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    Amino- or guanidino-phenylpropionic acid derivatives
    1.
    发明授权
    Amino- or guanidino-phenylpropionic acid derivatives 失效
    氨基或胍基 - 苯基丙酸衍生物

    公开(公告)号：US4182897A

    公开(公告)日：1980-01-08

    申请号：US917232

    申请日：1978-06-20

    申请人： Setsuro Fujii ,  Hiroyuki Kawamura ,  Seizo Taira ,  Ryoji Matsui ,  Yojiro Sakurai ,  Toshiyuki Okutome

    发明人： Setsuro Fujii ,  Hiroyuki Kawamura ,  Seizo Taira ,  Ryoji Matsui ,  Yojiro Sakurai ,  Toshiyuki Okutome

    IPC分类号： C07C205/56 ,  C07C279/18 ,  A61K31/24 ,  C07C101/447 ,  C07C129/12

    CPC分类号： C07C279/18 ,  C07C205/56 ,  Y10S514/822

    摘要： Amino- or guanidino-phenylpropionic ester derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R is --NH.sub.2 or ##STR2## R.sup.1 is hydrogen or a lower alkyl group, and R.sup.2 is an unsubstituted or a lower-alkyl-, carboxyalkyl-, lower-alkoxy-, lower-alkoxycarbonyl- or halogen-substituted phenyl group or an unsubstituted or a halogen-substituted naphthyl group, and acid addition salts thereof are novel compounds exhibiting a specific enzyme-inhibitory activity to proteolytic enzymes and, therefore, they are useful as the therapeutic agent of diseases induced by abnormal activation of these enzymes. The above-mentioned compounds can be produced by subjecting a nitrocinnamic acid derivative represented by the formula: ##STR3## and a phenol derivative or a naphthol derivative represented by the formula:HO--R.sup.2to an esterification in the conventional manner to obtain a nitrocinnamic ester derivative, then reducing the latter compound to obtain an aminophenylpropionic ester derivative and, if desired, reacting it with cyanamide to obtain a guanidino-phenylpropionic ester derivative and, if desired, further converting the reaction product to an acid addition salt.

    摘要翻译： 由下式表示的氨基或胍基 - 苯基丙酸酯衍生物：其中R是-NH 2或R 1是氢或低级烷基，R 2是未取代的或低级烷基 - 羧基烷基 - 低级 - 烷氧基 - ，低级烷氧基羰基或卤素取代的苯基或未取代的或卤素取代的萘基，其酸加成盐是对蛋白水解酶具有特异性酶抑制活性的新化合物，因此它们是有用的 作为由这些酶的异常活化引起的疾病的治疗剂。 上述化合物可以通过将下式所示的硝基肉桂酸衍生物和由式HO-R2表示的酚衍生物或萘酚衍生物以常规方式进行酯化而制得，得到硝基肌氨酸酯 衍生物，然后还原后一种化合物以获得氨基苯基丙酸酯衍生物，并且如果需要，可与氰酰胺反应，得到胍基 - 苯基丙酸酯衍生物，如果需要，将反应产物进一步转化成酸加成盐。

    Amino- or guanidino-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthoic esters
    8.
    发明授权
    Amino- or guanidino-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthoic esters 失效
    氨基或胍基-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸酯

    公开(公告)号：US4214093A

    公开(公告)日：1980-07-22

    申请号：US30594

    申请日：1979-04-16

    申请人： Setsuro Fujii ,  Yojiro Sakurai ,  Toyoo Nakayama ,  Ryoji Matsui

    发明人： Setsuro Fujii ,  Yojiro Sakurai ,  Toyoo Nakayama ,  Ryoji Matsui

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  C07C101/48

    摘要： Amino- or guanidino-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthoic esters represented by the formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is --NH.sub.2 or ##STR2## R.sub.3 is --H, --R.sub.4, --O--R.sub.4, --NHCOCH.sub.3, a halogen, --CN, ##STR3## --COOH, --COOR.sub.4, ##STR4## or --(CH.sub.2).sub.n --COOCH.sub.2 --CO--R.sub.5 ; R.sub.5 is --O--R.sub.4, --NH.sub.2 or ##STR5## n is 0, 1 or 2, and R.sub.4 is a lower alkyl, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Owing to their inhibitory activity on proteolytic enzymes the said esters and acid addition salts thereof are useful in the therapy of diseases caused by such enzymes.

    摘要翻译： 由下式表示的氨基或胍基-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸酯，其中R 1是-NH 2或者R 3是-H，-R 4， -O-R 4，-NHCOCH 3，卤素，-CN，-COOH，-COOR 4，或者 - （CH 2）n -COOH CH 2 -CO-R 5; R5是-O-R4，-NH2或n是0,1或2，R4是低级烷基或其药学上可接受的酸加成盐。 由于其对蛋白水解酶的抑制活性，所述酯和其酸加成盐可用于治疗由这些酶引起的疾病。

    Amidine compound
    10.
    发明授权
    Amidine compound 失效
    脒化合物

    公开(公告)号：US4454338A

    公开(公告)日：1984-06-12

    申请号：US300534

    申请日：1981-09-09

    申请人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

    发明人： Setsuro Fujii ,  Toshiyuki Okutome ,  Toyoo Nakayama ,  Takashi Yaegashi ,  Masateru Kurumi

    IPC分类号： C07C249/02 ,  A61K31/155 ,  C07C257/18 ,  C07C279/18 ,  C07D317/68 ,  C07C101/00 ,  C07C101/48

    CPC分类号： C07D317/68 ,  C07C279/18

    摘要： Amidino compounds represented by the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are novel compounds and are useful as powerful antitrypsine, antiplasmin, antikallikrein and antithrombin agents. Having strong anti-C1 (C1r, C1s) activities and an anticomplement activity, they are also useful as anticomplement agents. These amidino compounds are prepared by usual esterification of carboxylic acid compounds represented by the formula ##STR2## with 6-amidino-2-naphthol and, if necessary, can be transformed into pharmaceuticlly acceptable acid addition salts thereof.

    摘要翻译： 由式＆lt; IMAGE＆gt;表示的脒基化合物及其药学上可接受的酸加成盐是新的化合物，可用作强效的抗胰蛋白胨，抗血浆素，抗激肽释放酶和抗凝血酶剂。 具有强大的抗C1（C1＆upbar＆r，C1＆upbar＆s）活性和抗补体活性，它们也可用作抗补体剂。 这些脒基化合物通过将式（ⅩⅧ）代表的羧酸化合物与6-脒基-2-萘酚进行常规的酯化反应来制备，如果需要，可以将其转化成其药学上可接受的酸加成盐。