公开(公告)号：US20120172369A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13395589

申请日：2010-09-03

申请人： Pauline C. Ting ,  Joe F. Lee ,  Robert G. Aslanian

发明人： Pauline C. Ting ,  Joe F. Lee ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P3/06 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (DGAT) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below:

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖或肥胖相关病症，糖尿病， 血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：

公开(公告)号：US20080119487A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11943315

申请日：2007-11-20

申请人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

发明人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07220735B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10414943

申请日：2003-04-16

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Cao ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Qingbei Zeng

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Cao ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Qingbei Zeng

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula wherein R1 is benzimidazolone derivative, M1 and M2 are optionally substituted carbon or nitrogen, R2 includes optionally substituted aryl or heteroaryl, and the remaining variables are as defined in the specification, and the remaining variables are as defined in the specification; also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and methods of treating various diseases or conditions, such as allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of formula I, as well as methods of treating said diseases or conditions using the compounds of formula I in combination with an H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物其中R 1是苯并咪唑酮衍生物，M 1和M 2是任选取代的碳或氮，R SUP > 2 包括任选取代的芳基或杂芳基，其余变量如说明书中所定义，其余变量如说明书中所定义; 还公开了包含式I化合物的药物组合物和使用式I化合物治疗各种疾病或病症如过敏，过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）的方法，以及 使用式I化合物与H 1受体拮抗剂组合治疗所述疾病或病症。

公开(公告)号：US06849621B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10095134

申请日：2002-03-11

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H. receptor antagonist.

摘要翻译： 所公开的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻充血 ）。还公开了使用式I化合物与下列化合物组合治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） H.受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08324213B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US13122679

申请日：2009-10-06

申请人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Youngong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Anandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

发明人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Youngong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Anandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D235/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02 ,  C07D263/52

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂的生物二螺吡喃恶唑啉类似物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US07238688B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10974329

申请日：2004-10-27

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Wa Mutahi ,  Robert G. Aslanian ,  Pauline C. Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry A. Vaccaro ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Baldwin ,  Ge Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/08 ,  C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5840725A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US901028

申请日：1997-07-25

申请人： Gregory A. Reichard ,  Robert G. Aslanian ,  Cheryl A. Alaimo ,  Michael P. Kirkup ,  Andrew Lupo, Jr. ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Piwinski ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  James M. Spitler ,  Pauline C. Ting ,  Ashit Ganguly ,  Nicholas I. Carruthers

发明人： Gregory A. Reichard ,  Robert G. Aslanian ,  Cheryl A. Alaimo ,  Michael P. Kirkup ,  Andrew Lupo, Jr. ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  John J. Piwinski ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  James M. Spitler ,  Pauline C. Ting ,  Ashit Ganguly ,  Nicholas I. Carruthers

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D295/13 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compound represented by the structural formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or3; b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C.sub.1-6 alkyl, --OH or C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, --C(O)--, --O--, --NR.sup.6 --, --S(O)e--, --N(R.sup.6)C(O)--, --C(O)N(R.sup.6)-- --OC(O)NR.sup.6 --, --OC(.dbd.S)NR.sup.6 --, --N(R.sup.6)C(.dbd.S)O--, --C(.dbd.NOR.sup.1)--, --S(O).sub.2 N(R.sup.6)--, --N(R.sup.6)S(O).sub.2 --, --N(R.sup.6)C(O)O-- or --OC(O)--;T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is --SR.sup.6, --N(R.sup.6)(R.sup.7), --OR.sup.6, phenyl, naphthyl or heteroaryl; R.sup.6a, R.sup.7a, R.sup.8a, R.sup.9a, R.sup.6 and R.sup.7 are H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R.sup.9a is R.sup.6 or --OR.sup.6 ; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted ##STR2## or substituted ##STR3## g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, imflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.

摘要翻译： 由结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：a是0,1,2或3; b，d和e独立地为0,1或2; R为H，C 1-6烷基，-OH或C 2 -C 6羟基烷基; A是任选取代的肟，腙或烯烃; X是键，-C（O） - ， - O - ， - NR 6 - ， - S（O）e - ， - N（R 6）C（O） - ， - OC（O）NR6-， - OC（= S）NR6-，-N（R6）C（= S）O-，-C（= NOR1） - ， - S（O） （R 6）S（O）2 - ， - N（R 6）C（O）O-或-OC（O） - ; T是H，苯偶酰亚氨基，芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基或桥连环烷基; Q是-SR 6，-N（R 6）（R 7），-OR 6，苯基，萘基或杂芳基; R6a，R7a，R8a，R9a，R6和R7是H，C1-6烷基，C2-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，苯基或苄基; 或R 6和R 7与它们所连接的氮一起形成环; R9a为R6或-OR6; Z是吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的取代的或取代的，如果h和g之和为1-7，则g是0-3，h是1-4; 其中芳基，杂环烷基，杂芳基，环烷基和桥连环烷基任选被取代; 公开了用所述化合物治疗哮喘，咳嗽，支气管痉挛，炎性疾病和胃肠道疾病的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08232274B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12046755

申请日：2008-03-12

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Jianhua Cao ,  David Won-Shik Kim ,  Rongze Kuang ,  Gang Zhou ,  Robert Jason Herr ,  Andrew John Zych ,  Jinhai Yang ,  Heping Wu ,  Nicolas Zorn

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Jianhua Cao ,  David Won-Shik Kim ,  Rongze Kuang ,  Gang Zhou ,  Robert Jason Herr ,  Andrew John Zych ,  Jinhai Yang ,  Heping Wu ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D515/22

摘要： Disclosed is a set of compounds useful as glucan synthase inhibitors having the generic structure of Formula I: wherein the various moieties A, D, R6, etc., are as defined in the specification. These compounds are useful in treating or preventing fungal infections in a patient.

摘要翻译： 公开了一组可用作具有式I的通式结构的葡聚糖合酶抑制剂的化合物：其中各个部分A，D，R 6等如说明书中所定义。 这些化合物可用于治疗或预防患者的真菌感染。

公开(公告)号：US20120022057A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13256468

申请日：2010-03-16

申请人： Gang Zhou ,  Grant Wishart ,  Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Nicolas Zorn ,  Jianhua Cao

发明人： Gang Zhou ,  Grant Wishart ,  Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Nicolas Zorn ,  Jianhua Cao

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D403/06 ,  C07D265/36 ,  C07D241/38 ,  C07D215/50 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D215/233 ,  A61K31/404 ,  A61K31/498 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D215/50 ,  C07D217/04 ,  C07D231/54 ,  C07D239/84 ,  C07D241/42 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below (I).

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖症或肥胖相关障碍的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下（I）所示。

公开(公告)号：US20110251207A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13122679

申请日：2009-10-06

申请人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Younong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Adandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

发明人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Younong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Adandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  C07D263/52 ,  A61K31/423 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/422 ,  C07D403/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/22 ,  A61P21/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂的生物二螺吡喃恶唑啉类似物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。