公开(公告)号：US20110212942A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12974401

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D475/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US20110207716A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US12974622

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  C07D475/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, E1, E2, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，E1，E2，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US08541418B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US12974622

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, E1, E2, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，E1，E2，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US08445503B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12974401

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US20120115848A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13267834

申请日：2011-10-06

申请人： Robert A. Galemmo, JR. ,  Dean Richard Artis, I ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle L. Aubele ,  Anh P. Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo, JR. ,  Dean Richard Artis, I ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle L. Aubele ,  Anh P. Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, U1, U2, U3, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，U1，U2，U3，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US20100331335A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12701474

申请日：2010-02-05

申请人： Hing L. Sham ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

发明人： Hing L. Sham ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/497 ,  C12Q1/48 ,  C12N5/071 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本公开提供了具有下式结构的c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂：其盐或溶剂合物，其中环A，Ca，Cb，Z，R 5，W和Cy在本文中定义 。 本公开进一步提供药物组合物，包括本公开的化合物和制备和使用本公开的化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病，例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US09073891B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13617630

申请日：2012-09-14

申请人： Hing L. Sham ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

发明人： Hing L. Sham ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

IPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本公开提供了具有下式结构的c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂：其盐或溶剂合物，其中环A，Ca，Cb，Z，R 5，W和Cy在本文中定义 。 本公开进一步提供药物组合物，包括本公开的化合物和制备和使用本公开的化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病，例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US08450363B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12701474

申请日：2010-02-05

申请人： Hing L. Sham ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

发明人： Hing L. Sham ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

IPC分类号： A61K31/38 ,  A01N43/06 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20130072494A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13617630

申请日：2012-09-14

申请人： Hing L. SHAM ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

发明人： Hing L. SHAM ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Gary D. Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Gergely Toth

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/401 ,  A61K31/498 ,  C07D417/14 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula: or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20070213316A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 2，R 2， ＆lt; 2＆gt;和＆lt; 3＆gt;如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗诸如阿尔茨海默氏病之类的各种紊乱。