公开(公告)号：US20100204230A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12526687

申请日：2008-02-11

申请人： Peter Blurton ,  Stephen Fletcher ,  Martin Teall ,  Timothy Harrison ,  Benito Munoz ,  Alexey Rivkin ,  Christopher Hamblett ,  Phieng Siliphaivanh ,  Karin Otte

发明人： Peter Blurton ,  Stephen Fletcher ,  Martin Teall ,  Timothy Harrison ,  Benito Munoz ,  Alexey Rivkin ,  Christopher Hamblett ,  Phieng Siliphaivanh ,  Karin Otte

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D241/20 ,  C07D285/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I) selectively inhibit production of Aβ(1-42) and hence find use in treatment of Alzheimer's disease and other conditions associated with deposition of A(β) in the brain.

摘要翻译： 式（I）化合物选择性地抑制Aβ的产生（1-42），因此可用于治疗阿尔茨海默病和与脑中沉积A（＆bgr）相关的其它病症。

公开(公告)号：US20080045533A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11975214

申请日：2007-10-18

申请人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

发明人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/28 ,  C07C317/14 ,  C07C381/00 ,  C07D211/18 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185

摘要： Novel sulphones of formula I are disclosed: The compounds modulate the processing of amyloid precursor protein by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I的新型砜：该化合物通过γ-分泌酶调节淀粉样蛋白前体蛋白的加工，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20080300261A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US11658242

申请日：2005-07-19

申请人： Peter Blurton ,  Frank Burkamp ,  Ian Churcher ,  Timothy Harrison ,  Joseph Neduvelil

发明人： Peter Blurton ,  Frank Burkamp ,  Ian Churcher ,  Timothy Harrison ,  Joseph Neduvelil

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  C07C69/614 ,  C07D241/04 ,  C07D213/55

CPC分类号： A61K31/215

摘要： Compounds of formula I are useful in treatment of diseases associated with the deposition of β-amyloid in the brain.

摘要翻译： 式I化合物可用于治疗与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。

公开(公告)号：US20070213329A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11788888

申请日：2007-04-23

申请人： Jose Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Andrew Owens ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

发明人： Jose Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Andrew Owens ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Novel sulphones of Formula I are disclosed: wherein A completes a 4-7 membered ring optionally comprising up to two heteroatoms. The compounds modulate the action of γ-secretase and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I的新型砜：其中A完成任选包含最多两个杂原子的4-7元环。 该化合物调节γ-分泌酶的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20060041020A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11261365

申请日：2005-10-28

申请人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

发明人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan Nadin ,  Paul Oakley ,  Duncan Shaw ,  Martin Teall ,  Susannah Williams ,  Brian Williams

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/275 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185

摘要： Novel sulphones of formula I are disclosed: The compounds modulate the processing of amyloid precursor protein by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US07435748B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11639089

申请日：2006-12-14

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian James Collins ,  Timothy Harrison

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian James Collins ,  Timothy Harrison

IPC分类号： A61K31/427

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of formula I: inhibit gamma-secretase and hence find use in treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I化合物：抑制γ-分泌酶，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07183303B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10982586

申请日：2004-11-05

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian James Collins ,  Timothy Harrison

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian James Collins ,  Timothy Harrison

IPC分类号： C07D275/02 ,  C07D275/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D31/427

CPC分类号： C07D417/04

摘要： Compounds of formula I: inhibit gamma-secretase and hence find use in treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I化合物：抑制γ-分泌酶，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06890956B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10679902

申请日：2003-10-06

申请人： Ian Churcher ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Joanne Thomson ,  Susannah Williams

发明人： Ian Churcher ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Joanne Thomson ,  Susannah Williams

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61P25/28 ,  C07C317/30 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  C07C323/23

CPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/10 ,  C07C317/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D295/088 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： Compounds of formula I: inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in treating or preventing Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I化合物：通过γ-分泌酶抑制APP的加工，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06291460B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09582598

申请日：2000-06-28

申请人： Timothy Harrison ,  Timothy Jason Sparey ,  Martin Richard Teall

发明人： Timothy Harrison ,  Timothy Jason Sparey ,  Martin Richard Teall

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives, represented by wherein Z represents cyclobutyl, 1-methylcyclopentyl or pyrrolidin-1-yl, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, are useful in the treatment of anxiety and convulsions.

摘要翻译： 由Z代表的1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪衍生物代表环丁基，1-甲基环戊基或吡咯烷-1-基，是GABA A受体的选择性配体，特别是对α2和/ 或α3亚基可用于治疗焦虑和惊厥。

公开(公告)号：US6096729A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US980928

申请日：1997-12-01

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/56 ,  C07D265/32 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/56 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of amnestic disorders which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供了治疗或预防遗忘性疾病的方法，其包括口服活性的长效中枢神经系统（CNS）渗透的NK-1受体拮抗剂的口服给药。