了线性化光电流传感器的输出，光学传感器包括为调制器提供机械和磁偏置两者的布置。

公开(公告)号：US20070285857A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11656642

申请日：2007-01-23

申请人： Donald Berkowitz ,  Michael Ennis ,  Michael Meisinger ,  James Niemira ,  Raymond O'Leary ,  Thomas Bruns ,  William Walburg

发明人： Donald Berkowitz ,  Michael Ennis ,  Michael Meisinger ,  James Niemira ,  Raymond O'Leary ,  Thomas Bruns ,  William Walburg

IPC分类号： H02H3/00

CPC分类号： H02H7/30 ,  H02H1/0061

摘要： A power distribution protection system and method uses communications to coordinate operation of fault protection devices. Communications may be prioritized wherein messages of a lower priority are held or discarded in favor of messages of a higher priority, for example, messages indicating a fault condition. The devices may use multiple channel access schemes in accordance with a priority of a message to be communicated.

摘要翻译： 配电保护系统和方法采用通信协调故障保护装置的运行。 可以优先考虑通信，其中保持或丢弃较低优先级的消息以有利于较高优先级的消息，例如指示故障状况的消息。 设备可以根据要传送的消息的优先级使用多信道接入方案。

公开(公告)号：US20070259559A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11784654

申请日：2007-04-09

申请人： Glenn Borchardt ,  Michael Ennis ,  Jorge Montante ,  Martin Warszawa

发明人： Glenn Borchardt ,  Michael Ennis ,  Jorge Montante ,  Martin Warszawa

IPC分类号： H01R4/24

CPC分类号： H01H85/20 ,  H01H85/055 ,  H01H85/08 ,  H01H85/36 ,  H01H85/38 ,  H01H2085/2065 ,  H01H2085/207 ,  H01R13/68

摘要： A fuse incorporates a fusible element assembly and an auxiliary fusible element assembly in a solid arc extinguishing material configuration. The fusible element assembly has a first operating characteristic and the auxiliary fusible element has a second operating characteristic different than the first operating characteristic. An installation adapter may be used to adapt a fuse to a non-standard mounting for the fuse. The installation adapter may include first and second adapter members that secure to the fuse to provide contacts having an appropriate spatial relationship to engage the non-standard mounting. A fuse and an installation adapter may be packaged as a kit.

摘要翻译： 保险丝包括可熔元件组件和固体灭弧材料配置中的辅助可熔元件组件。 可熔元件组件具有第一操作特性，并且辅助可熔元件具有与第一操作特性不同的第二操作特性。 可以使用安装适配器来将保险丝适配到用于保险丝的非标准安装。 安装适配器可以包括第一和第二适配器构件，其固定到熔断器以提供具有适当空间关系的接触件以接合非标准安装件。 保险丝和安装适配器可以作为套件包装。