公开(公告)号：US07141559B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10460491

申请日：2003-06-12

申请人： Richard D. Bishop ,  Russell Drew Cink ,  Bradley D. Gates ,  Lars T. Hagberg ,  Peer B. Jacobsen ,  Philip R. Kym ,  Chunqiu Lai ,  Marvin Robert Leanna ,  James T. Link ,  Steven J. Richards ,  Noah Tu ,  Tom W. von Geldern

发明人： Richard D. Bishop ,  Russell Drew Cink ,  Bradley D. Gates ,  Lars T. Hagberg ,  Peer B. Jacobsen ,  Philip R. Kym ,  Chunqiu Lai ,  Marvin Robert Leanna ,  James T. Link ,  Steven J. Richards ,  Noah Tu ,  Tom W. von Geldern

IPC分类号： A61K31/575 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J1/00 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： This invention relates to novel compounds that are liver selective glucocorticoid receptor antagonists, to methods of preparing such compounds, and to methods for using such compounds in the regulation of metabolism, especially lowering serum glucose levels, insulin levels, or lipid levels, and/or decreasing body weight.

公开(公告)号：US07521439B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US11491337

申请日：2006-07-21

申请人： Richard D. Bishop ,  Russell Drew Cink ,  Bradley D. Gates ,  Lars T. Hagberg ,  Peer B. Jacobsen ,  Philip R. Kym ,  Chunqiu Lai ,  Marvin Robert Leanna ,  James T. Link ,  Steven J. Richards ,  Noah Tu ,  Tom W. von Geldern

发明人： Richard D. Bishop ,  Russell Drew Cink ,  Bradley D. Gates ,  Lars T. Hagberg ,  Peer B. Jacobsen ,  Philip R. Kym ,  Chunqiu Lai ,  Marvin Robert Leanna ,  James T. Link ,  Steven J. Richards ,  Noah Tu ,  Tom W. von Geldern

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： C07J1/00 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

摘要： This invention relates to novel compounds that are liver selective glucocorticoid receptor antagonists, to methods of preparing such compounds, and to methods for using such compounds in the regulation of metabolism, especially lowering serum glucose levels, insulin levels, or lipid levels, and/or decreasing body weight.

摘要翻译： 本发明涉及作为肝脏选择性糖皮质激素受体拮抗剂的新型化合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物来调节代谢的方法，特别是降低血清葡萄糖水平，胰岛素水平或脂质水平，和/或 减轻体重。

公开(公告)号：US07538105B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US12098024

申请日：2008-04-04

申请人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

发明人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C323/22 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/14 ,  C07D285/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6547

摘要： Compounds having the formula are hepatitis C(HCV) polymerase inhibitors. Also disclosed are a composition and method for inhibiting hepatitis C(HCV) polymerase, processes for making the compounds, and synthetic intermediates employed in the processes.

摘要翻译： 具有下式的化合物是丙型肝炎（HCV）聚合酶抑制剂。 还公开了用于抑制丙型肝炎（HCV）聚合酶，制备该化合物的方法和该方法中使用的合成中间体的组合物和方法。

公开(公告)号：US20080193413A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12098024

申请日：2008-04-04

申请人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

发明人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D495/04 ,  C12N7/06 ,  A61K38/21 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C323/22 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/14 ,  C07D285/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6547

摘要： Compounds having the formula are hepatitis C(HCV) polymerase inhibitors. Also disclosed are a composition and method for inhibiting hepatitis C(HCV) polymerase, processes for making the compounds, and synthetic intermediates employed in the processes.

摘要翻译： 具有下式的化合物是丙型肝炎（HCV）聚合酶抑制剂。 还公开了用于抑制丙型肝炎（HCV）聚合酶，制备该化合物的方法和该方法中使用的合成中间体的组合物和方法。

公开(公告)号：US07378414B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10925072

申请日：2004-08-24

申请人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

发明人： Douglas K. Hutchinson ,  John R. Bellettini ,  David A. Betebenner ,  Richard D. Bishop ,  Thomas B. Borchardt ,  Todd D. Bosse ,  Russell D. Cink ,  Charles A. Flentge ,  Bradley D. Gates ,  Brian E. Green ,  Mira M. Hinman ,  Peggy P. Huang ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Daniel P. Larson ,  M. Robert Leanna ,  Dachun Liu ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  John T. Randolph ,  Todd W. Rockway ,  Teresa A. Rosenberg ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Rolf Wagner ,  Ming C. Yeung

IPC分类号： C07D285/26 ,  A61K31/549

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C323/22 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/14 ,  C07D285/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6547

摘要： Compounds having the formula are hepatitis C (HCV) polymerase inhibitors. Also disclosed are a composition and method for inhibiting hepatitis C (HCV) polymerase, processes for making the compounds, and synthetic intermediates employed in the processes.

摘要翻译： 具有下式的化合物是丙型肝炎（HCV）聚合酶抑制剂。 还公开了用于抑制丙型肝炎（HCV）聚合酶，制备该化合物的方法和该方法中使用的合成中间体的组合物和方法。

公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06878844B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10315580

申请日：2002-12-09

申请人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Zhenping Tian ,  Daniel Plata ,  Bradley D. Gates ,  Bikshandarkoil A. Narayanan

发明人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Zhenping Tian ,  Daniel Plata ,  Bradley D. Gates ,  Bikshandarkoil A. Narayanan

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。