公开(公告)号：US5719141A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US525254

申请日：1995-09-08

申请人： Vittorio Rasetti ,  Heinrich Rueger ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Robert Mah ,  Markus Grutter ,  Nissim Claude Cohen

发明人： Vittorio Rasetti ,  Heinrich Rueger ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Robert Mah ,  Markus Grutter ,  Nissim Claude Cohen

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P9/12 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D207/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/00 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D215/00 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D217/02 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/70 ,  C07D239/74 ,  C07D241/00 ,  C07D241/36 ,  C07D241/44 ,  C07D265/28 ,  C07D265/34 ,  C07D265/36 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D411/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/34 ,  C07D213/89 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D217/02 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D235/06 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 is arylamino, N-aryl-N-(lower alkoxy-lower alkyl)-amino, N-aryl-N-aryl-lower alkyl-amino or heterocyclyl bonded via a ring carbon atom, X is a carbonyl or methylene group, R.sub.2 and R.sub.3 independently of one another are hydrogen or lower alkyl or, together with the carbon atom with which they are bonded, are a cycloalkylidene radical, R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl or lower alkoxycarbonyl, R.sub.5 is hydroxyl, lower alkanoyloxy or lower alkoxycarbonyloxy, R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl, cycloalkyl-lower alkyl, aryl-lower alkyl or heteroaryl-lower alkyl having 5 to 7 ring atoms in the heteroaryl ring and R.sub.7 is hydrogen or lower alkyl, or R.sub.6 and R.sub.7, together with the carbon atom with which they are bonded, are a cydoalkylidene radical and R.sub.8 denotes an aliphatic, cycloaliphatic-aliphatic or heteroarylaliphatic radical, and their salts can be used as active ingredients for medicaments for treatment of high blood pressure.

摘要翻译： 其中R 1是芳基氨基，N-芳基-N-（低级烷氧基 - 低级烷基） - 氨基，N-芳基-N-芳基 - 低级烷基 - 氨基或杂环基的式I化合物（I） 环碳原子，X是羰基或亚甲基，R2和R3彼此独立地是氢或低级烷基，或者与它们所键合的碳原子一起是亚环烷基，R4是氢，低级烷基，低级 烷酰基或低级烷氧基羰基，R5是羟基，低级烷酰氧基或低级烷氧基羰基氧基，R6是氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，环烷基，环烷基 - 低级烷基，具有5-7个环原子的芳基 - 低级烷基或杂芳基 - 低级烷基 在杂芳基环中，R 7为氢或低级烷基，或者R 6和R 7与它们所键合的碳原子一起为环亚烷基，R 8表示脂族，脂环族 - 脂族或杂芳基脂肪族基团，它们的盐可以是 用作治疗药物的有效成分 t的高血压。

公开(公告)号：US5646143A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US687277

申请日：1996-07-25

申请人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

发明人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C213/00 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C311/30 ,  C07C311/32 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/10 ,  C07C323/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/32 ,  C07D211/88 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/26 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08

摘要： .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1##

摘要翻译： （I）的△-Amin-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺

公开(公告)号：US5705658A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US800671

申请日：1997-02-14

申请人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

发明人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C213/00 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C311/30 ,  C07C311/32 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/10 ,  C07C323/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/32 ,  C07D211/88 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/26 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08

摘要： .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

摘要翻译： 式I（Ⅰ）的α-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药用活性成分。

公开(公告)号：US5654445A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US674555

申请日：1996-07-02

申请人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

发明人： Richard Goschke ,  Jurgen Klaus Maibaum ,  Walter Schilling ,  Stefan Stutz ,  Pascal Rigollier ,  Yasuchika Yamaguchi ,  Nissim Claude Cohen ,  Peter Herold

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C213/00 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/13 ,  C07C255/16 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C311/30 ,  C07C311/32 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/10 ,  C07C323/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/40 ,  C07D211/32 ,  C07D211/88 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/26 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D413/06 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08

摘要： .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

摘要翻译： 式I（Ⅰ）的α-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药用活性成分。

公开(公告)号：US5641778A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US568332

申请日：1995-12-06

申请人： Jurgen Klaus Maibaum ,  Pascal Rigollier ,  Peter Herold ,  Nissim Claude Cohen ,  Richard Goschke ,  Stefan Stutz

发明人： Jurgen Klaus Maibaum ,  Pascal Rigollier ,  Peter Herold ,  Nissim Claude Cohen ,  Richard Goschke ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/695 ,  A61P9/12 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D207/00 ,  C07D207/06 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D213/02 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D241/00 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D263/14 ,  C07D265/28 ,  C07D279/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/15 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00 ,  C07F7/10 ,  C07D295/145

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a 2-R.sub.A -3-R.sub.B -phenyl radical, a 2-R.sub.A -4-R.sub.C -phenyl radical, a 2-R.sub.A -pyridin-3-yl radical, a 3-R.sub.A -pyridin-2-yl radical or a 1-R.sub.D -indol-3-yl radical, wherein one of the radicals R.sub.A and R.sub.B is an aliphatic or heterocycloaliphatic-aliphatic radical or free or aliphatically, araliphatically or heteroaraliphatically etherified hydroxy and the other is hydrogen, an aliphatic radical or free or esterified or amidated carboxy, R.sub.C is hydrogen, an aliphatic radical, free or aliphatically, araliphatically, heteroaraliphatically or heteroarylaliphatically etherified hydroxy or an unsubstituted or heteroaliphatically substituted amino group, and R.sub.D is an aliphatic, araliphatic or heteroaliphatic radical, one of the radicals X.sub.1 and X.sub.2 is carbonyl and the other is methylene, R.sub.2 is an aliphatic radical, R.sub.3 is unsubstituted or aliphatically substituted amino, R.sub.4 is an aliphatic or araliphatic radical, and R.sub.5 is an aliphatic or cycloaliphatic-aliphatic radical or an optionally hydrogenated and/or oxo-substituted heteroaryl radical or an optionally hydrogenated and/or oxo-substituted heteroaryl or heteroaliphatyl radical bonded via a carbon atom, and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive active ingredients of medicaments.

摘要翻译： 式I的化合物其中R1是2-RA-3-RB-苯基，2-RA-4-RC-苯基，2-RA-吡啶-3-基， 3-RA-吡啶-2-基或1-RD-吲哚-3-基，其中基团RA和RB之一是脂族或杂环脂族 - 脂族基或自由或脂族，芳烃或杂芳烃醚化的羟基和 另一个是氢，脂族基团或游离的或酯化的或酰胺化的羧基，RC是氢，脂族基团，游离或脂族的，芳香烃，杂芳烃或杂芳基醚化的羟基或未取代的或杂芳基取代的氨基，RD是脂族， 芳基脂族或杂脂族基团，基团X 1和X 2之一是羰基，另一个是亚甲基，R 2是脂族基团，R 3是未取代的或脂族取代的氨基，R 4是脂族或芳脂族基团，R 5是脂族或脂环族基团， 脂肪族基 任选氢化和/或氧取代的杂芳基或任选氢化和/或氧取代的通过碳原子键合的杂芳基或杂芳基与其盐具有肾素抑制性质，并且可以用作抗高血压活性成分 的药物。