公开(公告)号：US06849626B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10362050

申请日：2001-08-21

申请人： Werner Mederski ,  Horst Juraszyk ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleiltz ,  Christopher Barnes

发明人： Werner Mederski ,  Horst Juraszyk ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleiltz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/175 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/47 ,  C07C317/26 ,  C07C317/42 ,  C07C333/04 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C333/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/46 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D317/40

摘要： The invention relates to semicarbazides of the general formula I where R1, R2, R3, R4 and I have the meaning indicated in claim 1. The compounds of the formula I can be employed as pharmaceutical active compounds in human and veterinary medicine, in particular for the control and prevention of thromboembolic disorders such as thrombosis, mycocardial infarct, arteriosclerosis, inflammation, apoplexy, angina pectoris, restenosis after angioplasty and intermittent claudication.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的氨基脲，其中R 1，R 2，R 3，R 4和I具有权利要求1所示的含义。式I化合物可用作药物 人和兽医学中的活性化合物，特别是用于控制和预防血栓形成障碍如血栓形成，心肌梗塞，动脉硬化，炎症，中风，心绞痛，血管成形术后的再狭窄和间歇性跛行。

公开(公告)号：US06946489B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10239397

申请日：2001-03-23

申请人： Horst Juraszyk ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Bames ,  Johannes Gleitz

发明人： Horst Juraszyk ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Bames ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/36 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  A61K31/165 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C317/40 ,  C07C257/18 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4 and X have the meaning indicated in the text. The compounds act as inhibitors of factors Xa and VIIa and can therefore be employed for the control and prevention of thromboembolic conditions such as thrombosis, myocardial infarct, arteriosclerosis, inflammation, apoplexy, angina pectoris, restenosis after angioplasty and intermittent claudication.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 和X具有文中指出的含义。 这些化合物作为因子Xa和VIIa的抑制剂，因此可用于控制和预防血栓形成状况如血栓形成，心肌梗死，动脉硬化，炎症，中风，心绞痛，血管成形术后的再狭窄和间歇性跛行。

公开(公告)号：US20050176760A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10510046

申请日：2003-03-07

申请人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Johannes Gleitz

发明人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D211/76 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/423 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which D, M, W, X, Y, T and R1 are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，M，W，X，Y，T和R 1如专利权利要求1中所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防 和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050171102A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10513451

申请日：2003-04-07

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/402 ,  A61K31/421 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D221/22 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D453/06 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which R, R1, R1, X are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 1，R 1，X 1如权利要求1中所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于 预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050137230A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11059655

申请日：2005-02-17

申请人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C303/40 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C323/60 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds of the formula I in which R1, D, E, W, X and n are as defined in claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，D，E，W，X和n如权利要求1所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或 治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US06943179B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10472084

申请日：2002-02-27

申请人： Werner Mederski ,  Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Werner Mederski ,  Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C281/06 ,  C07C309/66 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495 ,  C07D281/06

CPC分类号： C07C281/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which X, Y, Z, R, R1, R2 and R3 are as defined in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of tromboembolic diseases and for the treatment of tumors

摘要翻译： 其中X，Y，Z，R，R 1，R 2和R 3的式I的新化合物如专利中所定义 权利要求1是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤

公开(公告)号：US20060135515A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10530876

申请日：2003-09-18

申请人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/36 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which D, W, X, Y, T and R1 have the meaning indicated in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中D，W，X，Y，T和R 1具有专利权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于 预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤

公开(公告)号：US20050203127A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10519356

申请日：2003-06-05

申请人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/02 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to the novel compounds of formula (I), wherein D, M, W, X, Y, T, R1 and R1′ are defined as in patent claim 1. The inventive compounds are inhibitors of coagulation factor Xa and can be used in the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and in the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中D，M，W，X，Y，T，R 1和R 1定义如 本发明化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07902223B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US10486238

申请日：2002-07-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Christos Tsaklakidis ,  Werner Mederski ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Christos Tsaklakidis ,  Werner Mederski ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/76 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which D, W, X, Y, T and R1 are as defined in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中D，W，X，Y，T和R 1如专利权利要求1中所定义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病 并用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07273867B2

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：US10466680

申请日：2001-12-05

申请人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/545 ,  C07C257/18 ,  C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D263/24 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  Y02P20/55

摘要： Novel compounds of the formula I in which W, X, Y, T, R1 and R2 are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic disorders

摘要翻译： 其中W，X，Y，T，R 1和R 2如式2中定义的式I的新化合物如专利权利要求1中所定义，是凝血因子Xa和 可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病